（19）中华人民共和国国家知识产权局
（12）发明专利申请
（21）申请号 CN201811099792.7 （22）申请日 2018.09.20 （71）申请人 沈阳药科大学
地址 110016 辽宁省沈阳市沈河区文化路103号
（10）申请公布号 CN109081810A
（43）申请公布日 2018.12.25
（72）发明人 沙宇;赵庆孟;蒋清乾;陈家奇;孙维全;石博文;吕佩;朱小东 （74）专利代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司
代理人 靳玲
（51）Int.CI
权利要求说明书 说明书 幅图
（54）发明名称
1-甲基-3–((甲氨基)甲基)-1H-吡唑-5-腈的合成方法
（57）摘要
本发明属于医药技术领域，涉及1?甲基
?3?((甲氨基)甲基)?1H?吡唑?5?腈的合成方法，即从简单易得的草酸二乙酯和丙酮为起始原料，经缩合、环化、甲基化、成酰胺、氧化、溴代、氨基化7步反应得1?甲基?3?((甲氨基)甲基)?1H?吡唑?5?腈。本发明实现了抗肿瘤药物劳拉替尼(PF?06463922)关键中间体1?甲基?3?((甲氨基)甲基)?1H?吡唑?5?腈的制备，总收率可达5.7％以上，操作简单，后处理方便，耗时短，成本低，
利于实现工业化。该中间体与5?氟?3?甲基异苯并呋喃?1(3H)?酮经过氨解、取代、偶联、手性拆分等反应步骤最终合成劳拉替尼，为抗肿瘤药物劳拉替尼的合成提供了新的方法。
法律状态
法律状态公告日
2018-12-25 2018-12-25 2019-01-18
法律状态信息
公开 公开
实质审查的生效
法律状态
公开 公开
实质审查的生效
权利要求说明书
1-甲基-3–((甲氨基)甲基)-1H-吡唑-5-腈的合成方法的权利要求说明书内容是....请下载后查看
1-甲基-3–((甲氨基)甲基)-1H-吡唑-5-腈的合成方法
