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药剂学笔记(液体制剂全)

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液体制剂

液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可供服或外用。 优点: 给药途径广泛,便于分取剂量,服用方便。 药物分散度大,奏效迅速; 缺点: 化学稳定性较差,水性药剂易霉败,非均相液体药剂存在不稳定的倾向; 非水性溶剂多有一定的药理作用,药物之间较易发生配伍变化; 携带、运输、贮存不方便。 易于控制浓度而减少刺激性。

按分散系统分类:

液体类型(均相) 粒径大特征 低分子溶液剂 ﹤1nm 以小分子或离子分散,无界面,均相澄明溶液。 高分子溶液剂

小 1~高分子化合物以分子分散,无界面,均

100nm 相溶液。 液体类型 (非均相) 溶胶剂 粒径大特征 小 1~以胶粒分散形成多相体系,有界面,可100nm 聚结而具有不稳定性。 混悬剂 乳 剂 ﹥﹥以固体粒子分散形成多相体系,有界500nm 面,由于聚结和重力而具有不稳定性。 以液滴分散形成多相体系,有界面,由100nm 于聚结和重力而具不稳定性。

按给药途径与应用方法分类

1.服液体药剂 如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。 2.外用液体药剂

? 皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。

? 五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。 ? 口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。 ? 直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。 优良溶剂:

? 具有良好的溶解性和分散性; ? 无毒性、无刺激性,无不适的臭味; ? 化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应; ? 不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且成本低。 溶剂的分类

极1.纯化无药理作用,能溶解无机盐和有特点:许多药物在性水 溶剂 2.甘油 机物,药材中的生物碱 水中不稳定,水性药剂易霉变: 与水、乙醇、丙二醇等任溶。服,? 无水甘油对皮外用。对药物的刺激性具缓和作用。对皮肤有保湿、滋润作用,肤有脱水和刺激作用。 黏性可使药物在局部滞留而延? 10%无刺激 长药效。

? 含甘油12%以上,可带甜味且

防止鞣酸析出。 ? 含甘油30%以上有防腐作用 3.二甲? 有大蒜臭味及较强的吸湿性对皮肤有轻度刺激亚砜“万能”溶剂。 性。孕妇禁用 (DMS? 能促进药物在皮肤黏膜上的 O) 半1.乙醇 极性溶剂 渗透作用。 ? 能溶解大部分有机物和药材? 含乙醇20%以中的有效成分 上具防腐作用。 ? 有一定药理作用,易挥发、? 40%能抑制某易燃烧。 ? 与水混合时产生热效应及体积缩小效应,故稀释时应凉至室温后再调至需要浓度 2.丙二性质与甘油相似,服及肌注用。与水的混合溶剂能醇 有辛辣味。 延缓药物水解,对药物在皮肤和黏膜上有一定的促渗透作用。 些药物的水解

3.聚乙分子量为300~600时,无色透洗剂中增加皮肤的二醇 明液体。 对一些易水解的药物有一定的稳定作用 柔韧性 非1.脂肪不能与极性溶剂混合,可与非极易酸败,也易受碱极油 性溶性溶剂混合。能溶解油溶性药物性药物的影响而皂如激素、挥发油 化 剂 2.液状无色、透明液体,有轻质和重质。 易氧化,产生臭味,石蜡 性质稳定,润肠通便 加入抗氧剂使用。 空气中易氧化,加3.乙酸油状液体。外用溶剂。 乙酯 具有挥发性和可燃性,空气中易入抗氧剂使用。 被氧化。 4.肉豆无色澄明油状液体,化学性质稳无刺激性、过敏性,蔻酸异定。外用溶剂。 丙酯 可促进药物经皮吸收。

液体制剂的处方组成

能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂 能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂

? 常用抑菌剂: 酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等; ? 中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等;

? 汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等;

? 季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。

羟苯酯也称尼泊金类,酸性中作用遇强酸或弱碱易水解,可被塑粒类 较强。乙酯和丙酯(1:1)包装材料吸附 或乙酯和丁酯(4:1)合用,浓度0.01%~0.25%。 苯甲酸苯甲酸用量一般为酸性中抑菌效果较好,苯甲酸防与苯甲0.03%~0.1%,。苯甲酸霉作用较尼泊金类弱,防发酵能酸钠 0.25%和尼泊金0.05%~力则较尼泊金类强 0.1%合用较理想。苯甲酸 钠,用量0.1%~0.2%。

药剂学笔记(液体制剂全)

液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可供服或外用。优点:给药途径广泛,便于分取剂量,服用方便。药物分散度大,奏效迅速;缺点:化学稳定性较差,水性药剂易霉败,非均相液体药剂存在不稳定的倾向;非水性溶剂多有一定的药理作用,药物之间较易发生配伍变化;携带、运输、贮存不方便。易于控制浓度而减少刺激性。
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