? 酒剂：指药材用蒸馏酒浸取的澄清液体制剂。 ? 制法：浸渍法(冷浸法和热浸法)和渗漉法。
三、酊剂
? 酊剂：指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解制成澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成，或用浸膏溶解制成。
? 浓度规定：毒、剧药材酊剂一般每100相当于原药材l0g，其它一般每100相当于原药材20g。 ? 制法：①稀释法：以流浸膏为原料，加适量规定浓度乙醇稀释。②溶解法：把药物粉末直接溶解于不同浓度乙醇中。③浸渍法：一般多采用冷浸法制备。④渗漉法。
四、流浸膏剂与浸膏剂
? 流浸膏剂：指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体制剂。
? 浓度规定：流浸膏剂每1相当于原药材1g。
? 制法：渗漉法；包括渗漉、浓缩及调整含量三个步骤。
? 浸膏剂：指药材用适宜溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状制剂。
? 浓度规定：浸膏剂每1g相当于原药材2～5g。 ? 分稠浸膏剂和干浸膏剂两种。
制法：浸出、精制、浓缩、干燥、调整浓度等 五、煎膏剂(膏滋)
? 煎膏剂：指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼密制成的稠厚半流体状制剂。
制法
? 制备清膏：一般采用煎煮法。
? 收膏：清膏加入规定量的炼糖或炼蜜（炼糖的目的，防止“返砂”现象）。
六、颗粒剂(冲剂)
? 颗粒剂：指药材提取物与适宜的辅料或药材细粉制成的颗粒状内服制剂，分为可溶性和混悬性两类，服用时用开水冲服故亦称冲剂。
14 药物制剂稳定性
掌握药物制剂稳定性的概念、意义和任务
概念：指药物制剂在生产、运输、贮藏、至临床应用前的过程中发生质量变化的速度和程度。 研究意义：保证制剂安全有效；合理设计剂型，预测制剂有效期；提高经济效益。 任务：
? 药物制剂稳定性包括：
化学稳定性：药物水解、氧化→含量、色泽变化。 物理稳定性：结晶生长、乳剂分层、胶体老化等。 生物学稳定性：微生物污染腐败等。 药效学稳定性：疗效无变化。 毒理学稳定性：毒性不增大。
? 研究任务是提高产品的内在质量。
影响制剂稳定性因素：处方因素和环境因素。 处方因素：、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等。 环境因素：温度、光线、空气、金属离子、湿度和水分、包装材料等。
处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 （一）值的影响：
受或－催化的药水解速度由决定。可依实验求出药物最稳定值()，确定制剂以提高稳定性。
方法：保持处方其他成分不变，配不同值溶液，在高温下加速实验，求出各溶液速度常数(k)，以对值作图，
即可求出。
（二）广义酸碱催化的影响：
药物处方中常加缓冲剂调节，42-对青霉素G钾盐、苯氧乙基青霉素有催化作用。
方法： 值恒定，↑缓冲剂浓度，观察药物的分解情况，若分解速度随浓度增加而增加，可确定。 处方中，缓冲剂浓度尽可能低或选用无催化作用系统。 （四）离子强度的影响：
相同电荷,??，k?,
相反电荷,??，k?,
（五）表面活性剂的影响：
加入表面活性剂可增加或降低稳定性：
表面活性剂的浓度在临界胶束浓度以上时可形成胶团包裹药物。如苯佐卡因易受碱催化水解，在5%的十二烷基硫酸钠溶液中，30℃时的t1/2大大增加。
但表面活性剂使某些药物分解加快，如吐温80使维生素D3稳定性下降。 （六）处方中赋形剂和附加剂： 辅料可影响稳定性：
软膏剂中－能促进氢化可的松分解；栓剂基质－使乙酰水杨酸分解。
以硬酯酸钙、镁作润滑剂对乙酰水杨酸的稳定性有影响，故生产乙酰水杨酸片时用滑石粉等。
临界胶束浓度表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度 外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 （一）温度的影响
通常，温度↑→反应速度↑。 （二）光线的影响
光化降解。光辐射→药物分子活化→降解 。 （三）空气(氧)的影响： 防止氧化的措施：
① 去水中氧气：煮沸或通入N2、2。
② 去药物容器空间的氧气：通入N2、2或抽真空。 ③ 加入抗氧剂。 4. 金属离子的影响：
金属离子对自动氧化反应有催化作用。 5. 湿度和水分的影响： 水是化学反应的媒介 药物临界相对湿度() 6. 包装材料的影响： （1）玻璃材料：
玻璃释放碱性物质；脱落不溶性玻璃碎片；透光 （2）塑料：
透过性（透气、透湿）； 泄漏性； 吸附性 （3）橡胶：
泄漏性；吸附性 （4）金属：
鉴于包装材料与药物制剂稳定性关系较大，在产品试制过程中要进行“装样试验”。
临界相对湿度（ ，）
水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度（ ，）
药物制剂稳定化的其他方法 1. 改进剂型与生产工艺： （1）制成固体制剂
（2）制成微囊或包合物
（3）采用粉末直接压片或干法制粒压片 （4）采用包衣工艺 2. 制成稳定的衍生物：
混悬液降解与溶液中药物浓度有关，将易水解药制成难溶性盐或难溶性酯类衍生物可提高稳定性。 制成前体药物
分散法：将固体药物粉碎成符合混悬剂要求的微粒，分散于分散介质中制备混悬液。对于一些质硬、质重或贵重药物可采用“水飞法”。疏水性药物应先将其与润湿剂研匀，再与其他液体混匀，最后加其余的液体至全量。
凝聚法：包括物理凝聚法和化学凝聚法。物理凝聚法，用物理的方法降低药物的溶解度，使其聚集并从分散介质中析出，形成混悬剂。化学凝聚法，利用两种或两种以上的化合物进行化学反应生成难溶性药物微粒，混悬于分散介质中制备混悬剂
简述药材的浸出过程及影响浸出因素。 一般药材的浸出过程包括以下几个阶段：
⑴浸润、渗透过程，浸出溶剂润湿药材粉粒并通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中； ⑵解吸、溶解过程：浸出溶剂溶解有效成分形成溶液。
⑶扩散过程：药物依靠浓度差由细胞内向周围主体溶液扩散；⑷置换过程：用新鲜溶剂或稀溶剂置换药材周围的浓浸出液，以提高进出推动力。
影响浸出因素有：浸出溶剂、药材粉碎粒度、浸出温度、浓度梯度、浸出压力、药材与溶剂相对运动速度等。
片剂制备过程中常出现哪些问题 试分析产生的主要原因
片剂制备过程中常出现的问题有：①裂片，产生原因有：物料细粉太多，压缩时空气不易排出；物料塑性差、易弹性形变；压片机压力不均，转速过快等。②松片：主要由于物料粘性力差，压力不足造成。③粘冲：主要原因为颗粒不够干燥，润滑剂选用不当或用量不足，冲头表面粗糙等。④片重差异超限：产生原因有颗粒流动性不好，颗粒大小相差悬殊或细粉过多；冲头与模孔吻合性不好等。⑤崩解迟缓：主要原因为粘合剂、崩解剂、疏水性润滑剂等辅料的选用或用量，以及压片时的压缩力造成片剂的空隙率低和润湿性差，水分渗入速度慢。⑥溶出超限：影响因素有片剂不崩解、颗粒过硬、药物溶出度差。
⑦药物含量不均匀：所有造成片重差异超限的因素都可造成片剂中药物含量不均匀。可溶性成分在颗粒之间的迁移也是造成小剂量药物含量均匀度不合格的重要原因。 什么是缓释、控释制剂，其主要特点是什么？
缓释制剂：药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放与相应普通制剂比较，血药浓度平稳，峰谷波动百分率小，并每24 小时用药次数应从3~4 次减少至1~2 次的制剂。
控释制剂： , 药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放与相应普通制剂比较，血药浓度更平稳，峰谷波动百分率更小，并每24 小时用药次数应从3~4 次减少至1~2 次的制剂。 缓释、控释制剂具有以下特点：
1. 对半衰期短或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，使用方便，提高病人服药的顺应性，特别适于需长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘。
2. 使血药浓度平稳，避免峰谷现象，易于降低药物的副作用，特别有利于治疗指数狭窄的药 物
3可减少用药的总剂量，使得药物以最小剂量达到最大药效。
药剂学复习重点归纳人卫版
