CAS号898280-07-4_XL228_技术资料_MedBio
1、产品物理参数： 常用名 N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺 898280-07-4 1.3±0.1 g/cm3 C22H31N9O 386.6±35.7 °C 英文名 XL-228 CAS号 密度 分子式 闪点 2、技术资料： 体外研究 分子量 沸点 熔点 437.541 715.7±70.0 °C at 760 mmHg 无资料 XL228显示广泛的蛋白激酶抑制模式，包括酪氨酸激酶IGF1R，SRC，ABL，FGFR1-3和ALK以及丝氨酸/苏氨酸激酶Aurora A和Aurora B.一组激酶抑制剂，包括XL228，对一系列进行分析具有已知主要信号传导途径改变的癌细胞系。大约30％体内研究 的品系在活力测定中证明XL228 IC 50值<100nM，包括具有表征的ALK或FGFR突变或扩增的许多品系。 XL228在浓度高于10 nM时消除了Aurora A和B的磷酸化。 HeLa细胞的短期治疗导致有丝分裂纺锤体形成的破坏，大多数有丝分裂细胞表现出单极纺锤体和紊乱的染色体[2]。它显示出针对野生型Abl激酶（Ki = 5nM）的低纳摩尔生物化学活性，以及对伊马替尼和达沙替尼（Ki = 1.4nM）具有抗性的Abl的T315I形式。 XL228在体外抑制B5-ABL及其底物STAT5在K562细胞中的磷酸化，IC50分别为33和43 nM [3]。 单剂量药效学研究证明XL228对K562异种移植肿瘤中BCR-ABL信号传导的有效作用。在XL228血浆浓度为3.5μM时，BCR-ABL的磷酸化降低50％;磷酸化STAT5的类似减少发生在0.8μM血浆浓度[3]。 3、同类产品列表： 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 货号 MED11566 货号 MED11450 货号 MED11587 货号 MED11524 货号 MED11425 货号 MED11492 货号 MED11458 货号 MED1143中文名称 LY2857785 中文名称 360A 中文名称 MLS-573151 中文名称 K-115 中文名称 ANP (1-11), rat 中文名称 THZ2 中文名称 CDK9 inhibitor 中文名称 Angiotensi英文名称 LY2857785 英文名称 360A 英文名称 MLS-573151 英文名称 K-115 英文名称 ANP (1-11), rat 英文名称 THZ2 英文名称 CDK9 inhibitor 英文名称 AngiotensiCAS 1619903-54-6 CAS 794458-56-3 CAS 10179-57-4 CAS 887375-67-9 CAS None CAS 1604810-84-5 CAS 1415559-43-1 CAS 47896-63-包装 100mg 包装 5mg 包装 10mg 包装 25mg 包装 5mg 包装 5mg 包装 100mg 包装 25mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 2 品牌 MedBio 品牌 MedBio 货号 MED11571 货号 MED11448 n 1/2 (1-6) 中文名称 3MB-PP1 CAS 956025-83-5 中文名称 英文名称 CAS NSC23766 NSC23766 1177865-trihydrochtrihydroch17-6 loride loride n 1/2 (1-6) 英文名称 3MB-PP1 9 包装 5mg 包装 10mM (in 1mL DMSO) 纯度 ≥98% 纯度 ≥98%
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