Ⅰ 本章考试大纲
Ⅱ 考试大纲精解
一、硝酸酯类及亚硝酸酯类——硝酸甘油
【药理作用】基本作用是松弛平滑肌，尤其是松弛血管平滑肌。
（1）对血管的作用：舒张全身静脉和动脉，血液贮积于静脉及下肢血管，使静脉回心血量减少，降低前负荷、心室充盈度与室壁肌张力。
（2）对心脏的作用：对心脏无明显直接作用。但心绞痛患者舌下含服本品数分钟后，心脏负荷迅速减轻，表现为心室舒张末压下降，心室内径减小，外周血管阻力下降，使左心功能改善，心肌耗氧量明显减少。 【作用机制】
（1）降低心脏负荷：由于扩张血管而降低心脏前、后负荷。 （2）改善缺血区血供：迫使血流从输送血管经侧支血管流向缺血区。
（3）冠状动脉血流重新分配：降低左心室舒张末压，舒张心外膜血管及侧支血管，使血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区流动。
【临床应用】对各型心绞痛均有效，用药后能中止发作，也可预防发作。
【不良反应】多数不良反应是其血管舒张作用所继发。剂量过大，可使血压过度下降，冠状动脉灌注压过低，并可反射性兴奋交感神经、增加心率、加强心肌收缩性，这反而会使耗氧量增加而加重心绞痛的发作。连续用药后，可出现耐受性。 二、β肾上腺素受体阻断药——普萘洛尔（常用药）
【药理作用】①阻断β受体：减慢心率，降低心肌收缩力，以降低心耗氧量，缓解心绞痛。②改善心肌缺血区的血供。
【与硝酸甘油合用的合理性】可相互取长补短，普萘洛尔可消除硝酸甘油所引起的反射性心率加快，硝酸甘油可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积，两药对耗氧量的降低具有协同作用，可减少不良反应的发生。
三、钙通道阻滞药——硝苯地平（常用药）
包括硝苯地平（心痛定），地尔硫 （硫氮 酮）等。 【药理作用】
（1）降低心肌耗氧量：阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道，降低Ca2+内流，使心肌收缩性下降，心率减慢，血管平滑肌松弛，血压下降，减轻心脏负荷，从而使心肌耗氧量减少。
（2）舒张冠脉血管：舒张冠脉血管，增加冠状动脉流量而改善缺血区的供血供氧。此外可增加侧枝循环。
（3）对缺血心肌细胞的保护作用：心肌缺血时，细胞内Ca2+超负荷，线粒体Ca2+过多可妨碍ATP的产生，导致细胞死亡。本类药通过抑制Ca2+内流而起到保护作用。
【临床应用】对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛最为有效，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。因其降压作用反射性引起心率加快，增加心肌耗氧量，故其对稳定型心绞痛的治疗不如普萘洛尔，两药合用能提高疗效，不良反应也相应减少。 四、其他抗心绞痛药
1.双嘧达莫（潘生丁）：为腺苷增强剂，能抑制心肌细胞对腺苷的摄取，并减少磷酸二酯酶对cAMP的降解，明显扩张冠状血管，能显著持久地增加冠脉流量，增加心肌供氧量。长期应用，由于促进侧支循环形成及具有抗血小板聚集作用，对冠心病防治有益。可出现胃肠道反应及头痛、眩晕、低血压等。与肝素合用可引起出血倾向。
2.曲美他嗪：为血管扩张药，能对抗AD、NA及血管升压素的作用；也能降低血管阻力，增加血流量和外周循环血流量；同时降低心脏负荷，降低心肌耗氧量，改善心肌氧的供需平衡；尚能改善心内膜血流供应，促进侧支循环的建立。作用较硝酸甘油慢，但持久。主要预防心绞痛的发作，新生性心肌梗死者禁用。 Ⅲ 全真练习
一、A型题（最佳选择题）
1.硝酸酯类抗心绞痛药中最常用的是（ ） A.硝酸甘油 B.硝酸异山梨酯 C.戊四硝酯 D.单硝酸异山梨酯 E.亚硝酸异戊酯
2.硝酸甘油抗心绞痛的主要机制是（ ） A.选择性扩张冠脉，增加心肌缺血 B.减慢心率，降低心肌收缩性
C.扩张容量血管，降低前负荷及耗氧量 D.扩张动脉，降低后负荷及射血阻抗 E.改善心肌代谢，增加心肌耐缺氧力 3.硝酸酯类药物舒张血管的作用机制是（ ） A.产生NO，激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP升高 B.产生NO，激活鸟苷酸环化酶，使细胞内cGMP升高 C.抑制磷酸二酯酶
D.激动血管平滑肌上的β2受体，使血管扩张 E.作用于平滑肌细胞的钾通道，使其开放 4.稳定型心绞痛患者的首选药是（ ） A.β受体阻断剂 B.硝酸酯类 C.钙通道阻断剂 E.钾通道开放剂 E.冠状动脉扩张药
5.应用时应注意控制剂量，防止硝酸酯类治疗心绞痛时哪种反应（A.室壁张力降低 B.心室压力降低 C.外周阻力下降 D.心肌耗氧量降低 E.心率加快
6.普萘洛尔治疗心绞痛的缺点是（ ） A.延长射血时间，增大心室容积 B.降低心肌耗氧量 C.改善缺血区血流供应 D.增加冠脉的灌流时间 E.减慢心率
）
抗心绞痛药
