Ⅰ 本章考试大纲
Ⅱ 考试大纲精解
一、硝酸酯类及亚硝酸酯类——硝酸甘油
【药理作用】基本作用是松弛平滑肌,尤其是松弛血管平滑肌。
(1)对血管的作用:舒张全身静脉和动脉,血液贮积于静脉及下肢血管,使静脉回心血量减少,降低前负荷、心室充盈度与室壁肌张力。
(2)对心脏的作用:对心脏无明显直接作用。但心绞痛患者舌下含服本品数分钟后,心脏负荷迅速减轻,表现为心室舒张末压下降,心室内径减小,外周血管阻力下降,使左心功能改善,心肌耗氧量明显减少。 【作用机制】
(1)降低心脏负荷:由于扩张血管而降低心脏前、后负荷。 (2)改善缺血区血供:迫使血流从输送血管经侧支血管流向缺血区。
(3)冠状动脉血流重新分配:降低左心室舒张末压,舒张心外膜血管及侧支血管,使血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区流动。
【临床应用】对各型心绞痛均有效,用药后能中止发作,也可预防发作。
【不良反应】多数不良反应是其血管舒张作用所继发。剂量过大,可使血压过度下降,冠状动脉灌注压过低,并可反射性兴奋交感神经、增加心率、加强心肌收缩性,这反而会使耗氧量增加而加重心绞痛的发作。连续用药后,可出现耐受性。 二、β肾上腺素受体阻断药——普萘洛尔(常用药)
【药理作用】①阻断β受体:减慢心率,降低心肌收缩力,以降低心耗氧量,缓解心绞痛。②改善心肌缺血区的血供。
【与硝酸甘油合用的合理性】可相互取长补短,普萘洛尔可消除硝酸甘油所引起的反射性心率加快,硝酸甘油可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积,两药对耗氧量的降低具有协同作用,可减少不良反应的发生。
三、钙通道阻滞药——硝苯地平(常用药)
包括硝苯地平(心痛定),地尔硫 (硫氮 酮)等。 【药理作用】
(1)降低心肌耗氧量:阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道,降低Ca2+内流,使心肌收缩性下降,心率减慢,血管平滑肌松弛,血压下降,减轻心脏负荷,从而使心肌耗氧量减少。
(2)舒张冠脉血管:舒张冠脉血管,增加冠状动脉流量而改善缺血区的供血供氧。此外可增加侧枝循环。
(3)对缺血心肌细胞的保护作用:心肌缺血时,细胞内Ca2+超负荷,线粒体Ca2+过多可妨碍ATP的产生,导致细胞死亡。本类药通过抑制Ca2+内流而起到保护作用。
【临床应用】对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛最为有效,也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。因其降压作用反射性引起心率加快,增加心肌耗氧量,故其对稳定型心绞痛的治疗不如普萘洛尔,两药合用能提高疗效,不良反应也相应减少。 四、其他抗心绞痛药
1.双嘧达莫(潘生丁):为腺苷增强剂,能抑制心肌细胞对腺苷的摄取,并减少磷酸二酯酶对cAMP的降解,明显扩张冠状血管,能显著持久地增加冠脉流量,增加心肌供氧量。长期应用,由于促进侧支循环形成及具有抗血小板聚集作用,对冠心病防治有益。可出现胃肠道反应及头痛、眩晕、低血压等。与肝素合用可引起出血倾向。
2.曲美他嗪:为血管扩张药,能对抗AD、NA及血管升压素的作用;也能降低血管阻力,增加血流量和外周循环血流量;同时降低心脏负荷,降低心肌耗氧量,改善心肌氧的供需平衡;尚能改善心内膜血流供应,促进侧支循环的建立。作用较硝酸甘油慢,但持久。主要预防心绞痛的发作,新生性心肌梗死者禁用。 Ⅲ 全真练习
一、A型题(最佳选择题)
1.硝酸酯类抗心绞痛药中最常用的是( ) A.硝酸甘油 B.硝酸异山梨酯 C.戊四硝酯 D.单硝酸异山梨酯 E.亚硝酸异戊酯
2.硝酸甘油抗心绞痛的主要机制是( ) A.选择性扩张冠脉,增加心肌缺血 B.减慢心率,降低心肌收缩性
C.扩张容量血管,降低前负荷及耗氧量 D.扩张动脉,降低后负荷及射血阻抗 E.改善心肌代谢,增加心肌耐缺氧力 3.硝酸酯类药物舒张血管的作用机制是( ) A.产生NO,激活腺苷酸环化酶,使细胞内cAMP升高 B.产生NO,激活鸟苷酸环化酶,使细胞内cGMP升高 C.抑制磷酸二酯酶
D.激动血管平滑肌上的β2受体,使血管扩张 E.作用于平滑肌细胞的钾通道,使其开放 4.稳定型心绞痛患者的首选药是( ) A.β受体阻断剂 B.硝酸酯类 C.钙通道阻断剂 E.钾通道开放剂 E.冠状动脉扩张药
5.应用时应注意控制剂量,防止硝酸酯类治疗心绞痛时哪种反应(A.室壁张力降低 B.心室压力降低 C.外周阻力下降 D.心肌耗氧量降低 E.心率加快
6.普萘洛尔治疗心绞痛的缺点是( ) A.延长射血时间,增大心室容积 B.降低心肌耗氧量 C.改善缺血区血流供应 D.增加冠脉的灌流时间 E.减慢心率
)
抗心绞痛药
![](/skin/haowen/images/icon_star.png)
![](/skin/haowen/images/icon_star.png)
![](/skin/haowen/images/icon_star.png)
![](/skin/haowen/images/icon_star.png)