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瑞芬太尼的药理学特点及临床应用
瑞芬太尼的药理学特点及临床应用
摘要：瑞芬太尼（Remifentanil，REM）正是一种人工合成的新型超短型阿片受体激动药，主要优点就是作用效果迅速，时量半衰期较短，停药后5-10min就可以苏醒，容易控制止痛剂量，效果的可预见性强，安全可靠。我国于1999年开始用于国内患者。通过临床验证以来，REM被证实有着作用效果快、作用时间短、镇痛作用强、剂量容易控制等优点。主要用于全身麻醉诱导及维持、心脏手术麻醉、神经外科麻醉、产科麻醉等，是一种非常理想的阿片类镇痛药。目前，世界上大多数国家已经将该药正式应用于临床。
关键词：瑞芬太尼 麻醉 药理学 临床应用
由于瑞芬太尼结构中含有独特的甲酯键，所以容易被血液和组织中的非特异性胆碱酯酶迅速水解。代谢物经由肾脏排出，不依赖肝肾功能清除。无论持续输注时间长短，输注停止后瑞芬太尼血浆浓度3-5min就可减少50%，与血浆蛋白有70%的结合率。在人体内达到血-脑平衡仅需要1min左右，起效快，维持时间短。瑞芬太尼容易产生剂量依赖性，也可以引起呼吸抑制、恶心呕吐、骨骼肌强直、低血压等副作用，副作用强度随着剂量的增加而加强（在一定剂量范围内）。纳洛酮可以拮抗瑞芬太尼。由于瑞芬太尼的独特药代动力学，所以瑞芬太尼更适合静脉滴注。 一、瑞芬太尼药理学特点 （一）瑞芬太尼的理化性质
瑞芬太尼的分子结构如下图1，属于短效苯基哌啶衍生物芬太尼族，哌啶衍生物，结构与其他六氢吡啶衍生物类似，化学结构中有特殊的酯键，容易被血和组织中的非特异酯酶代谢。市面上的兜售的REM制剂为盐酸盐，白色冻干粉剂，内含甘氨酸，每支剂量为lmg，使用前需稀释成25mg/L或50mg/L， 稀释后的溶液pH值为7.07，可以保存24h。临床应用一般为盐酸盐制剂，性状为白色或类白色冻干疏松块状物。因市售制剂中有甘氨酸做辅料，所以硬膜外麻醉不能使
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用，不于椎管内使用。临床配制冻干粉需要保持无菌状态，配后尽快使用，若需要保存，放置室温下不能超过24h。 图1.瑞芬太尼的分子结构 （二）瑞芬太尼的药代动力学
符合三室模型，分布半衰期在0.5-1.5min之间，消除半衰期在5-8min之间，终末半衰期0.7-1.2min之间，稳态分布容积在0.2-0.3L/ Kg之间，中央室分布容积在0.06-0.08L/Kg之间，清除率在30-40mL/（Kg？min）之间，血浆蛋白结合率达到70%-90%，对μ阿片受体亲和力较强，而对δ和κ受体的亲和力很低，对非阿片受体无没有明显的结合，纳络酮使它的竞争性拮抗药。 （三）瑞芬太尼的药效动力学
μ受体激动药均有类似的镇静、阵痛等作用，当然，REM也不例外，它的阵痛作用呈剂量依赖性，与其他镇痛药一样具有封顶效应。REM的最低有效血药浓度是0.5-1μg/L，血浆浓度达到5-8μg/L时，REM的作用封顶，相当于成人剂量0.2-1μg/（L？min），而芬太尼的作用封顶浓度时2-3μg/L。REM的阵痛效价与芬太尼接近，是阿芬太尼的20-30倍。
二、瑞芬太尼临床应用 （一）麻醉诱导与维持
瑞芬太尼起效快，半衰期短，所以更适于在麻醉诱导和维持中输注使用。当用于非心脏手术时（0.1～0.25） μg?kg-1?min-1，66%N20吸入环境下静注（O.3―0.6） μg?kg-1?min-1，即可使有伤害性刺激引起的血流动力学反应得到有效抑制并且术后迅速苏醒。瑞芬太尼起效快，所以无论输注或是反复追加，药效都可在停药后迅速消退，术后一般很少出现因呼吸抑制而需要纳洛酮拮抗。
瑞芬太尼作为新型的一种阿片类的镇痛药，其起效速度比较快，产生作用的时间比较短，消除也比较快，其可控性比较好；同时瑞芬太尼的时一量相关半衰期较为恒定，在进行静脉用药的时候不需要起到蓄积这一作用；其起到的镇痛作用非常强，是阿芬太尼这种药物的10～20倍，比芬太尼的镇痛效果强。和芬太尼进行比较，瑞芬太尼被使用在麻醉诱导以及维持当中时可以更好对心血管系统的应激反
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应起到抑制作用，维持手术过程当中的血流动力学保持稳定。 （二）全静脉麻醉
瑞芬太尼在全静脉麻醉中一般为1～2μg/kg的负荷量，0.1 ～1μg/（kg*min）的维持量，若需要追加，量一般为0.1～1μg/kg。Hogue以1μg/kg瑞芬太尼继而1μg/（kg*min）输注，复合异丙酚4.5μg/（kg*h）可有效抑制插管反应，术中以瑞芬太尼0.25～4μg/（kg*min）复合异丙酚4.5μg/（kg*h）维持麻醉，术中血流动力学稳定，术后苏醒迅速。 （三）靶控输注
在全静脉麻醉中，瑞芬太尼的靶浓度为（2～4）μg/L，维持自主通气的靶浓度为（0.3―0.6）μg/L。在用于保留自主呼吸的手术中，用瑞芬太尼复合4.5 mg/L异丙酚靶控，20例中能保留自主呼吸有12例，当靶浓度为1.6μg/L[（0.6～2.8）μg/L]时，20例中8例自主呼吸不能成功保留。在瑞芬太尼浓度达到（0.6～0.8）μg/L时，3例患者即不能保留自主呼吸，当瑞芬太尼浓度为（2.4～2.8）μg/L时，有2例患者仍旧有体动反应。因此在保留自主呼吸的手术中，瑞芬太尼一般不推荐使用。 （四）术后镇痛
瑞芬太尼是一种新型的阿片类受体激动剂，属于超短效类药物，不论输注多长时间多少剂量，一旦输注停止后，药效很快终止。所以，为了避免患者感到疼痛，在停药前应当用其他药物进行衔接，其代谢不受肝、肾功能衰竭、假性胆碱脂酶缺乏的影响，具有起效快，作用时间短，镇痛作用强，恢复迅速，无蓄积等优点，即使连续输注24 h，所蓄积的代谢产物也不会达到临床有效深度，可安全应用于肝、肾功能不全的患者。瑞芬太尼静脉镇痛其作用可取长补短，互为补充。瑞芬太尼主要作用于μ受体，产生脊髓以上镇痛，地佐辛主要激动κ受体，产生脊髓镇痛，同时对μ受体具有激动和拮抗双重作用。地佐辛加瑞芬太尼用于腹部手术后的镇痛效果好，毒副反应轻。 参考文献：
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