第 五 章 消化系统药物
一、单项选择题
5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁
5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁 5-3、下列药物中，具有光学活性的是D. 昂丹司琼
5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。B. 五味子
5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 E. 七位取代的光学活性不同 二、配伍选择题 [5-11-5-15]
A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪 C. 西咪替丁 5-11、5-HT3受体拮抗剂 E
D. 格拉司琼 E. 多潘立酮 5-12、H1组胺受体拮抗剂 B 10 5-13、多巴胺受体拮抗剂 E 5-15、H2组胺受体拮抗剂 C [5-16-5-20]
A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多 C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆
5-16、多潘立酮 A 5-17、兰索拉唑 B 5-18、联苯双酯 C 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 A 5-19、地芬尼多 D 5-20、熊去氧胆酸 E 三、比较选择题
[5-21-5-25] A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C. 二者皆有 D. 二者皆无
5-21、从植物中提取 A 5-22、全合成产物 B 5-23、黄酮类药物 A 5-24、现用滴丸 B 5-25、是新药双环醇的先导化合物 B [5-26-5-30]
A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无 5-26、H1受体拮抗剂D 5-27、质子泵拮抗剂 B
5-28、具几何活性体 A 5-29、不宜长期服用 B 5-30、具雌激素样作用 四、多项选择题
5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构
B. 含有呋喃环 D. 含有硝基 E. 含有氮酸结构的优势构象 5-37、属于H2受体拮抗剂有 A. 西咪替丁 D. 法莫替丁 5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 E. 硫乙拉嗪
5-39、用作“保肝”的药物有A. 联苯双酯 C. 水飞蓟宾 E. 乳果糖 5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有A. 取代的苯甲酰胺类 D. 吲哚甲酰胺类 五、问答题
1、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？
胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵—H／K—ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。
质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。 故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。 2、请简述镇吐药的分类和作用机制。
止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。 3、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。 4、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？ 从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯
第五章 消化系统药物 一、选择题
1．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为（ ）。 A 西米替丁 B 异丙嗪 C 哌罗克生 D芬苯扎胺 E苯海拉明 2．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物（ ）。
A 乙二胺 B 哌嗪 C 氨基醚 D 丙胺 E 三环 3．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是（ ）。
A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E哌罗克生 4．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是（ ）。
A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E哌罗克生 5．下列属于三环类的抗过敏药物是（ ）。
A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E哌罗克生
6．西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪（ ）。 A 酯溶性强
B 有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障 C 分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构
D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用 E 分子量大而不能通过血脑屏障
7．在氯苯那敏合成的最后一步反应，使用了DMF和甲酸，甲酸所起的作用是（ ）。 A 酰化剂 B 水解生成的二甲胺与醛基反应 C 催化剂 D 还原剂 E 溶剂
8．下列属于质子泵抑制剂药物的是（ ）
A 法莫替丁 B 西咪替丁 C 奥美拉唑 D 氯雷他定 E 盐酸赛庚啶 1) 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 A. 环系不同 B. 11位取代不同
C. 20位取代的光学活性不同 D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光学活性不同
2) 下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为 A.Nα-脒基组织胺 B.咪丁硫脲 C.甲咪硫脲 D.西咪替丁
药物化学第五章习题及答案
