cas1035227-43-0_AZ505_MedBio基本简述
1、AZ505物理参数： 常用名 CAS号 密度 分子式 闪点 AZ505 1035227-43-0 无资料 C29H38Cl2N4O4 无资料 英文名 分子量 沸点 熔点 AZ505 577.54200 无资料 无资料 2、AZ505技术资料： 体外研究 AZ505具有高选择性，在体外亚微摩尔浓度下具有活性。 AZ505对SMYD2的IC50为0.12μM，比其他组蛋白甲基转移酶（如SMYD3（IC50>83.3μM），DOT1L（IC50>83.3μM）和EZH2（IC50> 83.3）的AZ505的IC50大> 600倍。 μM）[1]。 AZ505是一种有效的选择性SMYD2抑制剂，IC50为0.12μM。人SMYD（SET和MYND结构域蛋白）蛋白质赖氨酸甲基转移酶家族包含五个成员（SMYD1-5）。此外，AZ505不能抑制一组蛋白质赖氨酸甲激酶实验 基转移酶的酶活性。 AZ505被提名用于ITC结合研究，Kd为0.5μM。相反，p53底物肽的计算Kd为3.7μM。 AZ505与SMYD2的结合主要由熵驱动，这通常表明结合是通过疏水相互作用介导的，只有很少的特定氢键[2]。 SMYD2在昆虫细胞中表达并纯化。 AlphaScreen技术用于筛选我们的化学文库，用于SMYD2的小分子抑制剂。在室温下使用1.25nM SMYD2蛋白，200nM SAM和100nM生物素化在TDT缓冲液（50mM Tris-HCl [pH9.0]，2mM DTT和0.01％吐温20）中进行甲基化（12μL）反应。 p53肽底物（生物素 - 氨基己酰基-GSRAHSSHLKSKKGQSTSRH）在低体积384孔板中。孵育75分钟后，加入5μL检测溶液（20 mM HEPES [pH 7.4]，1.7 mg / mL BSA，340 mM NaCl，680μMSAH，0.04 mg / mL链霉抗生物素蛋白包被的AlphaScreen）淬灭反应供体和蛋白A包被的受体珠）和1nM的定制p53K370me1多克隆抗体。将反应板在室温下在黑暗中温育过夜，并使用Envision 2101多标签读数器读取。对于SMYD2显示> 50％抑制的化合物被指定用于浓度剂量 - 响应测定，并且还进行人工测定。从30μM开始选择七种化合物浓度，具有六个半对数稀释步骤。人工测定条件与SMYD2酶活性测定中的相同，除了不存在SMYD2蛋白和存在1nM甲基化的p53肽。使用内部软件从剂量 - 反应数据计算IC 50值[2]。 3、AZ505同类产品列表： 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 货号 MED11713 货号 MED11761 货号 MED11740 货号 CAS 163120-31-8 CAS 420831-40-9 中文名称 英文名称 CAS Tankyrase Tankyrase None Inhibitors Inhibitors (TNKS) 49 (TNKS) 49 中文名称 英文名称 CAS 中文名称 BYK 49187 中文名称 AK-7 英文名称 BYK 49187 英文名称 AK-7 包装 1mg 包装 50mg 包装 100mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 品牌 包装 纯度 MedBio 品牌 MedBio MED11729 货号 MED11677 货号 MED11847 货号 MED11799 货号 MED11681 货号 MED11735 货号 MED11740 BVT 948 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 39674-97-5mg 0 中文名称 英文名称 CAS 包装 3-3-3544-24-9 10mM (in aminobenaminoben1mL zamide zamide DMSO) 中文名称 英文名称 CAS 包装 4-iodo-4-iodo-1219807-500mg SAHA SAHA 87-0 中文名称 英文名称 CAS 包装 BAY-598 BAY-598 186348-1mg 23-2 中文名称 英文名称 CAS 包装 ResveratrResveratr501-36-0 10mM (in ol ol 1mL DMSO) 中文名称 英文名称 CAS 包装 (-)-JQ1 (-)-JQ1 1268524-100mg 71-5 中文名称 英文名称 CAS 包装 Tankyrase Tankyrase None 50mg Inhibitors Inhibitors (TNKS) 49 (TNKS) 49 BVT 948 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98%
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