①均匀度检查（肉眼检查法、含量测定法）；②粒度检查（筛分法、光学显微镜法）；③干燥失重（不得超过2.0%）；④致病菌的检查；⑤装量差异限度检查。
13.何为颗粒剂、分类以及其特点？
颗粒剂是指药物和适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂和泡腾性颗粒剂。
特点：①与散剂比较，颗粒剂的分散性、附着性、聚集性、吸湿性等均减小，有利于分剂量。②颗粒剂可溶解或混悬于水中，有利于药物在体内吸收，保持了液体制剂奏效快的特点，必要时可以包衣或制成缓释制剂；③服用方便，适当加入芳香剂、矫味剂、着色剂等可制成色香味俱全的药物制剂，且性质稳定，运输、携带、储存方便。
但颗粒剂由于颗粒大小不一，在用容量法分剂量时不易准确，且混合性能较差，密度不同、数量不同的颗粒相混合时容易发生分层现象。
14.颗粒剂的一般制备流程？
粉碎---过筛---混合---制软材---制粒---干燥---整粒---分剂量---包装。 15.颗粒剂的质量控制和稳定性评价？
主要含量符合规定、色泽均匀一致、无吸潮、软化、结块、潮解等，还应作粒度、干燥失重、溶化性及装量差异等检查。
16.何为胶囊剂、其分类及特点？
胶囊剂是指将药物装于空心胶囊或有弹性的软质空胶囊中制成的制剂。分为硬胶囊剂和软胶囊剂。
特点：①药物生物利用度较高；②提高药物的稳定性；③药物形态可调适性；④缓释、控释、靶向释放作用；⑤临床使用的依从性好。
17.不能制备胶囊剂的药物类别包括？
①易溶的刺激性药物；②易风化的药物；③吸湿性药物；④以水或乙醇为介质的药物。 18.空心胶囊和胶皮的制备原材料？
①空心胶囊原材料主要为明胶（以骨骼、猪皮等为原料，为改善空心胶囊性质，常加入适量的增塑剂、遮光剂和防腐剂、芳香矫味剂、食用色素等。如明胶易吸湿或易脱水，加入羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、山梨醇或甘油可增加空心胶囊的可塑性和弹性；加入琼脂增加胶液的胶冻力；加入十二烷基硫酸钠可增加光泽；加入2%-3%的二氧化钛可作为遮光剂；）。
②胶皮的处方组成为明胶：增塑剂：水=1:0.4-0.6:1。增塑剂常为甘油、山梨醇或两者混合物。
19.空心胶囊的规格和质量？
规格包括8种，为000,00,0,1,2,3,4,5。
质量包括外观、干燥失重、脆碎度、崩解时限、炽灼残渣和储藏。、 20.硬胶囊的内容物包括？
①药物：通常是固态，如粉末、结晶或制备成颗粒、小丸、小片等，也可以是半固态。 ②辅料：稀释剂、润滑剂、助流剂。其选择的基本原则为不与主要发生物理、化学反应；与主要混合后有较好的流动性；遇水后具有一定的分散性，不会黏结成团而影响药物的溶出。
21.胶丸的内容物？
①药物：油类或对明胶无溶解作用的液态药物、溶液或混悬液。②辅料。 22.软胶囊剂的制备方法？
软胶囊的制备方法包括滴制法和压制法。 23.胶囊剂的质量控制与稳定性评价？
①外观；②装量差异；③崩解时限；④溶出度；⑤释放度；⑥稳定性和包装。
第九章 片剂
1.何为片剂，及其特点为？
①片剂是指药物与适宜辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂。
②特点为：优点---能适应医疗预防用药的多种要求；质量稳定，质量准确，应用方便；体积小，携带、运输、储存方便；便于识别，药片上可以压上主药名和含量的标记，也可以将片剂制成不同的颜色；生产机械化、自动化程度高，成本较低。缺点---婴、幼儿和昏迷患者服用困难；处方和工艺设计不妥容易出现溶出和吸收等问题。
2.片剂的分类？
①口服片剂---普通片、包衣片（糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片）、多层片、咀嚼片（口腔中咀嚼或吮吸使片剂溶化后吞服，在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作用的片剂；不需加入崩解剂）、可溶片（临用前可溶解于水的非包衣片或薄膜衣片剂；可达速效目的）、泡腾片（药物应是易溶的；碳酸氢钠和有机酸，包括枸橼酸、酒石酸、富马酸）、分散片（在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂；药物应是难溶性的）、溶液片（临用前加水溶解使成溶液）
②口腔用片剂---口含片（可在局部产生持久的疗效）、舌下片（可防止胃肠液pH和酶对药物的不良影响，并可避免肝脏的首过效应）
③其他途径应用的片剂---阴道用片、植入片（适用于剂量小并需长期应用的药物） 3.片剂的质量要求？
①含量准确、质量差异小；②硬度适宜，应符合脆碎度的要求；③色泽均匀、完整美观；④在规定储藏期内不得变质；⑤一般口服片剂的崩解时间和溶出度应符合要求；⑥符合微生物检查的限度要求；⑦小剂量应符合含量均匀度的要求。
4.片剂的辅料一般包括，以及选用原则？
一般包括稀释剂、吸收剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。
选用原则---①根据主药的性质；②根据用药目的选用（如迅速发挥作用；延长药效）；③注意辅料和药物相互作用的影响；④辅料的价廉易得性。
5.何为稀释剂和吸收剂？
稀释剂又称填充剂，是指用于增加片剂的质量和体积，以利于成形和分剂量的药物；当片剂中含有较多的挥发油或其他液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收，使其保持“干燥”状态，以利于成型，此种辅料称为吸收剂。
6.常用的稀释剂和吸收剂包括？
①淀粉---有支链淀粉和支链淀粉组成，为白色细微粉末，不溶于水和乙醇，在空气中稳定，能与大多数药物配伍，吸湿不潮解，遇水膨胀；包括玉米淀粉和马铃薯淀粉。
②预胶化淀粉---也称可压性淀粉；是用化学法或机械法将淀粉颗粒部分或全部破裂，使淀粉具有流动性及可压性。本身具有良好的流动、可压性和自身润滑性，在粉末直接压片中最为常用。
③糊精---应控制用量，以防影响片剂的崩解；用于小剂量片剂时常用糊精、淀粉、糖粉适宜比例的混合物作稀释剂。
④蔗糖---使用前经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。 ⑤乳糖---无吸湿性，具有吸附性，可供粉末直接压片。 ⑥甘露醇---适用于咀嚼片的稀释剂。
⑦微晶纤维素MCC---除稀释剂外，兼有润滑、助流、崩解和黏合作用。 ⑧无机盐类---硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙。 7.何为润湿剂和黏合剂？
润湿剂是指可使物料润湿以产生足够强度的黏性，以利于制成颗粒的液体，本身无黏性。
黏合剂是能使无黏性或黏性较小的物料聚集黏合成颗粒，或压缩成型的具黏性的固体粉末或粘稠液体。
8.常见的润湿剂和黏合剂包括？ ①水（干燥温度较高，对不耐热、遇水易变质或易溶于水的药物不宜应用）；②乙醇（浓度越高，润湿后产生的黏性越小，制得的颗粒比较松散，压成的片剂崩解较快）；③羟丙甲纤维素（HPMC）；④聚维酮PVP（K3010%的水溶液具有一定的黏度）；⑤淀粉浆（黏合剂）；⑥糖浆；⑦其他纤维素类衍生物（甲基纤维素MC、羧甲基纤维素CMC-Na）；⑧胶浆（明胶、阿拉伯胶）。
9.何为崩解剂及其作用机制？
崩解剂是指能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的辅料。 作用机制包括①毛细管作用---淀粉核纤维素衍生物；②膨胀作用---羧甲基淀粉纳；③产气作用---泡腾片、泡沫片；④酶解作用。
10.常用的崩解剂包括？
①干淀粉；②羧甲基淀粉纳（CMS-Na）；③低取代羟丙基纤维素（L-HPC）；④交联羧甲基纤维素钠（CC-Na）；⑤交联聚维酮（PVPP）；⑥泡腾崩解剂（酸碱系统）；⑦表明活性剂（吐温80、泊洛沙姆、十二烷基硫酸钠）；⑧其他（海藻酸盐、黏土类）
11.崩解剂的加入方法？
①内加法；②外加法；③内、外加法。 12.何为润滑剂，及其分类？
润滑剂是指压片时为了能顺利加料和出片，并减少黏冲及降低颗粒与颗粒、颗粒或药片与模孔壁之间的摩擦力，使片剂表面光滑美观所加入的辅料。
分为助流剂（主要用于增加颗粒流动性，改善颗粒的填充状态）、抗黏着剂（用于减轻原辅料对冲模的黏附性）、润滑剂（用于降低颗粒间以及颗粒或片剂与冲头和模孔壁间的摩擦力，可改善力的传递和分布）
13.润滑剂的分类及一般包括？
①水不溶性润滑剂---硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁；滑石粉（比重大、附着力较差）、氢化植物油（应用时可将其溶于轻质液体石蜡喷于颗粒上，以利于均匀分布）
②水溶性润滑剂---聚乙二醇、十二烷基硫酸镁。 ③助流剂---胶态二氧化硅（微粉硅胶）、滑石粉（与硬脂酸镁合用兼具助流、抗黏作用）。 14.湿法制粒的目的（优点）？ ①改善流动性；②防止各成分的离析；③防止粉尘飞扬及器壁上的黏附；④调整堆密度，改善溶解性能；⑤改善片剂生产中压力的均匀传递；⑥便于服用，携带方便，提高商品价值。
15.湿法制粒压片的特点及一般步骤？
由湿法制粒制成的颗粒经过表面润湿，表明性质较好，外形美观，耐磨性较强，压缩成型性好，是最为广泛应用的一种制片方法。
①原辅料的质量控制与处理；
②制粒---挤压制粒（制软材、质湿颗粒、湿颗粒的干燥）、高速搅拌制粒、流化床制粒、喷雾制粒）
③压片前干颗粒的处理---过筛整粒、挥发油或挥发性物质的加入、润滑剂与崩解剂的加入。
④压片---片重计算（根据颗粒中主药含量；按颗粒重量—见书254）、压片机分为单冲压片机和旋转式压片机。
16.何为干法制粒压片，适用范围及分类？ 将药物原粉与适量粉状填充剂、润滑剂或黏合剂等混合均匀后，用适宜的设备压成块状
或大片状，然后将其破碎成大小适宜的颗粒进行压片。
适用于对水、热不稳定的药物，或有吸湿性或采用直接压片法流动性差的情况。分为滚压法和重压法。
17.何为粉末直接压片法，及其解决缺陷的方法？
粉末直接压片法是指药物粉末与适宜的辅料混匀后，不经制粒而直接压片的方法。 可以采用改善压片用物料的性能，或压片机械的改进。 18.片剂的成型理论包括？
片剂的成型是由于药物和辅料的颗粒（粉末）在压力的作用下产生足够的内聚力及辅料的黏结作用而紧密结合的结果。
①粉末结合成颗粒的机制---与黏附和内聚有关；湿粒干燥后，由于形成固体桥；无水药物粉末是由于分子间作用力。
②颗粒压制成型的机制---机械力的作用；粒子间的相互作用；压缩至片剂组分熔融形成固体桥；可溶性成分重结晶形成固体桥。
19.片剂中常出现的问题、原因及解决？
①松片---原料与辅料的压缩成型性不好---增加塑性辅料、选用优良黏合剂、粉碎；---按水量的影响---适宜的含水量；---润滑剂的影响；---压缩条件---预压装置、压片时间等。---其他---原辅料的粒度，熔点等。
②裂片---颗粒的压缩行为不适宜，是由于颗粒有较强的弹性，压成的药片的弹性复原率高，又因压力分布不均匀而引起。---调整处方，增加塑性强的辅料，改善颗粒的压缩成型性，适当降低压力，增加压缩时间，适宜水分，优质润滑剂和助流剂。
③黏冲---冲头表面光洁度不够；原辅料的熔点低；颗粒中含水量多；---冲头应抛光；调节处方，必要时增加辅料；控制含水量；使用优质的防黏冲的辅料，如预胶化淀粉。
④崩解迟缓---崩解剂的选择不当；黏合剂的黏性太强；压力过大和片剂硬度过大；颗粒过硬过粗；滚压法制的颗粒往往太硬---颗粒粉碎过筛；加崩解剂；适当减少压力机的压力。
⑤片重差异过大---颗粒大小不均；下冲升降不灵活；加料斗装量时多时少。 ⑥变色或色斑---颗粒过硬、混料不匀、接触金属离子、油污污染压片机。
⑦麻点---润滑剂和黏合剂用量不当；颗粒引湿受潮；颗粒大小不匀；粗粉或细粉量多；冲头表面粗糙；棱角；机器异常发热。
⑧叠片---调节器调节不当；上冲黏片；加料斗故障。 ⑨溶出超限---引起崩解超限的原因均会引起溶出超限。 ⑩片剂含量不均匀---可用空白颗粒法。 20.片剂包衣的目的？
①改善片剂的外观；②增强片剂中药物的稳定性；③掩盖片剂中药物的额不良臭味；④控制药物的释放部位；⑤可将两种有化学配伍禁忌的药物分别置于片心和衣层等。
21.包衣的材料给包括？
①糖衣---隔离层（防止包衣溶液中的水分透入片心）、粉衣层（使得片心棱角消失，撒粉一般为滑石粉、蔗糖粉、白陶土、糊精等）、糖衣层（适宜的蔗糖水溶液）、有色糖衣层、光亮层（川蜡）。
②薄膜衣---胃溶性成膜材料（纤维素衍生物、聚维酮、丙烯酸树脂类Ⅳ、聚乙烯乙醛二乙胺乙酯AEA、其他如聚乙二醇）、肠溶性成膜材料（虫胶、纤维醋法酯CAP、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯HPMCP、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS）。增塑剂（水溶性---甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯；水不溶性---蓖麻油、乙酰单甘油酸酯、邻苯二甲酸酯类）、释放速率调节剂（制孔剂）、固体物料、色料及避光剂（防止颗粒或片剂
的粘连，如滑石粉、硬脂酸镁、胶态二氧化硅）、溶剂、水分散体
22.薄膜衣较糖衣的优点？
①操作简便，节约材料、劳力等，成本较低；②片重仅增加2%-4%，节约包衣材料；③对崩解及药物溶出的不良影响较糖衣小；④压在片心上的标志（如片剂名称、剂量等）在包薄膜衣后仍清晰可见。
23.包衣方法包括？
①锅包衣法；②流化包衣法；③压制包衣法； 24.包衣过程中已出现的问题？
①糖衣片---吸湿、龟裂、有色包衣片出现色斑（可溶性色素的迁移等）。 ②薄膜衣片---起泡（黏力不足—调整配方、调整干燥速度）、包衣片表面粗糙、衣层剥落（与理化性质有关）、粘连。
③肠溶衣片---不能安全通过胃部、排片。 25.片剂的质量控制与评价。
①外观、硬度（孟山都硬度计）与脆碎度（罗许脆碎仪） ②片重差异与含量均匀度
③崩解时限和溶出度（转篮法、桨法、小杯法）。 ④微生物限度检查
26.处方和处方工艺设计的原则？---见书273页
第四篇 外用制剂
第十章 外用制剂概论
1.何为外用制剂及其分类？
外用制剂大部分应用于皮肤表面，用于保护皮肤、治疗皮肤各部位疾病或治疗某些系统性疾病。
按照形态分类：液体剂型、固体剂型、半固体剂型。按照分散系统分类：溶液型、胶体型、乳状液型、混悬型、固体分散型。
2.外用制剂的特点？
①使用方便、直接作用于皮肤病患部位。②制备工艺相对简单、较易配置。③外用制剂多含水分而易霉变。④外用制剂设计或配置不当会引起刺激性和过敏性。⑤没有固体制剂稳定。
3.皮肤的结构？
①表皮---角质层、透明层、粒层、棘层和基层，其中后4层称为活性皮肤，其中含有酶、能降解通过皮肤的药物；角质层能起到很好的屏障作用；
②真皮---由致密结缔组织构成，毛和毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器存在于其中，分布有丰富的毛细血管、毛细淋巴管和神经，含有电解质和大量的水分，参与机体内的各种物质代谢与免疫活动，真皮的上皮存在毛细血管网，药物扩散到达真皮后会很快地被吸收；
③皮下组织---药物在皮下组织中能够很快消除，但可作为脂溶性药物的储库。 4.皮肤的一般性质和作用？
2
一般性质：面积为1.5-2.0m，厚度一般在0.5-4mm之间。表面偏酸性，约为5.5-7.0。 作用：保护、感觉、分泌和排泄、调节体温 5.影响皮肤吸收的因素？
①皮肤的状态；②物质的性质；③剂型；④使用方法；⑤作用时间。 6.皮肤用药的目的？
①在皮肤表面起保护作用；②对角质层的作用；③作用于活性表皮与真皮；④作用于皮
药剂学重点整理
