⑨粉针填充剂：葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘露醇、海藻酸。
⑩蛋白质药物保护剂：乳糖、蔗糖、麦芽糖、甘氨酸、人血清白蛋白。 16.小体积注射剂的定义，类型及特点？
①定义：小体积注射剂是指注射体积在1-50ml的液体注射剂。 ②包括溶液型、混悬型和乳状型。 ③特点：溶液型比混悬型起效快但持续时间短，而水溶液型比油溶液型起效快而持续时间短，水混悬液型比油混悬液型起效快而持续时间短。
17.小体积注射剂的制备工艺？ 见书148。
18.各种注射剂及工序对洁净度的要求？
①100级：最终灭菌的药品---大体积注射剂的灌封；非最终灭菌的药品---灌装前不需无菌滤过的产品的配制，注射剂的灌封、分装、压塞，直接接触药品的包装材料最终处理后的暴露环境；无菌制剂、注射原料药的精制、烘干和分装。
②10 000级：最终灭菌的药品---注射液的稀配、滤过，小体积注射液的灌封，直接接触药品的包装材料的最终处理；非最终灭菌的药品---灌装前需除菌滤过的药液的配制。
③100 000级：最终灭菌的药品---注射剂的浓配或采用密闭系统的稀配；非最终灭菌的药品---扎盖，直接接触药品的包装材料最后一次清洗的最低要求。
19.注射剂的灭菌？
凡耐热的产品，宜采用115℃30min灭菌。 20.注射剂的质量控制？
①可见异物检查（灯检法、光散射法）。②致热原检查。③无菌度检查。④降压物质检查。⑤稳定性评价。
20.何为大体积注射液及分类？ 大体积注射液通常称为输液，是指静脉滴注输入体内的大体积注射液。分为电解质输液（如氯化钠注射液）、营养输液（如糖类输液、氨基酸输液）和胶体输液（如左旋糖酐）。
21.不同种类输液的质量要求？
大体积注射液要求基本上和小体积注射液相同，但是对于无菌、无致热原及澄明度要求更高。渗透压应为等渗或偏高渗。输液中不得添加任何抑菌剂。对于乳剂或混悬剂，要求微粒直径小于1μm。
22.何为渗透，渗透压？
溶剂通过半透膜有低浓度溶液向高浓度溶液扩散的现象称为渗透。阻止渗透所需施加的额外压力即为渗透压。
23.正常血液的总毫渗透压摩尔浓度理论值为多少，正常的范围？
正常的血液的总毫渗透压摩尔浓度为298mOsmol/L，正常范围为280-310mOsmol/L。 24.渗透压的测量方法包括？
①冰点降低法---W=(0.52-a)/b（其中W为配成等渗透液所需加入药物的量%，a为未经调整的药物溶液的冰点降低度数，b为用以调整等渗的药物1%溶液的冰点降低度数。）
②氯化钠等渗当量法---W=0.9-EX（其中W为配成等渗溶液所需加入的氯化钠的量%，E为1g药物的氯化钠等渗当量，X为100ml溶液中药物的质量。）
25.输液的容器包括哪些？
①输液瓶（玻璃输液瓶、塑料输液瓶）；②塑料输液袋；③橡胶塞（如丁基橡胶）；④隔离膜（主要为涤纶膜）。
26.橡胶塞的质量要求？
①富于弹性及柔软性，针头刺入和拔出后应立即闭合，并能耐受多次穿刺无碎屑脱落；
②具耐溶性，不至增加药液中的杂质；③可耐受高温灭菌；④有高度化学稳定性，不与药物成分发生相互作用；⑤对药液中的药物或附加剂的吸附作用应很低；⑥无毒性及溶血作用。
27.输液的制备要点？
①车间洁净度要求；②配液；③滤过；④灌封；⑤灭菌。 28.输液的质量控制和稳定性评价？
①可见异物与不溶性微粒检查；②致热原；③无菌；④稳定性评价；⑤酸碱度和含量测定。
29.处方分析---葡萄糖注射液？--------见书169页。 30.注射用无菌粉末的分类？
①注射用冷冻干燥产品---将药物配置成无菌水溶液，经冷冻干燥法制得的粉末密封后得到的产品；
②注射用无菌分装产品---采用灭菌溶剂结晶法，喷雾干燥法制得的无菌原料药直接分装密封后得到的产品。
31.注射用冷冻干燥产品的特点和原理？
特点：①可避免药物因灭菌高热而分解变质；②所得产品质地疏松，加水后迅速溶解恢复药液原有的特性。③含水量低，一般在1%-3%范围内，同时干燥在真空中进行，故不易氧化，有利于产品长期储存；④产品中的微粒物质比直接分装生产者少；⑤产品剂量准确，外观优良。但是容积不能随意选择，并且需特殊设备。
原理：根据水的三相平衡图得，当压力低于610.38Pa时，不管温度如何变化，只有水的气态和（或）固态存在，此时固相（冰）受热时不经过液相直接变为气相。
32.冷冻干燥的工艺及其问题？
工艺：①预冻（预冻温度应低于产品的低共熔点10-20℃，以防液体“沸腾”而使产品表面凹凸不平）。②升华干燥（一次升华法、反复冷冻升华法）。③再干燥。④密封。
问题：①含水量偏高；②喷瓶；③产品外形不饱满或萎缩成团粒（可加入甘露醇、氯化钠等支架剂，或采用反复预冻升华法）。
第三篇 固体制剂
第七章 固体制剂概论
1.固体剂型的分类及特点？
分类：按照形态分：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、滴丸剂、膜剂等。按照给药方式分类：口服固体制剂、口腔用固体制剂、皮下给药固体制剂、外用固体制剂。
特点：制备较简单、药物稳定、剂量准确、给药方便、应用依从性好、易于运输和储存、易于机械化、自动化规模生产。
2.固体制剂的制备工艺流程？------见书182页 3.何为固体制剂的崩解与分散？
崩解：固体制剂在规定条件下全部崩解或溶散成碎粒的过程。 分散：制剂崩解后形成的粗颗粒进一步碎裂成细颗粒的过程。 4.固体直接药物溶出方程及影响药物溶出的主要因素？
溶出速率用Noyes-Whitney方程表示：dc/dt=DS/δV（Cs-C）。（D为药物跨散系数，S为药物的表面积，δ为扩散层厚度，V为溶出介质体积，Cs为药物饱和溶液浓度，C为时间为t时的药物浓度。）
因此影响因素为药物的溶出速率常数k、固体药物颗粒的表面积S和药物溶解度Cs。 5.何为粉体和粉体学？
粉体为许多单个固体粒子组成的集体。研究粉体及组成粉体的固体粒子的理化性质的科
学为粉体学。
6.粒子径的表示方法？
①几何学径（长径、短径、定向径、等价径、外接圆等价径）；②比表面积径；③有效径（与被测粒子在介质中有相同沉降速率的球形粒子的直径，又称Stokes径）；④平均粒径。
7.粒子径的测定方法？
2
①显微镜法；②筛分法；③库仑计数法；④沉降法（v=(ρ-ρ0)dg/18η）；⑤比表面积法；⑥激光衍射粒度分析法。
8.何为比表面积及其测定方法？
比表面积为单位质量或单位体积固体所具有的表面积。测定方法包括吸附法和透过法。 9.何为密度和孔隙率及其表示方法？
密度：是指单位体积物质的质量。分为真密度（粉粒质量与排除所有空隙的离子体积之比的密度，常用氦置换法测得。）、粒密度（仅排除粒子之间的空隙测定的体积求出的密度，也就是粒子本身的密度，多用汞置换法测得。）和堆密度（又称松密度、表观密度，指单位体积粉体的质量，体积包括了粒子本身及粒子间全部的空隙的总体积，用量筒法测得。）
孔隙率：是指粉中粒子之间及粒子本身空隙总体积占粉粒总体积的比值，用百分率表示。 10.粉体流动性特征指数包括？ ①休止角：粉体在堆集状态下，堆集斜面与水平面之间的夹角θ，θ越小，流动性越好。 ②流出速率；③压缩指数。 11.改善粉体流动性的方法？
①适当增加粒径；②控制粉体的湿度；③加入润滑剂，如滑石粉、氧化酶、硬脂酸镁等。 12.何为粉体的吸湿性、临界相对湿度和润湿性？
①吸湿性：粉体在储存过程中可吸收环境中水分的特性。 ②临界相对湿度（CRH）：具有水溶性的药物粉末在较低相对湿度环境时一般不吸湿，但当提高相对湿度到某一定值时，能迅速增加吸湿量，此时的相对湿度为临界相对湿度。
③润湿性：是指粉体表面吸附的空气被液体置换的现象。用接触角θ表示，θ越小，润湿性越好，当θ=0℃，完全润湿；θ＜90℃，易润湿；180℃＞θ＞90℃，不能润湿；θ=180℃，完全不润湿。
13.何为包合物及优点？ 包合物：药物分子被包嵌于另一物质分子的空穴结构内形成的包合体，由主分子和客分子组成。
优点：①增加药物的生物利用度；②提高药物的稳定性；③调节释药速率；④掩盖不良臭味，降低刺激性；⑤液态药物粉末化。
14.包合物形成的影响因素？
①主、客分子分大小。②客分子的极性。③包合条件。 15.包合材料包括？
①环糊精：包括α、β、γ-CYD三种。
②环糊精衍生物---水溶性环糊精衍生物（羟乙基衍生物、羟丙基衍生物、支链衍生物、甲基化衍生物）、疏水性环糊精衍生物（乙基化-β-环糊精）。
16.包合技术包括，以及包合物的验证方法包括？
饱和技术：研磨法、饱和水溶液法、超声法、球磨法、冷冻干燥法和喷雾干燥法。 验证方法：显微镜法和电镜扫描法、溶解度和溶出度法、紫外分光光度法、薄层色谱法、荧光光度法、红外分光光谱法、差示热分析法和差示扫描量热法、X射线衍射法、核磁共振法。
17.何为固体分散体以及特点？
固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中的固态分散体系。将药物以分子、胶态或微晶态分散在载体材料中的技术称为固体分散技术。
特点：①高度分散性；②调整药物的溶出特性；③增加药物的化学稳定性；④液体药物固体化；⑤老化特性。
18.分散体的载体材料包括？ ①水溶性载体材料---聚乙二醇（PEG4000和PEG6000最为常用）、聚维酮、有机酸类（如枸橼酸、富马酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸等）、表面活性剂类（如泊洛沙姆、卖泽类）、糖类和醇类。
②难溶性载体材料---乙基纤维素、聚丙烯酸树脂类、脂质类。 ③肠溶性载体材料---纤维素类（如醋酸纤维素酞酸酯CAP）、聚丙烯酸树脂类。 19.固体分散剂的类型？
按照分散状态分为：简单低共熔混合物（以微晶形式分散在载体中）、固态溶液（以分子状态分散在载体中）、共沉淀物（共蒸发物，非结晶性无定性物，玻璃态固熔体比固态溶液的溶出还快）
20.固体分散体的制备方法和物相鉴定？
制备方法：研磨法、熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、喷雾干燥和冷冻干燥法。
物相鉴定：电镜扫描法、溶出速率测定法、红外光谱法、X射线衍射法、热分析法（差示热分析法、差示扫描量热法）、核磁共振谱法。
21.何为滴丸，及其优点？
滴丸：是指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。
优点：①发挥药效迅速，生物利用度高，不良反应小。②液体药物可制成固体滴丸，便于服用和运输。③增加药物的稳定性，因药物与基质熔合后，与空气接触面积减小，不宜氧化和挥发，基质为非水物，不易引起水解。④生产设备简单，操作容易，质量差异较小，成本低，无粉尘，有利于劳动保护。⑤根据需要可制成内服、外用、缓释、控释或局部治疗等多种类型的滴丸剂。
22.滴丸剂的基质和冷凝液？
基质：①常用水溶性基质---聚乙二醇、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、甘油明胶。②常用水不溶性基质---硬脂酸、十八醇、十六醇、单硬脂酸甘油酯。
冷凝液：①水性冷凝液---常用水或不同浓度的乙醇；适用于油溶性的滴丸。②油性冷凝液---液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物；适用于水溶性的滴丸。
23.滴丸的制备工艺？
熔融基质---药物制备药液---滴制---冷却成形---洗丸---干燥。
第八章 散剂、颗粒剂与胶囊剂
1.何为粉碎，以及粉碎过程的外加力包括？
借助机械力将大块固体物料破碎成小块或粉末的过程。粉碎过程的外加力有冲击力、压缩力、剪切力、弯曲力、研磨力等。
2.粉碎的方法包括，以及何为粉碎度？
粉碎方法包括干法粉碎（将药物经干燥使水分降低到一定限度（一般＜5%）后再粉碎的方法。）和湿法粉碎（在药物中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法。剧药、毒药和贵重药一般采用此法。）
粉碎度为粉碎前粒径与粉碎后粒径之比，也称粉碎比。 3.粉碎的设备包括？
①研钵；②球磨机（球磨机中所用圆球的大小，与被粉碎药物的最大直径、圆筒内径、
药物的弹性系数和圆球的质量有关；一般控制转动速度为70%临界转速）；③流能磨（又称气流粉碎机，适用于抗生素、酶、低熔点或其他对热敏感的药物的粉碎；因为在粉碎过程中，被压缩的气流在粉碎室中膨胀产生的冷却效应与研磨产生的热相互抵消。）
4.何为筛分，以及药筛的种类，粉末的分等以及筛分的设备包括？ 筛分是指借助于筛网将不同粒度大小的药物分离开来的操作过程。药筛分为冲眼筛（又称模压筛，一般用于高速旋转粉碎机的筛板及药丸的筛选）和编织筛。
药筛的孔径有两种表示方法：①筛号（1-9号），筛号越大，筛孔内径越小；②目数（每平方英寸内含有的孔数），目数越大，粉末越细。
筛分器械包括摇动筛和振动筛。
5.何为混合，以及混合的机制，以及影响混合的因素？
混合是指将两种或两种以上的药物或处方中的各组分充分混匀的过程。 混合的机制包括对流混合、剪切混合、扩散混合。
影响混合的因素包括粉末的形状、密度、粒度大小和分布、表面效应、设备类型以及操作条件等。
6.混合的方法、混合的设备包括？
混合的方法包括搅拌混合、研磨混合和过筛混合。
混合的设备包括旋转混合机、容器固定型混合机（槽型混合机、锥形混合机）。 7.何为制粒，以及制粒的目的？
制粒是指将物料加工制成一定形状和大小的粒状物的操作。 制粒的目的包括：①改善药物和辅料的流动性，避免粉末分层，使产品中药物含量均匀。②防止粉尘飞扬造成环境污染；③防止物料黏附于器壁造成的原、辅料损失；④增加物料的松密度，压片时空气易逸出，改善片剂的可压性，减少松片、裂片等现象；⑤通过加入一些亲水性辅料制粒可增加疏水性药物的亲水性。
8.制粒形成的原理？
粉末相互间结合成颗粒主要与黏附作用（指不同种类粉末或粉末与固体表面的结合）和内聚作用（指同种粉末的聚合）有关。符合架桥原理：索带状为较好的颗粒。
9.制粒的方法及设备包括？
制粒的方法包括湿法制粒（液体架桥---固体桥，包括挤压制粒法、转动制粒法、高速搅拌制粒法、流化床制粒法、复合制粒法、喷雾制粒法和液相中晶析制粒法）和干法制粒（借助分子间作用力，包括压片法和滚压法。）。
制粒的设备包括挤压制粒机、转动制粒机、高效混合制粒机、流化制粒机、喷雾干燥制粒机和干法制粒机。
10.何为散剂及其特点？
散剂是指一种或多种药物均匀制成的粉末状制剂，分为内服散剂和外服散剂两种。 特点：散剂具有制法简单、剂量可随意调整、运输携带方便、容易分散和起效迅速。一些腐蚀性较强，遇光、湿、热容易变质的药物一般不宜制成散剂。
11.混合时的注意事项？
①组分的比例量---组分比例相差悬殊时，采用等量递增混合法（配研法）；②组分的堆密度---将堆密度小的药物先放入研钵内，再加入堆密度大的药物，研匀。可以避免堆密度小的药物浮于上部或飞扬，而堆密度大的药物则沉于底部，不易混匀；③混合器材的吸附性---先取小部分量大的药物或辅料与研钵中先行研磨，以饱和研钵的表面能。④混合时间---一般来说越长越均匀，但是不可过度混合；⑤混合粉末的带电性---可加入表面活性剂或润滑剂；⑥含液体或结晶水的药物；⑦低共熔。
12.散剂的质量控制包括？
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