2.口服液体制剂的特点？
优点：①药物的分散度大，吸收快而显效快；②服用方便，尤其适宜于老年患者和婴幼儿；③有效成分的分散均匀；④可减少某些药物的刺激性（如固体溴化物口服后会因局部浓度过高对胃肠道产生刺激）；⑤某些药物制成混悬剂可增加药物的稳定性或有缓释作用。
不足：①某些化学不稳定性的药物，易水解降低疗效甚至失效；②非均相液体制剂中药物的分散度大，分散粒子的比表面积大，易产生物理不稳定性。③口服液体制剂大多以水为溶剂，容易霉变；④液体制剂体积较大，携带、储运不方便。
3.口服液体制剂的分类？
按照分散相质点的大小，分为低分子溶液（溶液型液体制剂）、胶体分散系（高分子溶液、溶胶---胶体溶液型液体制剂）和粗分散系（混悬剂、乳剂）。
4.何为均相液体制剂和非均相液体制剂？
①均相液体制剂中的固体或液体药物均以分子、离子形式分散于液体分散介质中。属于热力学稳定体系。
②非均相液体制剂中的固体或液体药物均以分子聚集体形式分散于液体分散介质中，具有相界面，为热力学不稳定体系。
5.口服液体制剂的质量要求？
①均相口服液体制剂应是澄明溶液；②非均相口服液体制剂药物粒子应小而均匀，且在振摇时应均匀分散；③有效成分应准确稳定；④口服液体制剂常用的溶剂是水，可加入适宜口服的附加剂，以增加稳定性；⑤口服的液体制剂应外观良好，口感适宜，并具有一定的防腐能力；⑥包装容器适宜，方便患者携带和使用。
6.何为口服溶液型液体制剂，包括哪几类？
口服溶液型液体制剂指药物以分子、离子状态分散在溶液中形成的均相口服液体制剂。包括口服溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、酏剂。
7.口服溶液剂的制备及复方碘溶液处方分析？ 口服液体制剂的制备主要用分散法。 复方碘溶液：
处方：碘 50g----主药 碘化钾 100g---助溶剂
纯化水 加至1000ml---溶剂
制法：先将碘化钾溶液溶于少量纯水中，形成高浓度的KI溶液，后再加I2，最后稀释。 8.何为糖浆剂、单糖浆及糖浆剂分类和制备方法？ ①糖浆剂指含有药物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液，含蔗糖量应在45%（g/ml）以上。其中单纯糖浆的近饱和水溶液称为单糖浆，含蔗糖为85%（g/ml）或64.7%（g/g）。
②糖浆剂按药理作用分为含药糖浆、矫味糖浆。 ③糖浆剂的制备包括溶解法（热溶法、冷溶法）、混合法。 9.何为芳香水剂、醑剂、酏剂？
①芳香水剂指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和的澄明水溶液。也可用水和乙醇的混合溶剂制成浓芳香水剂。
②醑剂为挥发性药物制成的浓乙醇溶液。乙醇一般浓度为60%-90%，应储存于密闭溶液中。
③酏剂是一种澄明、香甜的稀乙醇溶液。乙醇浓度一般在5%-40%之间。 10.芳香水剂中浓薄荷水的处方分析？ 处方：薄荷油 20ml---主药
聚山梨酯80 20ml---增溶，表面活性剂
95%乙醇 600ml---溶剂
纯化水 加至1000ml---溶剂
制法：先将薄荷油和聚山梨酯80混合，加乙醇溶解，后用水至足量，剧烈振摇，放置数小时后过滤，自滤器上添加足量水即可。
11.高分子溶液的性质？
①荷电性；②稳定性---水化作用和荷电作用；③聚集特性---盐析、絮凝；④胶凝性。 12.何为盐析、絮凝？
①盐析---向高分子溶液中加入大量的电解质，由于电解质的强烈水化作用破换高分子的水化膜，使高分子凝结而沉淀。
②絮凝---盐类、pH、絮凝剂、射线等的影响使得高分子化合物凝集沉淀。 13.何为有限溶胀和无限溶胀？
①有限溶胀---水分子自动深入到高分子的分子结构中去，与极性基团发生水化作用，使体积膨胀的过程。
②无限溶胀---随着溶胀继续进行，高分子间隙充满了水分子，从而降低了水分子间的引力，最后使高分子药物完全分散在水中形成高分子溶液。
14.高分子溶液剂胃蛋白酶合剂的处方分析？ 处方：胃蛋白酶（1：3000） 20g----主药
稀盐酸 20ml---调节溶液pH至强酸性 单糖剂 100ml---矫味剂
橙皮酊 20ml----芳香剂、矫味剂 5%羟苯乙酯溶液 10ml----防腐剂 纯化水 加至1000ml---溶剂
制法：将单糖浆、稀盐酸加入800ml水中，搅匀，将胃蛋白酶撒于液面上，使其自然溶胀，溶剂，后缓慢加入橙皮酊、事先用100ml纯化水溶解的5%羟苯乙酯溶液，最后加纯化水至1000ml，搅匀，即可。
注意：①胃蛋白酶的活性在pH1.5-2.5时最大，故采用稀盐酸调节pH，但是和集中含盐酸的量不可超过0.5%。②配置时应将胃蛋白酶撒于液面上，使其自然溶胀，不可剧烈振摇或搅拌，防止粘结成团活性降低。③一般不宜过滤因为胃蛋白酶在盐酸酸性环境中带正电，而湿润的滤纸或棉花带负电，有吸附作用。④配置时应用冷纯化水，因为50℃以上胃蛋白酶会产生沉淀，且活性降低。
15.溶胶的性质及制备方式？
①双电层结构和ξ电位；②稳定性---当ξ电位降至25mV以下时，产生聚结不稳定性。③光学性质---丁达尔效应；④动力学性质---布朗运动，具有动力学稳定性。
溶胶的制备包括分散法（机械分散法、溶胶法、超声分散法）和凝集法。 16.何为口服混悬剂？
口服混悬剂是指难溶性固体药物以微粒状态分散于液体介质中而形成的供口服的非均相液体制剂，也包括干混悬剂。
由于混悬剂中药物不均匀分散，剂量不易准确，因此毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。
17.混悬剂的物理稳定性？
2
①混悬粒子的沉降---根据斯托克斯（Stokes）定律(v=2r(ρ1-ρ2)g/9η),得出可以通过减少微粒半径、增加分散介质的黏度、减少固体微粒与分散介质之间的密度差来增加混悬液动力学稳定性。
②混悬粒子的荷电与水化。
③絮凝与反絮凝---加入适当的电解质，使得ξ电位降低，微粒间产生一定的聚集性，形成疏松的絮凝状聚集体的过程称为絮凝；混悬剂中的粒子发生絮凝时，再加入适当的电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态的过程称为反絮凝。
④结晶增长与转型。
18.混悬剂的稳定剂包括哪些？
①润湿剂---表面活性剂，HLB为7-11之间，如聚山梨酯类、磷脂类、泊洛沙姆。 ②助悬剂---增加液体分散介质的黏度，包括天然的高分子助悬剂（阿拉伯胶、西黄耆胶、琼脂、海藻酸钠、淀粉浆等）和合成的高分子助悬剂（羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、卡波姆、聚维酮、葡聚糖等）。
③絮凝剂和反絮凝剂，如枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物。
19.混悬剂的制备工艺？
①分散法---亲水性物质、疏水性物质（先加入一定量的润湿剂）、质重硬度大的采用水飞法。②凝聚法；③干混悬剂
20.混悬剂的质量评价？
①微粒大小的测定（光学显微镜法、库尔特计数法、沉降法）；②沉降体积比的测定（F越大，混悬剂越稳定）；③絮凝度的测定（β越大，絮凝效果越好）；④重新分散实验；⑤流变学测定（触变流动、塑性触变流动、假塑性触变流动）。
21.乳剂的概念及基本组成？
乳剂是指互不相容的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体制剂。包括分散相（内相、非连续相）和分散介质（外相、连续相）。
22.乳剂的分类？
①按照组成分类---油包水型（W/O）乳剂、水包油型(O/W)乳剂、复乳（W/O/W、O/W/O）。 ②按照乳滴的大小分类---普通乳、亚微乳、微乳。 23.乳剂的特点？
①乳剂中的液滴分散度大，药物吸收和药效的发挥很快，有利于提高生物利用度；②油性药物制成乳剂能保证质量，而且口服较易吸收；③水包油型可掩盖药物的不良臭味，还可在外相加入矫味剂，使口感更适宜；④乳剂有淋巴定向性。
24.乳剂形成理论？
①降低表面张力理论；②吸附乳化膜理论（单分子乳化膜、高分子乳化膜、固体粒子乳化膜、复合凝聚膜）；③乳剂类型形成的理论（决定乳剂的类型的因素中最重要的是乳化剂的性质和其HLB值，其次是相体积分数）。
25.乳化剂的基本要求及常用的乳化剂？
①基本要求---较强的乳化能力；适宜的ξ点位；能形成牢固的乳化膜；口服乳化剂应无毒、对胃肠道无刺激性，有一定的生理适应能力；本身化学性质稳定；不易受pH及乳剂储存时温度变化的影响。
②常用乳化剂包括---表面活性剂类乳化剂（脂肪酸山梨坦类、聚山梨酯类、Cremophor、泊洛沙姆等）、亲水高分子乳化剂（阿拉伯胶与西黄耆胶、磷脂酰胆碱）、固体粉末乳化剂（O/W型---氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土；W/O型---氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁）、辅助乳化剂（增加水相黏度的辅助乳化剂；增加油相黏度的辅助乳化剂）。
26.乳剂的制备方法？
①手工法---油中乳化剂法（干胶法）、水中乳化剂法（湿胶法）、两相交替法、转相乳化法、新生皂法。
②机械法---搅拌乳化装置、高压乳匀机、胶体磨、超声波乳化装置。
27.乳剂的不稳定性包括？
①分层；②絮凝；③转相（主要由于乳化剂的性质改变）；④合并和破坏；⑤酸败。 28.乳化剂的稳定性评价包括哪几方面？
①乳剂粒径大小的测定---显微镜法、库尔特计数法、激光散射光谱（PCS）法、透射电镜（TEM）法。
②分层现象的观察---离心法加速其分层、加速试验法。 ③乳滴合并速率的测定
④稳定常数的测定---乳剂离心前后光密度的变化百分率称为稳定常数，Ke值越小越稳定。
29.矫味剂和着色剂包括哪些？
①矫味剂包括甜味剂（蔗糖、单糖浆、阿巴斯坦、糖精钠等）、芳香剂、胶浆剂（天然高分子材料，如阿拉伯胶、淀粉、羧甲基纤维素钠等。依赖其粘稠缓和的性质起到干扰味蕾的味觉达到矫味的目的）、泡腾剂（产生大量二氧化碳，麻痹味蕾的作用）。
②着色剂包括天然染料（焦糖）、合成染料（苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝）。
第六章 注射剂
1.何为注射剂？
注射剂是指药物制成的注入体内的灭菌溶液、乳状液、混悬液制剂以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液制剂。
2.注射剂的优点和缺点？
优点：①药效迅速；②剂量准确、作用可靠；③适用不能口服给药的患者；④适用不能口服的药物；⑤可产生定位、靶向及长效作用。
缺点：①使用不便；②注射疼痛；③生产过程复杂。 3.注射剂的给药途径？
①静脉注射；②肌内注射；③皮下注射；④皮内注射。 4.注射剂的分类？ ①按照分散系统分类：溶液型注射剂、混悬型注射剂、乳剂行注射剂、注射用无菌粉末。 ②按照注射体积分类：小体积注射剂、大体积注射剂。 5.注射剂的一般要求？
①无菌；②无致热原；③澄明度；④安全性；⑤渗透压（与血浆的渗透压相等或相近）；⑥pH（与血液的pH相等或相近，小体积注射剂控制在pH为4-9，大体积注射剂要求更严格）；⑦稳定性（包括物理稳定性和化学稳定性）；⑧降压物质。
6.不同注射部位的质量要求？
①静脉注射：多为药物水溶液，也有O/W型静脉脂肪乳剂及含有药物的脂质体，要求粒径＜1μm，等渗或微高渗，不得加抑菌剂。
②脊髓腔注射：只能药物水溶液，不得添加注射剂。
③肌内注射：水溶液、油溶液、悬浊液及乳状液均可，可以加入适当的抑菌剂。 ④皮下注射：注射体积为1-2ml。 ⑤皮内注射：注射体积＜0.2ml。 7.注射用水的概念及质量要求？ ①饮用水。 ②纯化水：经过蒸馏法、离子交换法、反渗透法等获得，不能作为注射剂的配制或稀释。可以含有热原。
③注射用水：经纯化水蒸馏所得，无热原，为配制注射剂用的溶剂或稀释剂及注射用的容器的清洗，也可用于配制滴眼剂。pH为5.0-7.0，氨浓度不大于0.00002%。
④灭菌注射用水：用于注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。无芽孢。 8.何为致热原以及致热原的性质？
致热原是由磷脂、脂多糖及蛋白质组成的有极高分子复合物，也称内毒素，为微生物的代谢产物。致热原=内毒素=脂多糖。
性质包括耐热性、水溶性、不挥发性、滤过性（常规滤器不可截留，但超滤膜可以截留）、吸附性（活性炭）、被化学试剂破坏（强酸强碱、强氧化剂）。
9.致热原污染的途径？
①经溶剂带入；②经原料带入；③经使用的容器、用具、管道及装置等带入。④经制备过程带入。⑤经灭菌后带入。
10.除去致热原的方法？
①容器上致热原的去除：高温法（180℃3-4h，250℃30-45min）、酸碱法（硫酸-重铬酸钾清洗液、稀氢氧化钠溶液）。
②水中致热原的去除：离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法、反渗透法。 ③溶液中致热原的去除：吸附法（活性炭）、超滤法。 11.致热原检查的方法？ ①家兔法；②鲎实验法。
12.注射用水的制备工艺流程？
原水（经过滤、电渗析或反渗透）---一级纯化水（经阳离子树脂、脱气塔、阴离子树脂、混合树脂）---二级纯化水（经蒸馏）---注射用水。
13.注射用油的质量要求？
对水中难溶的药物或为了到达长效目的的药物，可选用注射用油。如大豆油：淡黄色澄明液体，无臭，味温淡，酸值不大于0.1，皂化值为188-195，碘值为126-140。还有麻油、茶油、油酸乙酯、苯甲酸苄酯、中链油。
酸值、皂化值及碘值是评定其质量的重要指标。酸值高，不仅说明油中游离脂肪酸的多少，而且反应油酸败的程度；皂化值表示油中游离脂肪酸及结合成酯的脂肪酸总量，以反应油的种类和纯度；碘值说明脂肪酸不饱和键的多少，碘值不高，不饱和键多，油易被氧化变质。
14.非水溶剂的要求及常用种类？
①要求：低毒性、低刺激性、高稳定性、高沸点，在较宽的温度范围内具有较低黏度并容易纯化。
②常用非水溶剂包括乙醇（可高达50%）、丙二醇（1%-50%）、聚乙二醇（300、400）、甘油（1%-50%）、苯甲醇、异丙醇。
15.注射剂的附加剂一般包括?
①pH调节剂及缓冲液：盐酸、乳酸、氢氧化钠、枸橼酸（枸橼酸钠）、酒石酸（酒石酸钠）、磷酸氢二钠（磷酸二氢钠）；
②增溶剂、润湿剂与乳化剂:磷脂酰胆碱、泊洛沙姆188、聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯80、脱氧胆酸钠；
③助悬剂：聚维酮、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、明胶、果胶。
④抗氧剂：亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、二丁甲苯酚、叔丁基羟基茴香醚。
⑤金属离子螯合剂：乙二胺四乙酸二钠。
⑥抑菌剂：苯酚、甲酚、氯甲酚、三氯叔丁醇、苯甲醇、硫柳汞。 ⑦等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖。
⑧止痛剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、盐酸普鲁卡因、利多卡因。
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