EGFR抑制剂及其制备方法和用途

（19）中华人民共和国国家知识产权局

（12）发明专利说明

（21）申请号 CN201510626680.2 （22）申请日 2015.09.28

（71）申请人 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司

地址 201203 上海市张江高科技园区金科路3728号2号楼

（10）申请公布号 CN105503827B

（43）申请公布日 2019.09.24

书

（72）发明人 孙兴义;危明松;崔媛媛;仝朝龙;张福军;包如迪;喻红平;徐耀昌;李元念 （74）专利代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司

代理人 程伟

（51）Int.CI

权利要求说明书 说明书 幅图

（54）发明名称

EGFR抑制剂及其制备方法和用途

（57）摘要

本发明公开了EGFR抑制剂及其制备方法

和用途。具体地，本发明涉及一种具有式(I)化合物N?(5?((4?((2?(烷基取代磺酰基)吡啶?3?基)氨基)嘧啶?2?基)氨基)?苯基)丙烯酰基酰胺类似物，其中式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。该系列化合物具有抑制L858R EGFR突变体、T790MEGFR突变体和外显子19缺失激活突变体的活性，可以用来治疗单独或部分地由EGFR突变体活性介导疾病，例如在预防与治疗癌症尤其是非