《药理学》教学大纲
（供药学等本科专业使用）
药理学教研室 2008年10月
前言
药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，它既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学；也研究药物在机体的影响下所发生的变化及规律，即药物代谢动力学。
药理学是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。
药理学的任务是：①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物的最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；②研究开发新药，发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
本大纲根据李端主编的《药理学》（第6版，人民卫生出版社,卫生部规划教材）编写，适用于我院四年制本科药学等专业学生学习和教师教学。主要由前言、学时安排、各章节的主要内容和要求（目的要求、教学难点、教学内容、复习思考题）、参考书籍和常用网址等四部分组成。“教学内容”中的下划线部分为重点掌握内容，是“目的要求”中“掌握”的细化或补充。该课程为3.5学分，计划理论学时为72学时。
理论教学采用多媒体辅助的讲授方式为主，部分章节将以讨论课形式授课。在《药理学》学习的过程中应注意结合生活和临床进行理解记忆、对照比较记忆（前后对照比较、课程间对照比较）、反复记忆等方式。在学习过程中应注意认真学习代表药，比较其它药物，要做到举一反三、融类旁通，不仅要学到药理学知识，更重要的是提高自己的综合学习素质。
考试方式及成绩构成：药理学考试形式为闭卷，题型多样化，主要有名词解释、填空、选择、简答、问答等。
理论课 学时分配
章 次 第一章 第二章 第三章 第四章 第五章 第六章 第七章 第八章 第九章 第十章 第十一章 第十二章 第十三章 第十四章 第十五章 第十六章 第十七章 第十八章 第十九章 第二十章 第二十一章 第二十二章 第二十三章 第二十四章 第二十五章 第二十六章 第二十七章 第二十八章 第二十九章 第三十章 第三十一章 第三十二章 第三十三章 第三十四章 第三十五章 第三十六章 第三十七章 第三十八章 第三十九章 第四十章 第四十一章 第四十二章
内 容
绪言
药物对机体的作用——药效学 机体对药物的作用——药动学 影响药效的因素
传出神经系统药理概论
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体阻断药 局部麻醉药 全身麻醉药 镇静催眠药
抗癫痫和抗惊厥药 抗精神失常药
治疗神经退行性疾病药 中枢兴奋药 镇痛药
解热镇痛抗炎药与抗痛风药 抗心律失常药
抗慢性心功能不全药
抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药 抗高血压药 利尿药和脱水药 血液和造血系统药理 消化系统药理 呼吸系统药理 组胺受体阻断药
子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药 肾上腺皮质激素类药 性激素类药及避孕药 甲状腺激素与抗甲状腺药 胰岛素与口服降血糖药 影响其他代谢的药物 抗菌药物概论
喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物 β-内酰胺类抗生素
大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素 四环素类与氯霉素 抗真菌药与抗病毒药 抗结核病药与抗麻风病药 抗疟药
学 时 1 3 3 1 1 2 2 3 2 自学 自学 1 1 2 1 自学 2 2 自学* 4 4 4 2 3
6（讨论课）
结合实验课学习2 自学 1 1 自学 1 2 2 2 2 1 1 1
第四十三章 第四十四章 第四十五章 第四十六章 第四十七章
抗阿米巴病药与抗滴虫病药 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 抗肠道蠕虫病药 抗恶性肿瘤药物 影响免疫功能的药物
4（讨论课）
1.5 0.5
*：临床药理学中学习
第一章 药理学总论——绪言
【目的要求】
掌握：新药开发与研究的三个阶段。
熟悉：药物的概念及药理学在医学中的地位。 了解：药物与药理学的发展史。 【教学难点】
新药开发与研究：新药的来源，研究过程分为三步即临床前、临床及售后调研。临床试验分为I、Ⅱ、Ⅲ、IV期。 【教学内容】
药物的概念。药理学一方面研究药物对机体的作用及原理，即药效学；另一方面研究药物在体内的过程，即药动学。为临床合理用药提供理论基础。
药理学是一门桥梁学科，同时也是一门基础学科、一门实验学科，从客观资料数据的分析综合中求得结论。
学习药理学要理论联系实际，了解药物与药理学的发展史。现代药理学的发展，了解药理学的分支，今后药理学的发展方向：如基因治疗等。
新药开发与研究：新药的来源，研究过程分为三步即临床前、临床及售后调研。临床试验分为I、Ⅱ、Ⅲ、IV期。 【复习思考题】
1.名词解释：药效学、药动学
2.如何理解药理学在医学及药学中的地位？ 3.新药的临床分几期？各期有何意义？
第二章 药物对机体的作用-药效学
【目的要求】
掌握：药物作用概念；掌握药物作用的基本规律。 熟悉：药物的作用机制。
了解：药物效应及其选择性作用。 【教学难点】
药物与受体的相互作用。 【教学内容】
药物的基本作用
药理效应：兴奋、抑制，药理作用的选择性；药物治疗效果：对因治疗、对症治疗；不
良反应：副反应、毒性反应：后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应。
药物作用的量效关系。量反应与质反应、量效曲线上的几个特定位点：最小有效量、最大效应（效能）、半最大效应浓度、效价强度、治疗指数等概念。 药物与受体：受体的概念和特性、受体与药物的相互作用：药物与受体作用的学说、亲和力、内在活性、亲和力指数、激动药、拮抗药、拮抗参数、储备受体、受体类型、细胞内信号转导、受体的调节（特异性脱敏与非特异性脱敏、下调与上调）。 【复习思考题】
1. 名词解释: 药理效应、对因治疗、对症治疗、副反应、毒性反应：后遗效应、停药反应、
变态反应、特异质反应、最小有效量、最大效应（效能）、半最大效应浓度、效价强度、治疗指数
2. 如何理解对因治疗和对症治疗在临床中的地位？ 3. 如何鉴别药物的副反应和毒性反应？
4. 如何理解药物亲和力和内在活性之间的关系？ 5. 受体的调节有何临床意义？
第三章 机体对药物的作用-药动学
【目的要求】
掌握：药物代谢动力学的基本规律。 熟悉：药物在体内生物转化的基本过程。 了解：房室模型及其对药物转运的影响。 【教学难点】
药物在体内转运的共性、个性及影响因素。 【教学内容】
药物的被动转运与主动转运。
药物的吸收途径：胃肠道、非胃肠道（注射或呼吸道给药）及经皮吸收。首关消除。药物分布：药物与血浆蛋白结合之特点及意义；药物分布的不均一性的原因及其意义；
体液的pH和药物的解离度；不同屏障及意义。 药物体内的生物转化：生物转化的步骤——氧化、还原、水解与结合。P450氧化酶系统；酶的诱导或抑制。
药物排泄：药物排泄的途径、特点、影响因素。肝肠循环。 房室模型
药物消除动力学：一级消除动力学、零级消除动力学之特征 体内药物的药量-时间关系：Cmax、、 Tmax 、 AUC 、Css 药物代谢动力学重要参数：消除半衰期（t1/2）、 血浆清除率（CL）、表观分布容积（Vd）、 生物利用度之概念之意义。 【复习思考题】
1. 名词解释: 首关消除、肝肠循环、消除半衰期（t1/2）、血浆清除率（CL）、表观分布容积
（Vd）、生物利用度(F)
2. 被动转运有何特点？影响因素有哪些？ 3. 药物与蛋白质结合后有哪些特点？ 4. 一级消除动力学有哪些特点？
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