抗心绞痛药物的分类及代表药
心绞痛是冠状动脉粥样硬化性 (stabel angina ) angina
心脏病 (冠心病)的常见症状,由冠状动脉供血不足、心肌暂
时急剧缺血缺氧所致。根据心绞痛的病理生理及临床表现,可分为三类:①
,又称劳力型心绞痛 ( exerti ? 1 angina )
均有冠脉粥样硬化。常在劳累、情绪激动、受寒或饱食时发作。②
或 Prinzmetal angina )
一般不伴有或仅有轻度冠脉粥样硬化。 不稳定型心绞痛( u nstable angina )
稳定型心绞痛
,最为常见。此型患者 变异型心绞痛( variant
③
,较少见。常因冠脉痉挛引起心肌供血供氧不足。患者 目前, 有学者将此型心绞痛列为不稳定型心绞痛。 ,系指心绞痛发作频繁、日趋严重,疼痛持续时间
超过 15 分钟。轻度体力劳动或情绪激动即可诱发,是介于心绞痛和心肌梗死之间的症状,
故又称为 “梗死前心绞痛” 。如不及时治疗, 可引起急性心肌梗死、 碎死、 急性冠脉综合征、 心力衰竭等。故早期诊断和治疗极其重要。
心绞痛的发病机制主要来自两方面:
① 动脉粥样硬化病变使冠状动脉的管腔狭窄或闭
塞;② 冠状动脉发生痉挛。这两种发病机制可分别存在,也可同时存在。这两种因素在一 定条件下引起心肌缺血、 缺氧而发病。 其药物治疗也是根据这两种机制而达到相对或绝对减 轻心肌缺血之目的:一是扩张全身血管,降低外周血管阻力。减轻心脏前、后负荷,减慢心
率和减弱心收缩力, 使心肌耗氧量降低; 二是扩张冠状动脉, 解除冠状动脉痉挛, 促进侧支 循环,增加冠脉血流量而增加心肌供血、供氧量。
目前,用于治疗心绞痛的药物主要有以下 ( l
异戊醋为代表的亚硝酸酷类因疗效和耐受性差, 张作用,使心肌耗氧量降低,可用于各型心绞痛。 ( 2
)仔受体阻断剂:此类药物可减弱心肌收缩力、减慢心率、降低动脉压、减弱交感神
对冠脉痉挛所
a -受体作用可能相对增强所致冠脉痉挛加重。仔
经的兴奋, 降低心肌耗氧量, 故适用于稳定型或交感神经兴奋诱发的心绞痛。 致变异型心绞痛,由于份受体阻断而使 ( 3 ( 4
受体阻断剂对治疗心力衰竭也有确切疗效。
)钙拮抗剂:此类药物可扩张血管,解除痉挛,减低心肌收缩力及心率,故适用于各 )他汀类血脂调节药:此类药物除有血脂调节作用外,还有以下心血管保护作用,改
N (
)的合成与分泌);抗炎作用(降低
C 反应蛋白),减少动
抑制血
巨噬泡沫细胞, 从而稳定斑块和防止新斑块的形成;
型心绞痛和高血压。 善血管内皮功能(增加
6 类:
现已少用或不用。 单硝酸异山梨醋是此类药
)硝酸醋类:包括硝酸甘油、硝酸异山梨醋、单硝酸异山梨酷。戊四硝酷和以亚硝酸
物中应用最多、 评价最高的药物。此类药物主要扩张静脉,减轻前负荷,兼有较弱的动脉扩
脉粥样硬化斑块内的炎性细胞、 ( 5
小板聚集;降低内皮素的产生;促进冠脉侧支循环等。
)中成药:包括活心丸、丹参滴丸、速效救心丸、寮香保心丸、银杏叶片等对治疗心 纹痛有确切疗效, 且不良反应少而小, 现已受到国外患者的青睐。 我国中医活血化癖疗法也 得到国外广泛认可,并引发全球活血化癖研究热潮。 ( 6
)其他;包括心肌细胞保护剂或代谢抑制剂曲美他嗦(
)
;窦房结抑制药扎替雷定 (: atebradine
VEGF)
trimetazidine
)、雷诺嗦 - pamil ) , ) ;还
(ranolazine
)、法利帕米 (fali
促侧支循环药血管内皮生长因子( ;钾通道开放剂尼可地尔 ( nicorandil
有辅酶 q 。、左卡尼汀( levocarnitine 全性还有待大规模临床资料验证和评价。
)等。但这些药物治疗心绞痛的长期疗效和安 对有并发症的心绞痛患者, 合理选择安全而有效的
高血压:对合并高血压的心
因血压高可增加心脏后负荷和心肌
心功能不全:应首
抗心绞痛药物,是一个非常重要的问题,应引起高度重视。① 绞痛患者, 应选用既能缓解心绞痛又能控制血压的药物,
耗氧量,不利于心绞痛的控制,故宜选用钙拮抗剂和仔受体阻断剂。②
选硝酸醋类和汗受体阻断剂或血管紧张素转换酶抑制剂。③ 失常进行选择,如伴有室上性心动过速、室上性
心律失常:根据不同类型心律
早搏、阵发性房颤及运动诱发室性异位节律
时,选用任受体阻断剂或钙拮抗剂; 对有显著窦房传导阻滞、 房室传导阻滞及病窦综合征者, 选用硝酸酣类和硝苯地平,禁用牙受体阻断剂和维拉帕米 律失常者宜选用硝酸醋类和胺碘酮。④
(异搏定);对伴有心衰和室性心
心律失常、碎死及心血管 则不宜选用压受体阻断剂。 ⑤
对
心肌梗死后心绞痛:只要无禁忌证,牙受体阻断剂
适用于心肌梗死后心绞痛,不但能缓解心绞痛,还能减少再梗死、 病死亡率。 当证实为心肌梗死后心绞痛是由冠脉痉挛所致者, 伴有糖尿病、哮喘或慢性阻塞性肺病者,禁用压受体阻断剂。
对伴有 脑血栓 、脑出血 、颅内高压者宜选用汗受体阻断剂或钙拮抗剂,禁用硝酸酷类。⑥