【化学制药工艺学】第一章化学药物合成路线(可编辑)

【化学制药工艺学】第一章化学药物合成路线（可编辑）

【化学制药工艺学】第一章化学药物合成路线 第一章 化学药物合成路线 的设 计方法

化学制药工艺学 化学制药工艺学

药学 药学 院药物 院药物 化 化 学教研 学教研 室 室 第一节 设计药物 合成路线的目的 授课:王亚楼

第二节 设计药物合成路线的方法 设计药物合成路线的目的1、创制新药 第一章 化学药物合成路线

的设 计方法要求:尽可能快的获得目标化合物速度是首 要考虑的问题,一 般不计成本 和收率。

第一节 设计药物合成路线的目的2、天然物的全合成及结构改造发展有机 化学理论和有机合成方法。

第二节 设计药物合成路线的方法3、创新药物和已经上市药物(注意知识产 权)的生产。生产的现实性、经济的合理性和技术的先进

性。 生产的现实性

第一章 化学药物合成路线1原材料品种以少为好,并能保障供应。 的设 计 方法2原材料价格是否便宜。3尽可能避免使用有毒、易燃易爆的原材料。 第一节 设计药物合成路线的目的4尽可能简化合成反应及后处理操作, 缩

短

工艺流程。5各种原辅设备能有供应。 第二节 设计药物合成路线的方法6各步反应收率应相对较高。7三废问题

较易解决。8药品质量要符合要求。 1设计药物合成路线的方法 设计药物合成路线的方法 一、类型反应法 工艺路 工艺路线 线 二、分子对称法 三、逐步综合法 四、追溯求源法 (逆合成分析)

进行药物工艺路线设计的总体思维方法 一、类型反应法 一、类型反应法 反 应 时 间对异 辛酸 铋盐合 成的 影响 定义和思维方法

利用常见的典型有机化学反应与合成方 法 ,按功能基形成的单元反应(比如卤化、 酯化等)把各单元反应串联起来,形成一 条工艺路线 ,进行药物合成设计的思考方

法。其中包括应用各类化学结构的有机合 成物的通用合成法,官能团的形成、转换、 保护等合成反应单元以及重要的人名反应。 对 于有明 显类 型结构特 点以 及官能 团特 点的化 合物 ,可以

采 用此法 进行 设计。 二、分子对称法 二、分子对称法

生物碱鹰爪豆碱(sparteine,16)的合成

2二、分子对称法 三、逐步综合法

抗麻风病药物克风敏(Clofazimine, 17) 反 应 时 间对异 辛酸 铋盐合 成的 影响 定义和思维方法

对于具有较为复杂的基本骨架结构和 较多功能基的药物,可以根据其基本 骨架的组合方式与构成方法、功能基 的引入与转化等情况采取逐步综合法 进行工艺路线的设计。

设计时的思维方法分为基本骨架的构成和功能基的 生成、保护与转化两个部分 。

(一)基本骨架的构成(维生素A 合成路线的设计) 三、逐步综合法 理想的 理想的 工艺路线 工艺路线 基本骨架的构成 功能基的生成、 保护与转化 三、逐步综合法

(二)功能基的生成、保护与转化 单功能基药物的 路线设计 多功能基药物的 理想的 理想的