取代乙酸己(庚)硫酯类化合物的合成与体外抗肿瘤活性
闻家辰;姜涛;包宇;林贤俊;王宛荞;刘丹;赵临襄
【期刊名称】《药学学报》 【年(卷),期】2014(049)003
【摘要】将天然产物apicidin分子中大环结构简化,并对锌离子结合区结构修饰,设计了两类取代乙酸己(庚)硫酯类化合物.所合成的26个化合物结构经1H NMR、IR、MS与HR-MS确证.采用MTT法与台盼蓝染色法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选,药理结果显示,化合物Ⅱ-1、Ⅱ-3、Ⅱ-6、Ⅱ-13针对HL-60肿瘤细胞活性较好,IC50值达到微摩尔级,化合物Ⅱ-7、Ⅱ-8针对MCF-7肿瘤细胞的抑制作用优于阳性对照药伏立诺他,IC50值分别为3.19和6.29 μmol·L-1.
【总页数】7页(352-358)
【关键词】apicidin;硫酯;抗肿瘤活性;构效关系 【作者】闻家辰;姜涛;包宇;林贤俊;王宛荞;刘丹;赵临襄
【作者单位】沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016;沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016;沈阳药科大学生命科学与生物制药学院,辽宁沈阳110016;沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016;沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016;沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016;沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016 【正文语种】中文
【中图分类】R916 【相关文献】
1.新型1,4-双哌嗪二硫代甲酸[1-取代(1,2,3-三唑)-4]-甲酯类化合物的设计、合成和抗肿瘤活性研究 [J], 王盟盟; 段迎超; 叶先炜; 任景丽; 余斌; 张恩; 刘宏民
2.2-取代-3-氧代羊毛甾烷-24-酰胺类化合物的合成及抗肿瘤活性研究 [J], 张娜; 李坤; 庞聪; 刘丹; 赵临襄
3.新型N-取代吡咯类化合物的体外抗肿瘤活性研究 [J], 殷昌青; 詹晓平; 兰岚; 覃维曦; 刘增路; 毛振民
4.20(S)-O-取代苯甲酸-7-乙基喜树碱酯类化合物的合成及其抗肿瘤活性 [J], 高鹏; 朱磊; 王佳乐; 王浦海; 孙立; 袁胜涛
5.新型卤酚类化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究 [C], 赵万一 ; 冯秀娥 ; 李青山
以上内容为文献基本信息，获取文献全文请下载
取代乙酸己(庚)硫酯类化合物的合成与体外抗肿瘤活性
