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各抗生素作用特点

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萘夫西林钠

作用与用途】

本品为半合成耐青霉素酶的青霉素,作用与苯唑西林相似,特点是耐酸、耐青霉素酶,即可口吸,又可注射,主要用于耐药金葡菌所致的呼吸道感染、皮肤感染,也可用于骨髓炎。 注射用阿洛西林钠.

药理毒理

本品为半合成青霉素,对革兰阳性菌和阴性菌及铜绿假单胞菌均有良好的抗菌作用。与阿米卡星、庆大霉素、奈替米星合用时可产生协同作用。

药代动力学

本品注射后广泛分布于组织和体液中。在正常脑脊液中仅含少量,但脑膜有炎症时,脑脊液中浓度可增加。可透过胎盘进入胎儿血循环,少量随乳汁分泌。本品的剂量与药代动力学参数之间呈非线性关系。血消除半衰期(t1/2b)约为1 小时,肾功能不全患者血消除半衰期(t1/2b)约为2~6小时。血清蛋白结合率为40%左右,尿排泄为60~65%,胆汁排泄为5.3%。本品可为血液透析所清除。静脉滴注。 成人一日6~10 g,严重病例可增至10~16g,一般分2~4次滴注。 儿童按体重一日75 mg/kg,婴儿及新生儿按体重一日100 mg/kg,分2~4次滴注。

注射用美洛西林钠

本品为半合成青霉素类抗生素,对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用,大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林;对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林;对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似,而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。本品体外试验表明其对细菌所产生的(酰胺酶不稳定。本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。血消除半衰期(t1/2()为40分钟。本品在胆汁中浓度极高,1小时滴注2g,最高可达248~1070(g/ml,6小时后仍保持63.5~300(g/ml,胆汁排泄率为1.65%~7.0%。本品到达脑脊液的渗透率为17%~25%,蛋白结合率为42%,尿排泄率为50%~55%,胆汁消除率变化较大,从0.05%~25%(与患者肝功能有关)。其生物半衰期约为1小时,肌注约为1.5小时,小于7天的新生儿约为4.3小时。在新生儿静滴100mg/kg后,血药浓度的降低较缓慢,5小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中,脑脊液药物浓度最高可达23(g/ml。小儿脓胸,在静脉滴注100mg/kg后,胸水中最高浓度达到6.3(g/ml,而且持续时间很长。妊娠妇女静脉滴注1~2g,1~2小时后27%~34%转移至脐带血中,羊水中药物浓度约为10(g/ml。

阿莫西林

阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用优于氨苄西林,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,较氨苄西林吸

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收更迅速完全 ,除对志贺菌效果较氨苄西林差以外,其余效果相似。

氨苄西林钠针

用于敏感菌引起的肺部、肠道、胆道、尿路等感染和败血症。如牛的巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、肾盂肾炎、犊白痢、沙门氏菌肠炎等;马的支气管肺炎、子宫炎、腺疫、驹链球菌肺炎、驹肠炎等;猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫炎和仔猪白痢等;羊的乳腺炎、子宫炎和肺炎等。

头孢他定

对绿脓杆菌作用较强。用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道及腹部感染,以及严重感染如败血症、菌血症、腹膜炎等疾病。成人,0.5~2g/次,8~12小时1次

头孢曲松钠

该药品为第三代头孢菌素类抗生素,对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12~0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对该药的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用,对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2~4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对该药耐药。多数脆弱拟杆菌对该药耐药。血消除半衰期(t1/2b)为7.87小时

注射用拉氧头孢

本品是半合成的氧头孢烯类抗生素,抗菌性能与第三代头孢菌素相近。抗菌谱与头孢噻肟近似,对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用。大肠杆菌、流感杆菌、克雷白杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌等常对本品高度敏感。对厌氧菌有良好的抗菌作用。此外,由于本品的耐β-酰胺酶的性能强,微生物对本品很少发生耐药性。静滴:1次1g,每日2次.

头孢吡肟 本品为第四代半合成头孢菌素。抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似,但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(除肠球菌外)都有较强抗菌活性。对β酰胺酶稳定,临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。正常人肌注1g后1~1.6h血药浓度到达高峰,平均为32.4mg/L;静滴2g(30min滴完)后血药峰浓度可达133mg/L,血清消除半减期2h,血浆蛋白结合率低(<5%)。分布容积18~22L。1次静滴2g后体组织和体液中的药物浓度可持续超过其对敏感细菌最低抑菌浓度(MIC),达10~12h。本品在体少量代,静脉给药后尿中排出原形药的85%~95%。本品主要经肾小球滤过排出,其肾清除率86~116ml/min。在乳汁中仅有微量。

头孢地嗪

本品为半合成为第三代头孢霉素广谱抗药物,对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌活性,对β酰胺酶稳定,对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。临床主要用于链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、妇科感染、败血症及中耳炎等。 本品是目前唯一兼具广谱强力抗菌和免疫调节活性双重作用的头孢类抗生素,且毒副作用小,符合婴幼儿抗感染的需要。本品和头孢曲松一样有着较长的半衰期,24 h给药1次,99.9%的杀菌活性可持续6~8 h。CDZ组织分布广泛,给药后在许多组织中和体液中的浓度

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都超过其对敏感菌的MIC,这些组织和体液包括:胸肺、腹水、胆汁、脑脊液、子宫膜组织、输卵管、子宫颈、肾髓质以及前列腺等。

五水头孢唑林钠

头孢唑林为第一代头孢菌素,抗菌谱广。作用机制为与细胞膜上的青霉素结合蛋白结合,使转肽酶酰化,细菌生长受抑制,以至溶解死亡。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外,本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性,肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性,但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感,其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药;流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药肌注射本品500mg后,经1~2小时达血药峰浓度[Cmax 38mg/L(32~42mg/L)],6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟静脉滴注本品0.5g,血药峰浓度为118mg/L,有效浓度维持8小时。本品难以透过血-脑脊液屏障,脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等;胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70%~90%,乳汁中含量低。本品蛋白结合率为74%~86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2β)为1.5~2小时,老年人中可延长至2.5小时。肾衰竭患者的t1/2β可延长,生肌酐清除率为12~17ml/min和低于5ml/min时分别为12小时和57小时。出生1周新生儿的t1/2β为4.5~5小时。本品在体几乎不代;原形药通过肾小球滤过,部分通过肾小管分泌自尿中排出。24小时可排出给药量的80%~90%。丙磺舒可使血药浓度约提高30%,有效血药浓度时间延长。血液透析6小时后血药浓度减少40%~50%;腹膜透析一般不能清除本品。

头孢地尼胶囊

药理作用:抗菌作用–对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广围的抗菌谱,特别是对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属等,比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性,其作用方式是杀菌性的。–对多种细菌产生的β-酰胺酶稳定,对β-酰胺酶的产生菌也具有优异的抗菌活性。作用机制:作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,对青霉素结合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的亲和力强,但对不同细菌的活性部位有所差异

头孢替唑钠 头孢替唑钠为半合成的头孢菌素衍生物,其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。

头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性:

1、需氧革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。

2、需氧革兰氏阴性菌:大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。

本品在体分布广泛,其中以肾脏最高,依次为血清、肝脏、肺、心、脾。脑脊液中也有少量分布,但脑膜炎症时分布明显增加。在炎性渗出液中的分布,与头孢唑林、头孢噻啶和头孢噻吩相比,头孢替唑为最高,用药后5小时,在渗出液中仍还有相当量的头孢替唑,明显比血中浓度维持时间长

头孢匹胺

本品系半合成的第三代头孢菌素类抗生素。本品的特点为具有广泛的抗菌谱和杀菌力,对革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌均有强大的抗菌活力,对β酰胺酶相当稳定。临床主要用于敏感菌感染引起的咽喉炎、扁桃体炎、急慢性支气管炎、肺炎、肺化脓性疾病、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、脑膜炎及妇科感染等。

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各抗生素作用特点

萘夫西林钠作用与用途】本品为半合成耐青霉素酶的青霉素,作用与苯唑西林相似,特点是耐酸、耐青霉素酶,即可口吸,又可注射,主要用于耐药金葡菌所致的呼吸道感染、皮肤感染,也可用于骨髓炎。注射用阿洛西林钠.药理毒理
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