14.滴眼剂的pH值应该在4.0～9.0之间。（× ） 15.经皮给药可避免肝脏的首过作用。（ √ ） 16. 十二烷基硫酸钠具有Krafft点。（ √ ）
17. 片剂包衣可以控制药物在胃肠道的释放速度。（√ ） 18. 制备固体分散体常用的载体材料是β-环糊精。 （× ） 19. 制备混悬剂时，为了提高其稳定性常需加入助悬剂。 （ √ ） 20. F值常用于干热灭菌法灭菌可靠性验证的参数。（ √ ） 21. 液体制剂制备时，最常采用的溶剂是水。 （√ ） 22. 膜剂常用的成膜材料是 PVA和EVA 。 （√ ）
23. 中国药典规定，油脂性基质栓剂的融变时限为30min。（√ ） 24. 休止角越大，说明摩擦力越小，物料流动性越好。 （√ ） 25. 散剂最重要的特点是比表面积小，易分散，起效快。（√ ）
26. 栓剂中的药物质量与同体积基质的质量的比值称为亲水亲油平衡值。（× ）
27. 经皮吸收制剂主要由被衬层、药物储库、控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。（√ ） 28．pH敏感脂质体属于物理化学靶向制剂。（ √ ）
29. 我国工业用标准筛常用“目”表示其筛孔的大小，“目”是指每1平方英寸面积上的筛孔数目。（ × ） 30. 油脂性基质的灭菌方法是热压灭菌。（ × ）
三、名词解释（每小题6分，共30分） 1．表面活性剂
答：表面活性剂(surfactant)，是指加入少量能使其溶液体系的界面状态发生明显变化的物质。具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列。表面活性剂的分子结构具有两亲性：一端为亲水基团，另一端为疏水基团；亲水基团常为极性基团，如羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺基及其盐，羟基、酰胺基、醚键等也可作为极性亲水基团；而疏水基团常为非极性烃链，如8个碳原子以上烃链。表面活性剂分为离子型表面活性剂（包括阳离子表面活性剂与阴离子表面活性剂）、非离子型表面活性剂、两性表面活性剂、复配表面活性剂、其他表面活性剂等。 2．置换价
答：置换价是用以计算栓剂基质用量的参数，一定体积:药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。 3．含量均匀度
答：含量均匀度系指小剂量或单剂量的固体制剂、半固体制剂和非均相液体制剂的每片（个）含量符合标示量的程度。 4．休止角
答：休止角指在重力场中，粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子之间摩擦力
达到平衡而处于静止状态下测得的最大角。测定休止角的方法有两种：注入法和排出法。注入法：将粉体从漏斗上方慢慢加入，从漏斗底部漏出的物料在水平面上形成圆锥状堆积体的倾斜角。排出法：将粉体加入到圆筒容器内，使圆筒底面保持水平，当粉体从筒底的中心孔流出，在筒内形成的逆圆锥状残留粉体堆积体的倾斜角。这两种倾斜角都是休止角，有时也采用倾斜法；在绕水平轴慢速回转的圆筒容器内加入占其容积的1/2-1/3的粉体，当粉体的表面产生滑动时，测定其表面的倾斜角。休止角可以用量角器直接测定，也可以根据粉体层的高度和圆盘半径计算而得，即tanθ=高度/半径。 5．药物剂型
答：任何药物在供给临床使用前，均必须制成适合于医疗和预防应用的形式，这种形式称为药物的剂型，简称药剂。为了达到最佳的治疗效果，根据用药途径不同，同一种药物还可加工成不同的剂型供临床使用。 6．增溶
答：增溶作用指在水溶液中非表面活性剂的浓度达到临界胶束浓度时，可使难溶或不溶于水的有机物的溶解度大大增加的现象。增溶能力的大小常以增溶量（每摩尔表面活性剂增溶有机物的量，以克为单位）表示。增溶量与表面活性剂和被增溶物的结构特点、温度、有机和无机添加物的加人等因素有关。增溶作用在乳液聚合、胶束驱油、洗涤作用及某些生理过程中都有重要作用。 7．浸出制剂
答：用适当的浸出溶剂和方法，从动植物药材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩得到的供内服或外用的一类制剂 8．微囊
答：微型胶囊，或微囊（Microcapsules），系指固态或液态药物（囊心物，core or fill material）被囊材（shell material）包裹而成的药库型微型胶囊。微囊中包载的药物可在特定的部位和介质中释放，具有缓释、控释或靶向释放等不同的释药特征。 9．临界胶束浓度
答：表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度（critical micelle concentration cmc）表面活性剂的表面活性源于其分子的两亲结构，亲水基团使分子有进入水中的趋势，而憎水基团则竭力阻止其在水中溶解而从水的内部向外迁移，有逃逸水相的倾向。这两种倾向平衡的结果使表面活性剂在水表富集，亲水基伸向水中，憎水基伸向空气，其结果是水表面好像被一层非极性的碳氢链所覆盖，从而导致水的表面张力下降。 10．药物制剂
答：所谓药物制剂，从狭义上来讲，就是具体的按照一定形式制备的药物成品，如阿莫西林胶囊等，从广义上来讲是药物制剂学，是一门学科。根据《中华人民共和国药品管理法》第一百零二条关于药品的定义：药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及
其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。药物制剂解决了药品的用法和用量问题。
药物制剂对人类起到非常大的意义，具有重大的作用。药物制剂其实就在我们身边。如果我们感冒了，我们会吃一些感冒药，有的人吃的是胶囊的“康泰克”，有的人吃的是片状的“感康”。其实“胶囊”、“片状”这就是药物制剂，药物制剂的作用一般分为两类。药物制剂能为患者减少痛苦，有的人生病了，也不想吃药，因为他讨厌药的苦味，药真的是苦涩难咽.但是一旦把药做成糖衣片的话，这就不同了，避免了让患者饱受苦涩的煎熬。药物制剂能使药物发挥其作为“药物”的作用和效果，胰岛素是一种蛋白质，被人体食用后会分解从而失去效用，但是把胰岛素做成针剂，注射到糖尿病患者的体内，将会对糖尿病患者起到治疗的作用。 11．粉体学
答：粉体学是研究固体粒子集合体（称为粉体）的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。
粉体是无数个固体粒子的集合体的总称，即由粒子组成的整体。这些固体粒子既可以是数毫米的颗粒，也可以是数纳米的粉末。通常所说的“粉”、“粒”都属于粉体的范畴，一般将小于100μm的粒子称为“粉”，大于100μm的粒子叫“粒”。在一般情况下，粒径小于100μm时，容易产生粒子间的相互作用而流动性较差；粒径大于100μm时，粒子自重大于粒子间的相互作用而流动性较好，并成为肉眼可见的“粒”。在制药行业中常用的粒子大小范围通常从药物原料粉的1μm到片剂的10mm.
众所周知，物态有三种，即固体、液体、气体。液体和气体具有流动性，而固体没有流动性。但将大块固体粉碎成粒子群之后，则具有与液体相类似的流动性，具有与气体相类似的压缩性，且具有固体的抗变形能力。因此，常把“粉体”视为第四种物态来处理。
12．缓释制剂
答：缓释制剂（SRP）：是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更佳的治疗效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH等因素影响。《中国药典》规定，缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与其他相应的普通制剂相比，每24h用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。 13．CRH值
答：临界相对湿度（CRH）。方法：采用过饱和溶液法，先测定复方鹿衔草颗粒吸湿平衡时间，再测定复方鹿仙草胶囊临界相对湿度（CRH），绘制吸湿平衡图，作为该药吸湿性的指标。结果：复方鹿衔草胶囊的临界相对湿度为55%（18℃～26℃） 14．表面活性剂
答：表面活性剂(surfactant)，是指加入少量能使其溶液体系的界面状态发生明显变化的物质。
具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列。表面活性剂的分子结构具有两亲性：一端为亲水基团，另一端为疏水基团；亲水基团常为极性基团，如羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺基及其盐，羟基、酰胺基、醚键等也可作为极性亲水基团；而疏水基团常为非极性烃链，如8个碳原子以上烃链。表面活性剂分为离子型表面活性剂（包括阳离子表面活性剂与阴离子表面活性剂）、非离子型表面活性剂、两性表面活性剂、复配表面活性剂、其他表面活性剂等。 15．HLB值
答：表面活性剂为具有亲水基团和亲油基团的两亲分子，表面活性剂分子中亲水基和亲油基之间的大小和力量平衡程度的量，定义为表面活性剂的亲水亲油平衡值。 四、简答题（每小题10分）
1．简述影响药物溶解度的因素及增加药物溶解性的方法有哪些？ 答：影响药物溶解度的因素有以下几点。 1.药物溶解度与分子结构
2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3.药物的多晶型与粒子的大小 4.温度的影响 5.pH与同离子效应 6.混合溶剂的影响 7.填加物的影响
增加药物溶解性的方法有哪些以下几点 1.制成盐类
2.更换溶剂或选用混合溶剂 3.加入助溶剂 4.使用增溶剂 5.分子结构修饰
2．简述热原的性质及除去方法。
答：注射后能引起人体致热反应的物质，称为热原。热原是微生物的一种内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质组成，其中主要成分是脂多糖。热原具有耐热性、过滤性、水溶性、不挥发性以及其他性质(能被强酸强碱破坏，强氧化剂、超声波及某些表面活性剂也能使之失活)。 热原的除去方法包括高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法、超滤法、其他方法(采用二次以上湿热灭菌法或适当提高灭菌温度和时间、微波灭菌)。 3．简述药物剂型的重要性。 答：药物剂型的重要性如下： ①不同剂型改变药物的作用性质。
②不同剂型改变药物的作用速度。 ③不同剂型改变药物的毒副作用。 ④有些剂型具靶向作用。 ⑤有些剂型可影响疗效。
4．简述影响药物制剂稳定性的环境因素有哪些？
答：①处方因素：pH值的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响。
②外界因素：温度的影响、光线的影响、空气（氧）的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响等 5．简述固体分散体的速释原理。
答：速释原理1.药物的高度分散状态加快了药物的释放，溶出速率的快慢，分子状态〉无定型〉微晶
2. 载体的作用，提高药物溶解度，水溶性载体提高了药物的可湿润性，载体保证了药物的高度分散性，载体对药物有抑晶性
释放原理：采用水不溶性聚合物，肠溶性材料和脂质材料为载体备的固体分散体，降低了水溶性药物与溶出介质的接触机会，增加了药物的扩散难度，或延缓了药物溶出的时间，从而表现出缓释的作用。
6．影响药物制剂稳定性的处方因素有哪些？
答：主要包括处方因素和外界因素两方面。①处方因素有：pH值，广义的酸碱催化，溶剂，离子强度，表面活性剂以及半固体、处方中的赋形剂和附加剂；②外界因素有：温度、光线、空气、湿度和水分、金属离子及包装材料等。 7．处方前研究包括哪些内容？
答：处方前工作主要是通过实验研究和文献资料的查询获得所需的资料。处方前研究的主要任务是、（1）获取药物的相关理化参数，包括物理性状、熔点、沸点、溶解度、溶出速度、多晶型、pKa、分配系数、化学性质等、（2）测定其药物动力学特征如半衰期，消除速度常数，吸收情况、代谢情况、血药浓度等；（3）测定与处方有关的物理化学性质如粉体学性质、液体流变学性质、表面性质等；（4）测定药物与辅料间的相互作用，辅料对药物溶解性、稳定性的影响等。
8．请写出微囊的释药机制及影响药物释放速率的因素有哪些？ 答：微囊中药物释药机制通常有以下三种
①扩散：即微囊进入体内后，体液向微囊中渗透而逐渐使微囊中药物透过囊壁扩散， 囊壁不溶解。
②酶的消化：即微囊进入胃肠道后受胃蛋白酶或胰酶的消化，囊膜逐渐被溶化而使药物释放出来。
③囊壁的破裂或溶解：囊膜的溶解速度主要取决于囊材的性质、胃肠液的体积、组成 pH 值
以及温度等。
影响药物释放速率的因素
1) 微囊粒径 ：在厚度相同的情况下，囊径越小释药越快。 2)囊壁的厚度：囊材相同时，囊壁越厚，释药越慢。
3)囊材的理化性质：孔隙率较小的囊材，释药较慢。常用几种材料形成的囊壁释药速度的比较：明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酐共聚物>聚酰胺
4)药物的性质：在囊材等相同时，溶解度大的药物释药较快，药物在囊壁与水间的分配系数影响药物的释放速度，将药物制成溶解度小的衍生物，再囊化可使药物缓释。成囊时采用不同工艺，对释药速度有影响。
5)附加剂的性质：加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇等，可使药物缓释 6)工艺条件：成囊时采用不同工艺，对释药速度有影响。 7)pH值的影响：不同pH值对释药速度有影响。
8)离子强度的影响：在不同的释放介质中微囊的释药速度不同。
9．请指出流浸膏剂和浸膏剂的区别。
答：流浸膏剂、浸膏剂系指药材用适宜的溶剂提取有效成分，蒸去部分溶剂或全部溶剂，调整浓度至规定标准的制剂。除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当于原药材1g；浸膏剂每1g相当于原药材2～5g。
流浸膏剂大多以不同浓度的乙醇为溶剂；少数以水为溶剂，但成品中应酌情加入20%～25%的乙醇作防腐剂。流浸膏剂一般用作配制酊剂、合剂、糖浆剂或其他制剂的中间体。 浸膏剂根据干燥程度的不同，分为稠浸膏与干浸膏。稠浸膏为半固体状，含水量为15%～20%。干浸膏为粉末状，含水量约为5%。浸膏剂有效成分含量高，体积小，一般多用作制备颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂、栓剂等的中间体，少数品种可直接应用于临床。
2018-2019学年第一学期期末考试《药剂学》复习题及答案
