解毒类
还原性谷胱甘肽:
适应症:用于酒精及某些药物(化疗药、抗肿瘤药、抗结核药、精神抑郁药、抗抑郁药、扑
热息痛)导致的中毒的辅助治疗。用于酒精、病毒、药物及其他化学物质导致的肝损伤的辅助治疗。用于电离射线所致治疗性损伤的辅助治疗。用于各种低氧血症的辅助治疗。
作用原理:巯基是还原性谷胱甘肽的活性基团,具有还原性,可保护体内蛋白质巯基免遭氧
化,维持蛋白质或酶的活性;与自由基或亲电子物质等毒性物质相结合,促进自由基的转化与排泄,通过转丙氨基或转甲基反应,发挥解毒作用;在谷胱甘肽—巯基转移酶的作用下,将游离胆红素载入微粒体,促使其与葡糖醛酸相结合,以结合型胆红素形式排出体外;稳定肝细胞膜,增强肝脏酶活性,促进肝脏发挥合成与解毒的功能。
相互作用:本品不得与维生素B12 、维生素K3 、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、
磺胺药及四环素等混合使用。
硫普罗宁:
适应症:1.用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。
2.用于脂肪肝、酒精肝、 药物性肝损伤及重金属的解毒。
3.用于降低放化疗的不良反应,并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。 4.用于老年性早期白内障和玻璃体浑浊。
作用原理:硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物,具有保护肝脏组织及细胞的作
用。动物试验显示,硫普罗宁能够通过提供巯基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害,并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低,从而保护肝线粒体结构,改善肝功能。此外,硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合,消除自由基。
相互作用:不应与具有氧化作用的药物合用。
硫普罗宁与β-内酰胺类、痰热清、炎琥宁、灯盏花素、多稀磷脂胆碱、呋塞米存在配伍禁忌。
葡醛内酯
适应症:用于急慢性肝炎的辅助治疗。对食物或药物中毒时保肝及解毒时有辅助作用。 作用原理:本药进入体内后,在酶的催化下内酯环被打开,转变为葡萄糖醛酸而发挥作用,
后者是体内重要解毒物质之一。另外,能与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧基和氨基的代谢产物、毒物或药物结合,形成无毒的葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外。同时,本药可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加,脂肪贮量减少。此外,本药为构成人体结缔组织及胶原(特别是软骨、骨膜、神经鞘、关节囊、肌腱、关节液等)的组成成分,故可用于关节炎、风湿病等的辅助治疗。
抗炎保肝类
异甘草酸镁:
适应症:本品适用于慢性病毒性肝炎。改善肝功能异常。 不良反应:可能出现低钾血症
相互作用:与依他尼酸、呋塞米等噻嗪类及三氯甲噻嗪、氯噻酮等降压利尿剂并用时,
其利尿作用可增强本品的排钾作用,易导致血清钾值的下降,应注意观察血清钾值的测定。
甘草酸二铵:
适应症:适用于伴谷丙氨基转移酶升高的急慢性肝炎。
异甘草酸镁为第四代甘草酸制剂,甘草酸二铵为第三代甘草酸制剂。
粘膜修复剂
多稀磷脂胆碱:
适应症:各种类型的肝病,如:肝炎,慢性肝炎,肝坏死,肝硬化,肝昏迷 (包括前驱肝昏
迷)。脂肪肝 (也见于糖尿病人)。胆汁阻塞。中毒。预防胆结石复发。手术前后的治疗,尤其是肝胆手术。妊娠中毒,包括呕吐。银屑病,神经性皮炎,放射综合征。
作用原理:当患肝脏疾病时,肝脏的代谢活力受到严重损伤。多烯磷脂酰胆碱注射液可提供
高剂量容易吸收利用的高能多烯磷脂酰胆碱,这些多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致,而且在功能上优于后者。它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,另外,这些磷脂分子尚可分泌入胆汁。因此多烯磷脂酰胆碱注射液具有下列生理功能:通过直接影响膜结构使受损的肝功能和
酶活力恢复正常。调节肝脏的能量平衡。促进肝组织再生。将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式。稳定胆汁。
注意事项:严禁用电解质溶液 (生理氯化钠溶液,林格液等) 稀释。
若要配制静脉输液,只能用不含电解质的葡萄糖溶液稀释。
若用其它输液配制,混合液pH值不得低+7.5,配制好的溶液在输注过程中保持澄清。只可使用澄清的溶液。
多稀磷脂胆碱与硫普罗宁存在配伍禁忌。
降酶类
联苯双酯滴丸
适应症:本品临床用于慢性迁延性肝炎伴谷丙转氨酶升高者,也可用于化学毒物、药物引起
的谷丙转氨酶升高。
作用原理:本品为我国创制的一种治疗肝炎的降酶药物,是合成五味子丙素时的中间体。小
鼠口服本品150~200mg/kg,可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转氨酶(ALT)升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗,从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏ALT升高,能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用,使白蛋白升高,球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用,也不能使肿大的肝脾缩小。