化疗药物的分类和原则 药物 剂量和急性毒 注意事项 使用方副作性 法 用 适应症 1. 烷化剂/周期非特异性药物(作用于G0到有丝分裂的所有期别) 烷化剂可以进一步分为: 氮芥类:均有活跃的双氯乙基集团,比较重要的有氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)等。其中环磷酰胺为潜伏化药物需要活化才能起作用。目前临床广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤,对乳腺癌、肺癌等也有一定的疗效。 该药除具有骨髓抑制、脱发、消化道反应,还可以引起充血性膀胱炎,病人出现血尿,临床在使用此药时应鼓励病人多饮水,达到水化利尿,减少充血性膀胱炎的发生。还可以配合应用尿路保护剂美斯纳。 亚硝脲类:最早的结构是N-甲基亚硝脲(MNU)。以后,合成了加入氯乙集团的系列化合物,其中临床有效的有ACNU、BCNU、CCNU、甲基CCNU等,链氮霉素均曾进入临床,但目前已不用。其中ACNU、BCNU、CCNU、能通过血脑屏障,临床用于脑瘤及颅内转移瘤的治疗。主要不良反应是消化道反应及迟发性的骨髓抑制,应注意对血象`的观测,及时发现给予处理。 乙烯亚胺类:在研究氮芥作用的过程中,发现氮芥是以乙烯亚胺形式发挥烷化作用的,因此,合成了2,4,6-三乙烯亚胺三嗪化合物(TEM),并证明在临床具有抗肿瘤效应,但目前在临床应用的只有塞替派。此药用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌,不良反应主要为骨髓抑制,注意对血象定期监测。 甲烷磺酸酯类:为根据交叉键联系之复合成的系列化合物,目前临床常用的只有白消安(马利兰)。临床上主要用于慢性粒细胞白血病,主要不良反应是消化道反应及骨髓抑制,个别病人可引起纤维化为严重的不良反应。遇到这种情况应立即停药,更换其它药物。 其他:具有烷化作用的有达卡巴嗪(DTIC)、甲基苄肼(PCZ)六甲嘧胺(HHN)等。环氧化合物,由于严重不良反应目前已被淘汰。 环磷 50-1500恶心、骨髓抑保证摄入量, 酰胺 mg/m2 呕吐 制、 单次IV 恶心、脱发、 呕吐 膀胱炎 防止膀胱炎 宫颈癌,卵巢癌,宫体输卵管癌 异环 每3-4磷 周,7-10同上,及生殖细酰胺 g/m2 IV,3-5天 胞肿瘤 马法 每4-6周恶心、骨髓抑 兰 0.2mg/呕吐 制 (kg.d) (大 口服,4剂量) 天 苯丁 0.1-0.2酸 mg/kg. 氮芥 d,口服 2.周期特异性抗代谢药物 胸苷酸合成酶抑制剂:氟尿嘧啶(5-FU)、呋喃氟尿嘧啶(FT-207)、二喃氟啶(双呋啶FD-1)、优氟泰(UFT)、氟铁龙(5-DFUR)。 抗肿瘤作用主要由于其代谢活化物氟尿嘧啶脱氧核苷酸干扰了脱氧尿嘧啶苷酸向脱氧胸腺嘧啶核苷酸转变,因而影响了DNA的合成,经过四十年的临床应用,成为临床上常用的抗肿瘤药物,成为治疗肺癌、乳腺癌、消化道癌症的基本药物。 不良反应比较迟缓,用药6-7天出现消化道粘膜损伤,例如:口腔溃疡、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等,一周以后引起骨髓抑制。而连续96小时以上粘腺炎则成为其主要毒性反应。临床上如长时间连续点滴此类药物应做好病人的口腔护理,教会病人自己学会口腔清
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