CAS号957135-43-2_SM-164使用说明MedBio
1、产品物理参数： 常用名 CAS号 密度 分子式 闪点 2、技术资料： 体外研究 SM-164是一种非肽，细胞渗透性，二价小分子，模仿Smac蛋白靶向XIAP。 SM-164与含有两个BIR结构域的XIAP结合，IC50值为1.39nM，分别比其单价对应物和天然Smac AVPI肽有效300和7000倍。 SM-164同时与XIAP中的两个BIR结构域相互作用，并且在无细胞功能和基于细胞的测定中作为XIAP的超有效拮抗剂起作用。 SM-164靶向细胞XIAP并在白血病癌细胞中以低至1nM的浓度有效诱导细胞凋亡，同时对10,000nM的正常人SM-164 957135-43-2 无资料 C62H84N14O6 无资料 英文名 分子量 沸点 熔点 SM-164 1121.42000 无资料 无资料 体内研究 激酶实验 原代细胞具有最小毒性[1]。使用基于荧光偏振的测定法测定SM-164与XIAP，cIAP-1和cIAP-2蛋白的结合亲和力。 SM-164对含有BIR2和BIR3结构域的XIAP蛋白的Ki值为0.56nM。 SM-164对含有BIR2和BIR3结构域的cIAP-1蛋白的Ki值为0.31nM。 SM-164与cIAP-2 BIR3蛋白结合，Ki值为1.1 nM。添加外源性TNFα可显着增强这些Smac模拟物的活性，特别是对于SM-164，在抗性癌细胞系如HCT116和MDA-MB-453中的活性[2]。 评估SM-164抑制肿瘤生长的能力。 SM-164在抑制肿瘤生长方面非常有效，并且能够在MDA-MB-231异种移植模型中实现肿瘤消退。用1mg / kg的SM-164治疗完全抑制治疗期间的肿瘤生长。用SM-164以5 mg / kg治疗可使肿瘤体积从治疗开始时（第25天）的147±54 mm3减少到治疗结束时（第36天）的54±32 mm3，减少65％ 。 SM-164强烈的抗肿瘤活性持久且不短暂。在治疗结束时，5mg / kg的SM-164在统计学上比泰索帝更有效（P <0.01）或当对照组的肿瘤大小达到750mm 3时（P <0.02）[2]。 开发了一组灵敏和定量荧光偏振（FP）的测定法，以确定我们设计的Smac模拟物对XIAP BIR3的结合亲和力，XIAP含有BIR2和BIR3结构域，cIAP-1 BIR3，cIAP-1含有BIR2和BIR3结构域和cIAP-2蛋白。测量了基于FP的XIAP BIR3蛋白测定。简而言之，5-羧基荧光素与突变的Smac肽的赖氨酸侧链偶联，具有序列（AbuRPFK-Fam），并且该荧光标记的肽（称为SM5F）用作XIAP BIR3的基于FP的结合测定中的荧光示踪剂。该荧光示踪剂的Kd值确定为XIAP BIR3的17.9nM。在竞争性结合实验中，将测试化合物与30nM XIAP BIR3蛋白和5nM SM5F在测定缓冲液（100mM磷酸钾，pH 7.5;100μg/ mL牛γ球蛋白; 0.02％叠氮化钠）中孵育[2]。 。 3、同类产品列表：
品牌 MedBio 货号 MED11290 货号 MED11200 货号 MED11209 货号 MED11259 货号 MED11187 货号 MED11278 货号 MED11194 货号 MED11224 货号 MED11335 中文名称 盐酸诺拉曲塞 中文名称 Necrostatin 2 中文名称 YM-155盐酸盐 中文名称 Q-VD(OMe)-OPh 中文名称 Z-VEID-FMK 中文名称 去氧氟尿苷 中文名称 白桦脂酸 中文名称 Alpha-(三氯甲基)-4-吡啶乙醇 中文名称 N-{4-[(4-Chloro-1-piperidinyl)sulfonyl]phenyl}-5-nitro-2-furamide 中文名称 来那度胺半水合物 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 英文名称 Nolatrexed (AG-337) 英文名称 Necrostatin 2 英文名称 YM-155 hydrochloride 英文名称 Q-VD(OMe)-OPh 英文名称 Z-VEID-FMK 英文名称 Doxifluridine 英文名称 Betulinic acid 英文名称 PETCM CAS 152946-68-4 CAS 852391-19-6 CAS 355406-09-6 CAS None CAS None 包装 50mg 纯度 ≥98% 包装 1mg 包装 10mM (in 1mL DMSO) 包装 25mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 包装 1mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% CAS 包装 3094-09-5 1g CAS 472-15-1 CAS 10129-56-3 CAS 1523437-16-2 包装 200mg 包装 50mg 品牌 MedBio 英文名称 ML-291 包装 5mg 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 货号 MED11277 英文名称 Lenalidomide hemihydrate CAS 847871-99-2 包装 1g 纯度 ≥98%
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