一、阿托品 （一）药理作用
机体各器官对阿托品的敏感性不同，按高低顺序依次为：腺体、眼、内脏平滑肌、心脏、中枢神经。
1. 抑制腺体分泌：唾液腺和汗腺最敏感， 小剂量即能引起口干和皮肤干燥。其次为泪腺及呼吸道腺体，较大剂量也能减少胃液分泌。 2. 眼：
? 扩瞳：阻断M受体，松弛瞳孔括约肌，使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开
大肌功能占优势从而扩瞳。
? 升高眼内压：因瞳孔扩大，虹膜向周边退缩→前房角间隙变窄，房水流通不
畅→眼压升高。
? 调节麻痹：使睫状肌松弛而退向外缘→悬韧带被拉紧→晶状体变扁，折光度
减小→ 视近物模糊、视远物清楚（远视）→调节麻痹
3.松弛内脏平滑肌：对处于痉挛状态的平滑肌作用显著，对胃肠、膀胱平滑肌作用＞输尿管、胆管、支气管＞子宫平滑肌。对括约肌取决于功能状态。 4.心脏：
? 较大剂量：阻断窦房结M受体→解除迷走神经对心脏的抑制→ 心率↑； ? 拮抗迷走过度兴奋引起的传导阻滞和心律失常。 5. 血管和血压：
? 治疗量→无明显影响。
? 大剂量→扩血管，解除小血管痉挛，改善微循环，与阻断M受体无关。 6. CNS：
? 较大剂量：兴奋延髓和大脑； ? 中毒剂量：明显中枢中毒症状。 （二）临床应用
1. 解除平滑肌痉挛：缓解各种内脏绞痛，对胃肠绞痛及膀胱刺激症效果好。 ? 对胆绞痛、肾绞痛疗效较差，需合用哌替啶等镇痛药。 ? 可用于治疗小儿遗尿症。
2. 抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药，减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道。也用于严重的盗汗和流涎症。 3. 眼科
? 虹膜睫状体炎：常与缩瞳药交替滴眼，防止虹膜与晶状体粘连。 ? 验光配镜：持续2～3天，已少用。儿童验光仍用。 ? 检查眼底：扩瞳作用能持续1～2周，视力恢复较慢，已被作用较短的后马托
品取代。
4. 抗缓慢型心律失常：用于治疗因迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓和传导阻滞
5.抗休克：
? 大剂量：治疗感染性休克（能扩张血管，解除小血管痉挛，改善微循环），现
在多用山莨菪碱。
6.解救有机磷酸酯类中毒 ：迅速解除M症状。需早期、足量、反复应用，达到“阿托品化”。
（三）不良反应（阿托品选择性低，作用广泛。）
1. 常见：口干、视物模糊、心率加快、皮肤干燥、排尿困难等。
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2. 中毒：上述症状加重，并出现中枢兴奋症状，重者出现中枢抑制。
3. 解救：外周症状可用毛果芸香碱或新斯的明，中枢兴奋症状可用地西泮或短
效巴比妥类药对抗。
4. 禁用：青光眼、前列腺肥大患者；
5. 慎用：心动过速患者、婴幼儿、老人。 二、肾上腺素 （一）药理作用 1.心脏：
? 激动β1受体→心肌收缩力↑，心率↑，传导↑，心输出量↑ → 心肌耗氧
量↑。
? 剂量过大、给药速度过快→心律失常（期前收缩，甚至心室纤颤）。 2.血管（激动血管平滑肌的a受体和β2受体）
? 以a1受体占优势的皮肤黏膜和内脏血管平滑肌收缩；
? 以β2受体占优势的骨骼肌和冠状血管扩张→血流重分布。 3.血压（ 因剂量和途径而异）
? 小剂量或慢速静滴→收缩压↑，舒张压不变或稍降（β2激动为主）→脉压
差↑（β2受体激动时，表现为舒张）
? 较大剂量或快速静滴→收缩压、舒张压均↑（α1兴奋占优）。 4.平滑肌
? 激动β2受体占优势平滑肌（支气管、胃肠道、膀胱和子宫）→平滑肌收缩
↓
? 激动痉挛状态支气管平滑肌β2受体→平滑肌舒张→气道通畅。 5.代谢：增强机体代谢，增加细胞耗氧量
? 激动a受体和β2受体→促进肝糖原分解、抑制外周组织对葡萄糖的摄取→
血糖↑。
? 激活三酰甘油酶，加速脂肪分解→血中游离脂肪酸↑。 （二）应用 1. 心跳骤停
2. 过敏性休克 ：为治疗过敏性休克的首选药。升高血压、缓解呼吸困难等症
状 ：可激动a、β受体，作用快、强，给药方便。 ? a作用：收缩血管，降低血管通透性；
? β作用：兴奋心脏、松弛支气管平滑肌、抑制过敏物质的释放。
3. 支气管哮喘：激动a、β2、受体而扩张支气管、减轻支气管黏膜充血水肿。作用快、强，短。主要用于控制哮喘急性发作。
4. 局部应用 ：延缓局麻药吸收；用于外伤表面，如鼻黏膜或齿龈出血，使为血
管收缩而止血。
（三）不良反应：血管过度收缩引发
三、酚妥拉明（属于短效类，酚卞明属于长效类） （一）临床应用
1. 外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛（雷诺病）、血栓闭塞性脉管炎、冻伤后遗症等。
2. 对抗NA外漏时引起的血管收缩，作局部浸润注射。
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3. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发的高血压危象及术前准备，使嗜铬细胞
瘤所致高血压下降。
4.休克：能扩张血管，降低外周阻力，增加心搏出量，改善微循环。但给药前应补足血容量。
5.顽固性心衰 ：扩张血管降低心脏前后负荷。 6.男性功能障碍：作用于阴茎海绵体。 四、β受体阻断药 1. β-R阻断作用 1)心脏：（对心脏的作用为本类药的主要作用）
? 阻断心脏β1受体→心率↓，心肌收缩力↓，传导速度↓，心排血量↓，心
肌耗氧量
2)血管和血压：阻断血管β2-R，引起血管收缩，外周阻力增加。肝、骨骼肌、肾组织血流减少。冠脉血管亦减少。对正常人血压无影响，对高血压患者有降压作用。
3）支气管和平滑肌：阻断β2-R，使支气管痉挛。对于正常人，此种作用较弱，无临床意义，但对支气管哮喘患者，则可诱发或加剧支气管哮喘的发作。 4）代谢：抑制β1、β2受体 ? 抑制脂肪分解
? 抑制糖原分解：延缓应用胰岛素后血糖水平的恢复 5）其他
? 甲状腺：抑制T4转变为T3
? 肾素：抑制β1受体，肾素分泌减少。 2. 内在拟交感活性（ISA）
有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外尚对β受体
具有部分激动作用，即内在拟交感活性。这种作用一般被其阻断作用掩盖。具有ISA的β受体阻断药特点： ? 心脏抑制和支气管平滑肌收缩作用弱
? 增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平时，可产生心率加速，心输出量增
加等作用 3. 膜稳定作用
? 大剂量可稳定细胞膜（抑制钠内流），目前尚未发现临床意义。其作用性质与
抗心律失常药奎尼丁相似，故又称奎尼丁样作用。
4. 其他：抗血小板聚集；降低眼内压（与抑制房水生成有关）等 （二）应用
1. 高血压：对正常人血压无影响，有效的控制慢性高血压，患者耐受良好。 2. 心绞痛：对冠心病心绞痛有良好的疗效，可降低心肌梗死后的复发和猝死。 3. 心律失常：对室上性和室性心律失常均有效 4. 慢性心功能不全
5. 噻吗洛尔使房水生成减少，降低眼内压，治疗青光眼。 6. 普萘洛尔用于治疗甲亢、偏头痛和酒精中毒
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（三）不良反应 1. 一般不良反应：恶心、呕吐、轻度腹泄，在停药后可以消除 。偶见过敏反应，
包括皮疹、血小板减少等，一旦出现应立即停药 2. 严重不良反应
1) 诱发或加重支气管哮喘
2) 抑制心脏功能：严重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞患者对药物
敏感性增高。
3) 外周血管收缩和痉挛
4) 反跳现象：普萘洛尔尤为明显。
5) 眼-皮肤粘膜综合征：长期使用产生的自家免疫反应。
6) 其他：偶可见疲乏、失眠、精神忧郁。糖尿病患者使用胰岛素同时使用β受
体阻断剂可加强降血糖作用，并可掩盖低血糖时出汗和心率加快的症状，造成严重后果 五、地西泮 （一）药理作用 1. 抗焦虑 ：
? 小剂量：缓解病人焦虑症状。选择性抑制边缘系统ΒDZ受体 ? 用于神经衰弱，焦虑等症状
2. 镇静、催眠：
? 缩短睡眠潜伏期、减少觉醒次数、增加总睡眠时间。 ? 用于各类失眠（首选），接近生理性睡眠。也用于麻醉前、心电击复律，内窥
镜检查前给药。（暂时性记忆缺失作用有利于患者忘掉手术中不良刺激） 3. 抗惊厥、抗癫痫：
? i.v.（静脉注射）, 癫痫持续状态的首选；用于破伤风、子痫、药物中毒、小儿高热惊厥。
? 癫痫小发作：硝西泮、氯硝西泮 4. 中枢性肌松作用 ：
? 小剂量：抑制脑干网状结构下行系统。 ? 较大剂量：增强脊髓神经元的突触前抑制。
? 用于中枢性肌强直（脑血管意外，脊髓损伤引起）；局部肌痉挛（腰肌劳损、
关节病变）。
? 氯硝西泮：中枢性肌松作用最明显。
注：中毒: 洗胃、对症，i.v.拮抗药氟马西尼 （二）作用特点
1. 安全，即使过量也不会引起中枢麻醉和中枢麻痹。 2. 无肝药酶诱导作用，耐受轻。 3. 停药后REM睡眠“反跳”现象轻。 4. 嗜睡和运动失调等不良反应轻。 六、氯丙嗪（冬眠灵） （一）药理作用
应用临床50年、安全有效、精神分裂症首选。
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1. 抗精神病、镇静作用：
? 正常人→镇静安定，诱导入睡；
? 精神病人→情绪安定，理智恢复、生活自理。
1）机制：阻断脑内中脑-皮质通路和中脑-边缘通路的D2受体 2. 镇吐：
? 小剂量：抑制CTZ（催吐化学感受器） ? 大剂量：直接抑制呕吐中枢
3. 体温调节：使高热和正常人体温均下降。 4. 加强中枢抑制药的作用：合用时应减量。 5. 对植物神经和心血管的影响：
? 阻断a受体，翻转肾上腺素升压作用（不做降压药，不良反应多） ? 阻断M受体：引起阿托品样副作用。 6. 对内分泌系统的影响：
? 催乳素分泌增加→乳房肿大，泌乳，乳癌禁用。（阻断D2受体） ? 抑制卵泡刺激素、黄体生成素→推迟排卵，闭经。 ? 抑制ACTH、生长素分泌，试用于巨人症。 ? 抑制糖皮质激素释放。 （二）临床应用、
1. 用于精神分裂症：妄想，幻觉，紧张型较好。对大脑器质疾病引起的幻觉、
妄想和更年期精神病也可。阴性症状疗效差。
2. 用于尿毒症、肿瘤、药物、放射病所致呕吐，可对抗顽固性呃逆 3. 用于低温麻醉，有利于某些手术治疗 4. 冬眠合剂（氯丙嗪+哌唑嗪+异丙嗪），如：治疗严重创伤、感染中毒性高热和
甲亢危象等辅助治疗，可减低伤害刺激。 （三）不良反应
1. 常见：嗜睡、乏力和淡漠。口干、皮肤干燥、视力模糊、眼压升高、便秘（M受体阻断）鼻塞、体位性高血压（a受体阻断）闭经、性功能障碍和生长缓慢（D2受体阻断） 2. 锥体外系反应： ? ? ? ?
帕金森综合征：30%发生率，呆板、震颤、流涎等。 静坐不能：儿童，青少年多见，坐立不安。（DA功能减弱所致。减量、停药） 急性肌张力障碍： 起病快，主要头颈部肌肉受累。
迟发性运动障碍：表现为口-舌-颊三联症：吸吮、舔舌、咀嚼不自主刻板运动及四肢舞蹈样，动作持久，停药后难消失。抗胆碱药非但无效反而加重。 注：DA受体敏感性↑。早发现，及时停药。换用非经典抗精神病药氯氮平。 3. 安定药恶性综合征：体温调节紊乱和严重锥体外系反应为特征的综合征，可致命。可选除支持疗法，可用DA受体激动剂溴隐亭或促DA释放剂金刚烷胺。 4. 心血管反应：传导阻滞，心律失常，偶致死亡。
5. 过敏反应：皮疹，阻塞黄疸，粒细胞↓、溶血性和再生障碍性贫血。 6. 眼部并发症：晶体老化。
7. 过量中毒：一次大量（1-2g）口服可发生急性中毒：昏睡，血压↓，休克等。
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药理大题
