CH3ONCOCH2COOHCH3 7
ClH3CCH3NOCH3吲哚乙酸类 抗炎镇痛作用
NN
8
CH2SO3Na 安乃近 吡唑酮类 解热镇痛抗炎
COONaNHClCl 双氯芬酸钠 芳基与杂环芳基乙酸类 二、写出下列药物的结构通式
1芳基烷酸类非甾体抗炎药
HArXCCOOHCH3
2 水杨酸类抗炎药
OHOOROCH3
三、名词解释：
1. 解热镇痛药：指兼具解热和镇痛作用的一类药物，解热主要可以使发热
病人的体温恢复到正常水平，镇痛主要指可以缓解如头痛关节痛等的轻、中度疼痛，大多还有一定的抗炎活性。
2．非甾体抗炎药：指化学结构区别于甾类激素的一类具有抗炎、解热和镇痛作用的药物，对类风湿性关节炎、风湿热等有显著疗效的药物，具有抗炎镇痛等作用。
四、选择题：
OHONNHNSCH3OO1、具有 结构的药物是 ( C )
A.萘普生 B.布洛芬 C.吡罗昔康 D.美洛昔康
2、下列哪个药物代表布洛芬( A )
五、简答题
1、 如何用化学方法区别对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、布洛芬。 答：（1）碳酸氢钠饱和水溶液，能溶解的是乙酰水杨酸和布洛芬，不能溶解的 是对乙酰氨基酚；
（2）三氯化铁试剂，能呈色的是对乙酰氨基酚；
（3）水解：水解产物，用三氯化铁试剂，水解前、水解后均呈色的是对乙酰氨基酚，水解前不呈色，水解后呈色的是乙酰水杨酸，水解前水解后均不呈色的是布洛芬；
2、非甾体抗炎药可分成哪几类？每类各举出一具体药物。
答：3,5-吡唑烷二酮类：保泰松；芳基乙酸类：布洛芬；N-芳基邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸；1,2-苯并顺之者噻嗪类：吡罗昔康；COX-2选择性抑制剂：塞来昔布。
3、写出布洛芬和萘普生的化学结构式并且说明，为何前者可以消旋体用药，而后者为S(+)异构体用药？ 答：布洛芬和萘普生的化学结构是：
CH3CH3CHCH2CH3CH3CHCOOH
CHCOOHCH3O
均属于芳基烷酸类非甾体抗炎药物，分子结构中均有一个手性碳原子，故有S(+) 和R(-)光学异构体，根据药物体内代谢研究，真正起效的是S(+)异构体，布洛芬服用以后经体内代谢，其R(-)光学异构体能够自动转化为S(+)异构体，因此可以以消旋体用药，而萘普生体内无这种转化，故萘普生需要单一的S(+)异构体用药。
抗过敏和抗溃疡药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1氯苯那敏
ClCHCH2CH2NCH3CH3
N 丙胺类 H1受体拮抗剂 抗过敏
2 西咪替丁
NCNNNH3
CHOCH2CH2NCH3CH3SCH3NHCNHCH3 咪唑类 H2受体拮抗剂 抗溃疡
苯海拉明 氨基醚类H1受体拮抗剂 抗过敏
4
NCH3赛庚啶 三环类 H1受体拮抗剂 抗过敏
5
CH3CH3NCH2OSNHNHCH3CHNO2
雷尼替丁 呋喃类 H2受体拮抗剂 抗溃疡 6
NSO2NH2NH2NHNCNHSSNH2
法莫替丁 噻唑类 H2受体拮抗剂抗溃疡 7
ONH3CCH2SNCH3HNOCH3OCH3 奥美拉唑 苯并咪唑类 质子泵抑制剂抗溃疡
8
ClCHNNCH2CH2OCH2COOH
西替利嗪 哌嗪类 H1受体拮抗剂 抗过敏 9、
NNHNCH2CH2NOCH3F
阿司咪唑 哌啶类 H1受体拮抗剂 抗过敏 二、写出下列药物的结构通式
1 H1受体拮抗剂
Ar1XAr2CH2（CH2）nCH2 NR1R2
三、名词解释：
1. H1受体拮抗剂 ：是指一类能与组胺竞争H1受体，产生抗过敏生物活性的化合物，如氯苯那敏。
2．质子泵抑制剂：是指能作用于胃酸分泌的第三步，抑制质子泵（H-K－ATP酶）活性的化合物，从而治疗各种类型的消化道溃疡。 四、简答题
1、试写出常见H1受体拮抗剂的结构类型并各举出一个药物实例。 答：（1）乙二胺类：曲吡那敏 （2）氨基醚类：苯海那明 （3）哌嗪类：西替利嗪盐酸盐
（4）丙胺类：马来酸氯苯那敏（扑尔敏） （5）三环类：酮替芬 （6）哌啶类：阿司米唑（息期明）
2、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。
HOHHNCH3 CH3CH3HHHHNCH3OHH
答：化合物A是苯海拉明，具有抗过敏作用，B是苯海拉明的芴状衍生
物，
没有抗过敏作用。这是因为H1受体拮抗剂的构效关系指出，芳环部分，
2个苯环不在同一个平面上，是产生抗过敏活性的前提。B由于为芴状结构，2个苯环处于同一个平面上，因此无抗过敏作用。
(A) (B)抗菌药和抗真菌药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1 磺胺甲恶唑
2016浙大远程《药物化学》离线必做作业
