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《药物化学》课程作业答案（必做）
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绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢
一、名词解释：
1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。
2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。
3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。
4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。
5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。
6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。
8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。
9.第Ⅰ相生物转化：指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。
10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。
11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。
12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂显示较强的内在活性，拮抗剂则没有内在活性。
13.结构特异性药物：是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关，机理上作用于特定受体，往往有一个共同的基本结构，化学结构稍加改变，引起生物效应的显著变化。
14.结构非特异性药物：是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互作用，化学结构差异明显，生物效应与剂量关系比较显著。
15.QSAR：即定量构效关系，是运用数学模式来阐述药物的化学结构、理化性质与生物活性三者之间的定量关系，为新药设计提供依据。 二、选择题：
1. 以下哪个反应不属于Ⅰ相生物转化 D
2、下列反应中，属于Ⅱ相生物代谢的是 D
A.
B.
C. RNO2 RNH2 D.
三、简答题
1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出其顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。
HOOH
答：己烯雌酚的顺反异构体可以表述为：
OH反式：HOOH
OH顺式： 根据构效关系可知，己烯雌酚反式有效而顺式无效，原因是反式异构体的构型类似于雌二醇，能够作用于雌二醇的受体，而顺式则与雌二醇完全不类似。 2、试述前药设计的原理和目的。
答：前药设计的原理：生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。
目的：用于改善原药理化性质、生物药剂学性质及药物代谢动力学性质。 如：1.增加或降低水溶性； 2.增强特异性； 3.增强化学稳定性； 4.消除不良气味等。
3、什么是先导化合物，获得的途径有哪些。
答: 先导化合物是指：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 获得的途径有： 1.随机筛选与意外发现； 2.天然产物获得；
3.以生物化学为基础发现； 4.由药物的副作用发现； 5.基于生物转化发现；
6.由药物合成的中间体发现。
镇静催眠药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1苯巴比妥
ONHOC2H5ONH丙二酰脲类 镇静催眠药
CH3ON2地西泮
ClN 苯二氮卓类 抗焦虑药
3 氯丙嗪
SNClCH2CH2CH2NCH3CH3
4 苯妥英钠
吩噻嗪类 抗精神病药物
OHNNONa 5
SNN 乙内酰脲类 抗癫痫大发作
ClNCH2CH2OH 奋乃静 抗精神病作用
6
SClCHCH2CH2CH2NCH37
HNClNOOH3 泰儿登 治疗抑郁症
8
奥沙西泮 抗焦虑药物
NCONH2 卡马西平 抗癫痫大发作 二、写出下列药物的结构通式 1．巴比妥类镇静催眠药
R3OR1R2ONXNH
2． 苯二氮卓类抗焦虑药
RONN
3．吩噻嗪类抗精神病药物
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