苯佐卡因的合成的研究
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xxxx 摘 要
苯佐卡因是一种重要的医药中间体，用于奥索仿、奥索卡因、普鲁卡因等。同时，它在医药上又用作局部麻醉剂。本文研究了以对硝基苯甲酸和乙醇为原料，经酯化、还原两步制备苯佐卡因的工艺。
首先，采用三种方法合成对硝基苯甲酸乙酯。方法一：以对甲苯磺酸为催化剂，利用常规加热方式合成对硝基苯甲酸乙酯，反应时间2.5h，产率86%
关键词：苯佐卡因；对硝基苯甲酸乙酯；对甲苯磺酸；酯化；还原
I
xxxx Abstract
Benzocaine is an important medicinal intermediate products of Orthoform，Orthocaine and Procaine，and is also one of local anesthetics.The preparation of Benzocaine by esterification and reduction from 4-Nitrobenzoic acid and Ethanol has been intensively studied.
The synthesis of p-Nitro-ethylbenzoate by three methods.p-Nitro-ethylbenzoate was synthesized by conventional heating method,using p-toluene sulfonic acid as catalyst.The reaction time was 2.5h and the yield was 95.1%
Key words：benzocaine;P-Nitro-ethylbenzoate;P-toluene sulfonic acid;esterification;reduction
II
xxxx 目 录
摘 要 ................................................................................................................................ I Abstract ................................................................................................................................. II 1. 绪 论 .......................................................................................................................... 1 1.1 苯佐卡因的研究与应用............................................................................................ 1
1.1.1 苯佐卡因的性质 ............................................................................................. 1 1.1.2 苯佐卡因的应用 ............................................................................................. 1 1.1.3 苯佐卡因的生产发展 ..................................................................................... 1 1.2 实验原理.................................................................................................................... 1 2. 实验部分 .......................................................................................................................... 3 2.1 实验仪器.................................................................................................................... 3 2.2 实验步骤.................................................................................................................... 3
2.2.1 对甲基乙酰苯胺的合成 ............................................... 错误！未定义书签。 2.2.2 对乙酰胺苯甲酸的合成 ............................................... 错误！未定义书签。 2.2.3 对氨基苯甲酸乙酯的合成 ........................................... 错误！未定义书签。
3. 结果与讨论 ...................................................................................................................... 4 3.1 加入醋酸钠溶液的时间对对甲基乙酰苯胺的产率影响........................................ 4 3.2 高锰酸钾的量对乙酰氨基苯甲酸产率的影响........................................................ 5 3.3 后处理溶液酸碱度对氨基苯甲酸的产率影响........................................................ 6 3.4 浓硫酸用量对对氨基苯甲酸乙酯产率的影响........................................................ 7 结 论 ............................................................................................................................... 9 参考文献 ............................................................................................................................. 10
1 绪 论
1.1 苯佐卡因的研究与应用
1.1.1 苯佐卡因的性质
苯佐卡因（Benzocaine）[1]，化学名称为“对氨基苯甲酸乙酯”，中文别名：阿奈司台辛、苯唑卡因、麻因。苯佐卡因是种白色针状晶体，味微苦而麻，分子质量为165，熔点90-92℃，微溶于水，易溶于乙醇、氯仿、乙醚，能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸。苯佐卡因是重要的医药中间体，可以作为很多药物的前体原料，如：奥索仿、奥索卡因、普鲁卡因等，为局部麻醉药，外用为撒布剂，用于创面、溃疡面及痔疮的愈合治疗。
1.1.2 苯佐卡因的应用
主要用于医药、塑料和涂料等生产中。苯佐卡因具有麻醉作用,以此为基础可以合成奥索仿（Ortho form）、奥索卡因( Ortho caine)和新奥索仿（New Ortho form)等麻醉药物, 自此引导后来又合成了许多优良的对氨基苯甲酸酯类的局部麻醉药,象普鲁卡因和许多普鲁卡因的类似物[2]。这类麻醉药具有稳定性好、起效快、维持时间长和副作用小等优点，因而得到广泛的使用[3]。
1.1.3 苯佐卡因的生产发展
在苯佐卡因问世以来的百余年间，人们提出了许多合成方案，但还不甚完善，需要进一步探讨和研究。醉药，外用为撒布剂，用于创面、溃疡面及痔疮的治疗。
1.2 实验原理
苯佐卡因为局部麻醉药，外用为撒布剂，用于手术后创伤止痛，溃疡痛，一般性痒等。苯佐卡因化学名为对氨基苯甲酸乙酯，化学结构式为：
COOC2H5NH2
1
苯佐卡因合成研究材料解析
