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药理学—大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素

由天下分享时间：2025/3/11 6:29:50 加入收藏我要投稿点赞

考情分析

1.大环红霉素的抗菌作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应；阿大环内酯类、林可霉素及其他抗生素内酯类奇霉素、克拉霉素和罗红霉素的药理作用特点及应用 2.其他药物三十而立四环素红绿林中五十载

一、大环内酯类（一）分类按化学结构： ●14元环大环内酯类天然：红霉素

半合成：克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 ●15元环大环内酯类半合成：阿奇霉素 ●16元环大环内酯类

天然：麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素半合成：罗他霉素、交沙霉素

●第一代：红霉素、地红霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素主要用于：治疗对β－内酰胺类抗生素过敏患者及耐青霉素金葡菌引起的严重感染。

●第二代：罗他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、米欧卡霉素增强抗菌活性及抗生素后效应，减少不良反应、延长t1/2、对酸稳定。 ●第三代：泰利霉素对大环内脂－林克霉素－链霉素耐药菌株有效。（二）大环内酯类的共同特点【抗菌作用机制】

作用于细菌50S核糖体亚单位——抑制细菌蛋白质合成。【体内过程】天然大环内酯类抗生素：

□吸收：碱性抗生素，不耐酸，口服多用肠溶片或酯化产物； □分布：广泛分布于各种组织和体液中，血中药物浓度低； □肝脏代谢，胆汁排泄，胆汁中浓度高，可有肝肠循环。半合成大环内酯类抗生素： □对胃酸稳定，口服生物利用度高； □血浆t1/2长； □经胆汁和肾脏排泄。（三）常用代表药 1.红霉素【抗菌谱】

（1）克林霉素的作用特点，应用及主要不良反应（2）磷霉素、万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁的作用特点，应用及主要不良反应

～与青霉素相比相似而略广，为抑菌药 ——相似—— G球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 G杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 G球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体苍白密螺旋体、钩端螺旋体 ——略广——

四体、军团菌、弯曲菌、弓形虫【临床应用】技巧：白衣空军百支曲青败红战是首选

（1）主要用于治疗耐青霉素或对青霉素过敏者的金葡菌感染。（2）在下列治疗中红霉素列为首选：

军团病、白喉带菌者、百日咳、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、空肠弯曲杆菌所致败血症或肠炎。

（3）可用于妊娠期、婴儿、新生儿，是妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药。【不良反应】

（1）胃肠道反应：最常见，口服或静脉给药均可引起（2）肝损害：

◆酯化物（依托红霉素、琥乙红霉素）发生率高（40%） ◆肝功能不良、胆道梗阻禁用！！（3）耳毒性（肾功能不良者发生多）（4）其它心脏毒性（静滴速度过快，特殊致死反应）静脉注射给乳糖酸红霉素可发生血栓性静脉炎。 ※大环内酯类要点口诀：红霉阿奇和麦迪，大环内酯亲兄弟革兰阳菌革阴球，呼吸感染为首选 ★红霉素

大环内酯红霉素，碱性环境增效果；青红合用不对路，盐析现象须记住，林红竞争结合点，四红合用增肝毒。 2.罗红霉素

●与红霉素相比，有强有弱！

——对革兰阳性菌和厌氧菌的作用与红霉素相仿 ——对流感嗜血杆菌的作用较红霉素弱

——对嗜肺支原体、衣原体、军团菌的作用略强于红霉素 ●适用于敏感菌导致的上、下呼吸道感染及皮肤软组织感染。

●也用于支原体、衣原体或不明原因导致的非淋球菌性尿道炎、宫颈炎的治疗。 ●不良反应发生率低，少数患者出现肝功能异常。 3.克拉霉素（甲红霉素） ●抗菌活性为大环内酯类中最强者 ●对需氧G球菌、嗜肺军团菌，肺炎衣原体抗菌活性最强； ●口服易吸收，组织分布广，但首过消除明显（55%）； ●在组织中浓度明显高于血浆浓度，尤其是肺和扁桃体；

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●临床应用：主要用于敏感菌…；

防治幽门螺杆菌感染，治疗消化性溃疡。 ●不良反应少，耐受性好。 4.阿奇霉素 ●半合成抗生素，抗菌谱最广。

●对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强；

●对金葡菌、肺炎球菌、链球菌属抗菌活性较红霉素略差； ●具有明显的抗生素后效应； ●组织穿透力强，t1/2长；

●用于敏感菌所致的……较严重的沙眼衣原体、脲原体引起感染和单纯淋病的治疗。

二、林可霉素类

【抗菌谱】

——抗厌氧菌效果好对G菌，G厌氧菌均有效，对G需氧菌无效；人型支原体、沙眼衣原体对两药敏感。【抗菌机制】

与核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成；【注意】

与大环内酯类竞争结合部位，不宜合用。【体内过程】口服吸收好，广泛分布于组织和体液不易透过血脑屏障骨组织中浓度高【临床应用】