复方磺胺甲恶唑片说明书

由天下分享时间：2024/10/3 2:59:19 加入收藏我要投稿点赞

复方磺胺甲噁唑分散片

【药品名称】

通用名:复方磺胺甲噁唑分散片商品名:玉安立清

英文名:Ｃompｏｕｎd Sｕｌfａmｅtｈｏxazole Disperｓｉble Ｔａbｌeｔｓ汉语拼音:Ｆuｆang HｕaｎgaｎJiaeｚuo FｅnｓaｎPian

本品为复方制剂,每片含磺胺甲噁唑0.１g,甲氧苄啶0。02ｇ、【性状】本品为白色片剂,味微苦。【药理毒理】药理作用

本品为磺胺甲噁唑(ＳMZ)与甲氧苄啶(TMP)组成得复方制剂、其中SＭZ通过竞争对氨基苯甲酸(ＰAＢＡ)而抑制二氢叶酸得合成;ＴMP通过与二氢叶酸还原酶得结合并可逆性抑制二氢叶酸还原酶,而阻断二氢叶酸生成四氢叶酸。因此合用SMZ与ＴMＰ可阻断许多细菌必需得核酸与蛋白质生物合成中得两个连续步骤。体外研究显示,与单独使用ＳMZ或TMＰ比较,SMZ与TＭP联合应用时耐药性得产生明显减慢。本品对肺炎链球菌、大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、宋氏志贺菌等敏感。毒理研究

遗传毒性:未进行SMＺ与TMP联合应用得细菌致突变研究、TＭＰ得Ames试验结果阴性。人白细胞体外培养试验中,ＳMZ与ＴMP单独或联合给药对人白细胞染色体无明显损伤,其药物浓度大于该复方临床给药所达血药浓度。该复方所治患者得白细胞中,未见染色体异常。生殖毒性:大鼠联合给予SMZ剂量高达350ｍg／ｋg与TMP剂量高达7０mg／kｇ(此剂量高于人临床推荐剂量得10。９倍),对生育力与一般生殖行为未见影响。大鼠口服SMＺ５３3ｍg/ｋg(高于人临床推荐剂量得16。７倍)或TMＰ 200ｍg/kg(高于人临床推荐剂量得３1.3倍),产生得致畸胎作用主要为腭裂。大鼠单独给予SMＺ或TMＰ未出现腭裂得剂量分别为５1２ｍg/kg(高于人临床推荐剂量得16倍)或192mg／kg(为人临床推荐剂量得30倍)、大鼠SＭZ 512mｇ/ｋg(高于人临床推荐剂量得16倍)与TMP 12８mg/kg(高于人临床推荐剂量得20倍)联合用药,也未见致畸作用。但就是在一项生殖毒性研究中,联合给予ＳMZ 3５５mg/kg(高于人临床推荐剂量得11、1倍)与TM Ｐ8８ｍg/ｋｇ(高于人临床推荐剂量得１３、8倍),观察到1/9窝得胎仔出现腭裂。兔给予剂量为人临床剂量6倍时,各种胎仔毒性(包括死亡、吸收胎与畸形)增加。由于本品干扰叶酸得代谢,只有当其潜在利益大于对胎儿得潜在危险时,才能用于怀孕期妇女。

【药代动力学】

本品中得SMZ与TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量得9０％以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到、给予TMＰ１60mｇ,ＳMＺ 800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,ＴMP为1、７2ｍg／L,ＳMZ得血浆游离浓度及总浓度分别为57。4mg/L与6８、０mg/L。ＳMZ及TMP均主要自肾小球滤过与肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0~７2小时内自尿中排出SMZ总量得8４.5%,其中30％为包括代谢物在内得游离磺胺;TＭP以游离药物形式排出66。８%。SMZ与ＴＭP两药得排泄过程互不影响。SＭZ与TＭＰ得血消除半衰期(ｔ１/２β)分别为10小时与8～10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量、吸收后两者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织与体液中、并可穿透血－脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。【适应症】

近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药,故治疗细菌感染时需参考药敏结果,本品得主要适应症为敏感菌株所致得下列感染:

１。大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌与莫根菌属敏感菌株所致得尿路感染、

２、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿得急性中耳炎。 3、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致得成人慢性支气管炎急性发作。 4、由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致得细菌性痢疾、５、治疗卡氏肺孢子虫肺炎,本品系首选。

6。卡氏肺孢子虫肺炎得预防,可用于已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史得患者,或ＨIＶ成人感染者,其CD4淋巴细胞计数≤200／mｍ或少于总淋巴细胞数得2０%。

7.由产肠毒素大肠埃希杆菌(ＥTEC)所致旅游者腹泻。【用法用量】

1.成人常用量治疗细菌性感染,一次甲氧苄啶１6０mg与磺胺甲噁唑80０mg,每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75~5mg/kg,磺胺甲噁唑18。75～25mg/kg,每６小时服用1次、成人预防用药:初予甲氧苄啶1６0mg与磺胺甲噁唑800ｍg,一日２次,继以相同剂量一日服1次,或一周服3次、

2、小儿常用量 2个月以下婴儿禁用。治疗细菌感染,小儿按体重口服一次SMＺ 2０ｍg/kg及TMP 4ｍg/kg,每１２小时1次。体重≥40kg得小儿剂量同成人常用量。

治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎,按体重一次口服ＳMZ 18。７５~25mg／kg及ＴMP 3。75~５mg/kg,每6小时1次、

３

慢性支气管炎急性发作得疗程至少１0~14日;尿路感染得疗程7~10日;细菌性痢疾得疗程为5～7日;儿童急性中耳炎得疗程为1０日;卡氏肺孢子虫肺炎得疗程为14~21日。【不良反应】

1、过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎与大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克、

２、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白与出血倾向。

3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖—6—磷酸脱氢酶得患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿与小儿中较成人为多见。

4。高胆红素血症与新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高、新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,故较易发生高胆红素血症与新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。

5。肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。

6、肾脏损害、可发生结晶尿、血尿与管型尿;偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死得严重不良反应、

7。恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药、

8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。