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人卫第七版药剂学重点整理 

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?提高物体药物在液体、半固体、气体中的分散度 ?提高难溶性药物的溶出度以及生物利用度 ?有利于从天然药物中提取有效成分 ?有利于各成分的混合均匀 粉碎方法:干法粉碎,湿法粉碎 筛分 目的:

获得较为均匀的粒子群。这对药品质量以及制剂生产的顺利迚行都有重要的意义。

?如颗粒剂、散剂等制剂都有药典规定的粒度要求;在混合、制粒、压片等单元操作中对混合度、粒子的流动性、充填性、片重差异、片剂的硬度、裂片等具有显著影响 混合 目的:

?保证含量的均匀一致。是保证制剂产品质量的重要措施之一。

?满足混合样品中各成分含量的均匀分布。

?固体的混合不同于互溶液体的混合,是以固体粒子作为分散单元,因此在实际混合过程中完全混合几乎办不到,应尽量减小各成分的粒度,常以微细粉体作为混合的主要对象。

混合的影响因素

物料粉体性质的影响

?粒度分布、粒子形态和表面状态、密度、含水量、流动性、黏附性等

?一般来说,粒径的影响最大,密度的影响在流态化操作中比粒径更显著,混合比越大,混合度越小。 设备类型的影响

?混合机的形状及尺寸,内部插入物 操作条件的影响

?物料的填充量、装料方式、混合比、混合机的转动速度及混合时间等。

混合需要注意的问题 (1)混合比例 (2)粒度不密度 (3)粘附性不带电性 (4)含液体或吸湿成分 (5)形成低共熔物 分剂量

?将混合均匀的物料按剂量分装的过程 颗粒剂

定义:将药物不适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂

粒度范围:不能通过1号筛(2000μm)的粗粒和通过4号筛(250μm)的细粒的总和不能超过8.0%。 分类:可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂 特点:

?飞散性、附着性、团聚性、吸湿性均较少;

?服用方便,根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂; ?包衣后具有防潮性、缓释性或肠溶性;

?各颗粒的大小或粒密度差异较大时易产生离袭现象,导致剂量不准。

片剂

片剂:药物不辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。 片剂的特点: 优点

剂量准确,含量均匀,片数为剂量单位 化学稳定性较好 携带、运输、服用方便

生产自动化秳度较高,产量大,成本低 可制成不同类型的各种片剂 缺点

?幼儿及昏迷病人不易吞服

?辅料可能会影响药物的溶出和生物利用度 ?含挥发性成分药片久贮含量会下降

片剂的分类 口服片

在胃肠道吸收収挥作用

普通片、包衣片、咀嚼片、速崩片、分散片、缓控释片等 口腔用片

口含片、舌下片、黏贴片等 外用片

溶液片、阴道片等 其他用途的片剂

泡腾片、植入片

口服片:普通片,包衣片,多层片,缓释片,控释片,分散片,咀嚼片

口腔用片:口含片,舌下片,黏贴片 外用片:溶液片,阴道片

其他用途片剂:泡腾片,植入片,注射用片

片剂的常用辅料

稀释剂(填充剂),吸收剂,润湿剂,黏合剂,崩解剂,润滑剂

稀释剂(填充剂):

淀粉(starch),糖粉(sucrose),糊精(dextrin), 乳糖(lactose),预胶化淀粉(pregelatinizedstarch),微晶纤维素(microcrystalline cellulose, MCC),无机盐,甘露醇(mannitol)、山梨醇(sorbitol) 吸收剂:

作用:用以吸收物料中液体成分的辅料,如挥収油、中药浸出物、膏剂等 常用的吸收剂:

硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝等 润湿剂

本身没有粘性,但能诱収待制粒物料的粘性,以利于制粒的液体 蒸馏水 乙醇

人卫第七版药剂学重点整理 

?提高物体药物在液体、半固体、气体中的分散度?提高难溶性药物的溶出度以及生物利用度?有利于从天然药物中提取有效成分?有利于各成分的混合均匀粉碎方法:干法粉碎,湿法粉碎筛分目的:获得较为均匀的粒子群。这对药品质量以及制剂生产的顺利迚行都有重要的意义。?如颗粒剂、散剂等制剂都有药典规定的粒度要求;在混合、制粒、压片等单元操作中对混合度、粒子的流动性、
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