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人卫第七版药剂学重点整理 

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属于热力学稳定体系。

3、光学性质:胶粒能散射光,使胶体溶液有明显的“丁铎尔”效应(Tyndall effect)。 4、电学性质:胶粒带电荷,电泳现象(eletrophoresis)。 5、稳定性:热力学不稳定系统,表现为聚结和动力不稳定性。 加保护胶体(protective colloid)可增加稳定性 混悬剂(suspension)系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂;微粒一般在

0.5~10?m,小者可为0.1?m,大者可达50?m以上;属于热力学不稳定体系;分散介质多为水,也可用油。

混悬剂的质量要求:化学性质稳定;微粒大小符合规定要求;微粒沉降速度慢,沉降后不应有结块现象,轻摇后应迅速均匀分散。

混悬剂常用的稳定剂

(一) 助悬剂 (1)低分子助悬剂:如甘油、糖浆。 (2)高

分子助悬剂: (二)润湿剂(三)絮凝剂与反絮凝剂 润湿剂:能增加疏水性药物微粒与分散介质间的润湿性,以产生较好的分散效果。表面活性剂(如吐温)和溶剂类(乙醇、甘油等)。

助悬剂:能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度;还能被微粒表面吸附形成机械性或电性的保护膜,防止微粒聚集和晶型转化;或使混悬剂具有触变性。可分为:低分子助悬剂、高分子助悬剂、硅酸盐类触变胶。另外絮凝剂与反絮凝剂也可以影响混悬剂的稳定。 混悬剂的物理稳定性

(1)微粒的沉淀

(2) 微粒的荷电与水化

混悬剂中微粒可因本身离解或吸附分散介质中的离子而荷电,具有双电层结构。 (3) 絮凝与反絮凝

(4)微粒成长与晶型的转变 (5)分散相的浓度和温度 乳剂

乳剂(emulsions)是由一种或一种以上的液体以液滴状态分散在另一种与之不相混溶的液体连续相中所构成的一种不均匀液体分散体系。

乳剂特点:乳剂中液滴的分散度很大,有利于药物的吸收和药效的发挥,提高生物利用度;油性药物制成乳剂能保证剂量准确,而且服用方便,如鱼肝油;水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味,也可加入矫味剂;外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性;静脉注射乳剂注射后分布较快,药效高,有靶向性。混悬剂可以作为长效制剂,毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。 组成

1、水相:水或水溶液,用W表示。

2、油相:与水不混溶的有机液体,用O表示,如松节油,鱼肝油,植物油。 3、乳化剂 乳化剂的种类

1、 表面活性剂①阴离子型乳化剂②非离子型乳化剂

2、 天然乳化剂 ①阿拉伯胶 用于乳化植物油形成油/水型乳剂②西黄蓍胶:乳化剂能力较差,很少单独使用,常阿拉伯胶配伍使用③白芨胶可作为阿拉伯胶的代用品。 ④卵黄有较强极性基团为内服或外用制剂的良好乳化剂,但应防腐⑤羊毛脂:羊毛脂可形成水/油型乳剂,多用于较膏外用剂⑥其它:明胶、琼胶、蜂蜡、桃胶、海藻酸钠 3、 固体微粒乳化剂 不溶性固体粉末可作为水、油两相的乳化剂,由于这类固体粉末能被油水两相润湿到一定程度,因而聚集在两相间形成膜,防止分散液滴彼此接触合并,且不受电解质的影响

O/W型乳剂:Mg(OH)2、AL(OH)3、SiO2、皂土等,接触角?<90?,易被水润湿。 W/O 型乳剂:Ca(OH)2、Zn(OH)2、硬脂酸镁等,接触角?>90?,易被油润湿。

4、 辅助乳化剂 要指与乳化剂合并使用能增加乳剂稳定性的乳化剂 (1)增加水相粘度的辅助乳化剂(2)增加油相粘度的辅助乳化剂 乳剂的鉴别

乳剂的稳定性

(一)分层 分散相与连续相存在密度差,使流体系分散相会逐渐集中在顶部或底部降低分层速度的方法 ①减小乳滴的直径; ②增加连续相的粘度;

③降低分散相与连续相之间的密度差; ④增加相容积分数。

(二)絮凝 :乳剂中分散相液滴发生可逆的聚集现象称为絮凝原理:产生絮凝的主要是粒子表面的?电位降低的结果,乳滴和乳化膜仍保持完整,尚未出现合并现象,但预示乳剂稳定性下降。 三) 转相(变型)

1、概念:O/W型变成W/O型乳剂或相反的变化称为变型。 2、原理:转相(phase inversion)主要是由外加物质使乳化剂的性质改变而引起的。

(四)合并与破坏乳剂的乳化膜破坏导致乳滴变大 原因

①温度过高而引起乳剂的水解、凝集、粘度下降,促进分层;过冷可引起乳化剂失水作用,使乳剂破坏。 ②加入相反类型的乳化剂。

③添加油水两相均能溶解的溶媒。 ④添加电解质。 ⑤离心力的作用。

⑥微生物的增殖,油的酸等均可引起乳剂的破裂。 (五)酸败 指受光、热、空气、微生物等影响 (六) 陈化 油、水两相在放置过程是产生的相互扩散互溶使液滴长大的现象

影响乳化的因素:

乳化剂的性质与用量,乳化剂用量越多,乳剂越稳定,一般为0.5%-10%;分散相的浓度与乳滴大小,分散相的浓度为50%时,乳剂最稳定,乳滴越小、大小越均匀,乳剂越稳定;黏度与温度;乳剂的黏度越大越稳定;温度过高或过低均使乳剂的稳定性降低。 乳剂的制备方法有:

(1)干胶法。乳化剂先与油混合,再加入水乳化:湿胶法,乳化剂先与水融合,再加入油乳化。(2)新生皂法。油相中所含的有机酸和水相中含的碱混合后可产生新生皂乳化剂,不断搅拌,即形成乳剂。(3)两相交替加入法。向乳化剂中交替加入油或水,边加边搅拌可形成乳剂。(4)机械法。将乳化剂、油相、水相混合后,用乳化机械制成乳剂,可大小量或大量制备。

表面活性剂的作用

①降低界面张力,减少乳化的能量,减少表面自由能; ②决定乳液的类型;取决于乳化剂与水相及油相的相 互作用强弱;

③形成稳定界面膜,阻止陈化和聚结; ④产生静电和位阻排斥效应; ⑤增加界面粘度,阻止自身位移;

人卫第七版药剂学重点整理 

属于热力学稳定体系。3、光学性质:胶粒能散射光,使胶体溶液有明显的“丁铎尔”效应(Tyndalleffect)。4、电学性质:胶粒带电荷,电泳现象(eletrophoresis)。5、稳定性:热力学不稳定系统,表现为聚结和动力不稳定性。加保护胶体(protectivecolloid)可增加稳定性混悬剂(suspension)系指难溶性固体药物以
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