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人卫第七版药剂学重点整理

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胀性流动:没屈伏值;过原点;切应速度很小时,液体流动速度较大,当切应速度逐渐增加时,液体流动速度逐渐减小,液体对流动的阻力增加,表观粘度增加,流动曲线向上弯曲

触变流动等温的溶胶和凝胶的可逆转换的原因:对流体施加切应力后,破坏了液体内部的网状结构,当切应力减小时,液体又重新恢复原有结构,恢复过程所需时间较长,因而上行线和下行线就不重合。 第七章 液体制剂

液体制剂:指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂,可供内服和外用。

液体药剂质量要求:浓度准确、质量稳定;均相液体药剂应澄明,非均相液体药剂的药物微粒应分散均匀;口服液体药剂外观良好,口感适宜,外用液体药剂应无刺激性;应有一定的防腐能力,保存和使用过程中不应发生霉变;包装容器应方便患者用药

溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。其注意事项为:(1)溶解法:工艺流程:附加剂、药物称量→溶解→滤过→补足溶剂量→搅拌→质量检查→包装;(2)稀释法:先将药物制成高浓度溶液,使用时再用溶剂稀释至需要浓度。挥发性药物浓度稀释过程中应注意挥发损失。 按给药途径分类 内服液体制剂:

合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂等。 外用液体制剂:

皮肤用:洗剂、搽剂等;

五官科用:洗耳剂、滴耳剂、洗鼻剂等; 直肠、阴道、尿道用:灌肠剂、灌洗剂等 液体药物剂的特点

A. 优点

1、药物的分散度大,吸收快,能迅速发挥药效。 2、引湿性药物或对胃有刺激性药物制成溶液较为适宜,(如水合氯醛混合物)。

3、给药途径广泛,可用于内服,也可用于皮肤和粘膜。

4、便于分取剂量,服用方便。

5、某些药物制成液体更能合理地发挥作用。 B. 缺点

稳定性差、易发霉、包装要求较为严格、不易携带和运输、非水溶剂均有药理作用、成本高、易产生配伍变化等。

液体药剂按分散系统分为:均相液体药剂和非均匀相液体药剂.均相液体药剂包括低分子溶液剂、高分子溶液剂;非均匀相液体药剂包括溶胶剂、混悬液剂、乳浊液剂。 常用分散溶剂

A. 极性溶剂 1、水(water)

2、甘油(Glycerin)

①粘稠、味甜、毒性小。

②能与水、乙醇、丙二醇而不与氯仿、乙醚及脂肪油混溶。

③酚、硼酸、鞣酸在甘油中的溶解度比在水中大。 ④外用:多用、化学活性较小,>30%有防腐性、>90%对皮肤有脱水作用和刺激性。

⑤内服:含量在12%g/ml以上时,有甜味,能防鞣质析出。

3、二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO) ①有良好的防冻作用,有较强的吸湿性。

②能与水、乙醇、丙二醇、甘油相混溶,能溶解大量的药物,有“万能溶媒”之称。

③较好的皮肤渗透促进剂,并有轻度刺激。 B. 半极性溶剂 1、乙醇(alcohol)

①能与水、甘油、丙二醇混溶,能溶解大部分有机药物和药材中的在效成分,如生物碱及其盐类、甙类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。 ② >20%有防腐性。

③有一定的生理作用,易挥发、易燃烧。 2、丙二醇(Propylene glycol)

①粘度较小,介于水和甘油之间。

②能与水、乙醇混溶,而不与脂肪相混溶,能溶解于乙醚或氯仿中。

③刺激性,毒性均较小,能溶解多种药物,可作内服及肌肉注射剂溶剂。

3、聚乙二醇(Polyethylene glycol, PEG)

①分子量<1000为液体,>1000为半固体或固体。 ②液体制剂常用PEG300~600,为无色澄明液体。 ③能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶,能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物,对一些易水解药物在一定的稳定作用。

④在洗剂中,能增加皮肤的柔韧性,具有一定保湿性。 C. 非极性溶剂

1、脂肪油(Fatty oils)

① 品种:花生油、豆油、麻油、棉子油。

② 能溶解激素、生物碱,挥发油,及许多芳香族化合物。

③ 外用,如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。 2、液体石蜡(Liquid paraffin) ① 有轻质和重质之分。 ②前者多用于外用液体药剂,亦可用于口服制剂;后者多用于膏剂、糊剂。

3、肉豆蔻异丙酯(isopropyl myristate) ① 化学性质稳定,耐氧化,不易酸败。

② 不溶于水、甘油、丙二醇,但溶于乙醇、丙酮、矿物油等,能溶解甾体和挥发油。

③ 无刺激性、过敏性,可透过皮肤吸收,并能促进经皮吸收。 液体制剂的防腐

防腐的意义:

以水为分散媒的液体药剂,易被微生物污染而发霉变质,尤其是含中药糖类,蛋白质的液体剂。

防腐具有预防造成不应有的经济损失,危害人体健康。 防腐剂的分类

①酸类及其盐类:苯酚、甲酚、氯甲酚、麝香草酸、羟苯烷基酯类、苯甲酸及其盐类、硼酸及其盐类、山梨酸及其盐类、丙酸、脱氢醋酸、甲醛、戊二醛等。 ②中性化合物类:三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、氯仿、氯己定、双醋酸盐、氯己定碘、聚维酮、挥发油等。

③汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞、硝甲酚汞等。

④季铵化合物类:氯化苯甲烃铵、氯化十六烷基吡啶、溴化十六烷铵、度米芬等。 药剂学中常用的防腐剂

①苯甲酸与苯甲酸钠(benzoic acid and sodium benzoate)

作用:是一种有效的防腐剂,作用主要靠未离解的分子。

②对羟基苯甲酸酯类(parabens,尼泊金类)

特点:系一类优良的防腐剂、无毒、无味、无臭、不挥发,化学性质稳定。 ③山梨酸(sorbic acid)

作用:主要靠未离解的分子。

PH值对其影响:在PH小于4的溶液中,抑菌活性较强。

④苯扎溴铵(benzalkonium bromid,新洁尔灭)

溶于水和乙醇;在酸性和碱性溶液中稳定,耐热压;作防腐剂用量0.02%~0.2%。

⑤醋酸氯己定(chlorhexide acetate) 又称醋酸洗必泰(hibitane)

微溶于水,溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂;是广谱杀菌剂,用量0.02%~0.05%。 ⑥邻苯基苯酚(o-phenylphenol)

微溶于水,具有杀菌和杀真菌作用,用量0.05%~0.2% ⑦桉叶油(eucalyptus oil)

人卫第七版药剂学重点整理

胀性流动:没屈伏值;过原点;切应速度很小时,液体流动速度较大,当切应速度逐渐增加时,液体流动速度逐渐减小,液体对流动的阻力增加,表观粘度增加,流动曲线向上弯曲触变流动等温的溶胶和凝胶的可逆转换的原因:对流体施加切应力后,破坏了液体内部的网状结构,当切应力减小时,液体又重新恢复原有结构,恢复过程所需时间较长,因而上行线和下行线就不重合。第七章液体制剂
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