临床药理学教学大纲
第一章
【目的要求】
1. 掌握药物、药理学与药物治疗学、临床药理学、药效动力学、临床药代动力学的概念。 2．熟悉临床药理学的学科任务，了解临床药理学的发展概况及药理学的学习方法。 【教学时数】 1 学时 【教学内容】
一、临床药理学的学科任务
1．临床药理学（ clinical pharmacology）是一门以基础药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药代学、新药的临床实验、临床疗效评价、药物不良反应监测及药物的相互作用等内容。
2. 药物（drug）是用以防治及诊断疾病的物质，在理论上指凡能影响机体器官生理功能及 （或）
绪论
细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴。
3．药效动力学 ( 药效学,pharmacodynamics) 研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。 4．药代动力学( 药代学, pharmacokinetics) 5 ．临床药理学的学科任务 （1）新药的临床研究与评价； （2）上市药物的再评价； （3）药物不良反应监察； （4）教学与培训； （5）临床药理服务； （6）技术与咨询服务
二、临床药理学的发展概况及药理学的学习方法
研究机体对药物的作用及作用规律。
第二章
【目的要求】
药物效应动力学
1. 掌握药物效应的量效关系和构效关系、时效关系与时效曲线。 2. 熟悉药物的效应和作用、受体学说及其临床意义。
【教学时数】 2 学时 【教学内容】
一、 药物的效应和作用
药物效应是在机体原有生理、生化基础上产生的，有多种多样的表现，但其基本上有两种结果，
不是增强，就是减弱原有的功能。机体增强，称为兴奋（excitation 弱，称为抑制（inhibition ）
），机体减
二、 药物效应的量效关系和构效关系
１、量反应的量效曲线（ graded dose－response curve ）呈对称的 S型曲线。
２、质反应的量效曲线（ quantal dose-respone curve ）。
３、构效关系 （structure-activity relationship ）
三、 时效关系与时效曲线
四、 药物作用机制
１、药物作用的理化机制
２、补充机体缺乏的各种物质
３、 影响内源性神经递质和激素
４、作用于特定的靶位
（１）影响酶的药物
（２）影响离子通道 （３）影响载体分子 （４）作用于受体的药物
五、受体学说及其临床意义
１、受体的定义及特征
２、受体学说
（１）占领学说（ occupation theory ）激动剂（ agonist ）、拮抗剂（antagonist ） （２）速率学说（ rate theory ）
（３）M态模型学说（two model theory ）
３、受体的类型
（１）离子通道受体 （２）G-蛋白偶联受体
（３）具有酪氨酸激酶活性的受体
（４）细胞内受体
４、受体的调节
（１）向下调节（ down regulation ） （２）向上调节（ up regulation ）
５、受体与疾病的关系
（１）产生受体的抗体
（２）某些原因可影响受体数目的增加或减少
６、受体与临床用药
（１）选择药物
（２）机体对药物的敏感性、耐受性及成瘾性
（３）内源性配体对药效学的影响
（４）药物不良反应
（５）联合用药：激动剂与激动剂、激动剂与拮抗剂
纯激动剂与部分激动剂
第三章
药代动力学与药物浓度监测
【目的要求】
1. 掌握药物在人的体内过程随时间而改变的量变规律。 2. 熟悉影响药物体内过程的诸多因素。 【教学时数】
2 学时 【教学内容】
一、 药物的体内过程及其影响因素
１、吸收 吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
（１）消化道内吸收
（２）影响药物从消化道吸收的主要因素：药剂学因素、生物学因素、首关效应
（３）消化道外吸收：从注射部位吸收、从皮肤粘膜吸收 、从鼻粘膜、支气管或肺泡吸收
２、分布 分布是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程。
（１） 药物与血浆蛋白结合
（２） 影响药物分布的主要因素 ３、生物转化
（１）生物转化的类型、部位及其催化酶
（２）生物转化的影响因素：遗传因素、环境因素 、生理因素与营养状态、病理因素。
４、排泄 排泄是指体内药物或其代谢物排出到体外的过程。
（１）肾排泄药物的机制及其影响因素：肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收。
（２）胆汁排泄及其影响因素 （３）乳汁排泄及其它途径排泄
二、药代动力学基本原理及其参数的计算
１、药代动力学的基本原理
（１） 动力学模型：开放性一室模型、开放性二室模型。
(2) 通率过程：一级动力学过程、零级动力学过程２、药代动力学参数及其基本计算方法
（１）血药浓度 - 时间曲线下面积 （２）生物利用度 （３）半衰期 （４）表观分布容积
（５）稳态血药浓度与平均稳态血药浓度
（６）总体清除率
三、 群体药代动力学（ population pharmacokinetics,PPK ） １、 基本概念
２、 群体药代动力学在临床的应用
（１）优化个体化给药方案
〔２〕治疗药物监测
（３）特殊病人群体分析
（４）生物利用度研究
（５）药物相互作用研究
（６）新药的临床评价
四、 治疗药物监测与给药方案
（一） 治疗药物监测（ therapeutic drug monitoring TDM ） １、治疗药物监测的临床意义
（１）个体化给药
（２）药物过量中毒的诊断
（３）判断病人用药的依从性（依从性指病人是否遵医嘱用药）
２、血药浓度与药效的关系
３、治疗药物监测的指征
（１）治疗指数低的药物
（２）具有非线性动力学特征的药物
（３）治疗作用与毒性反应难以区分
（４）肝肾心功能不全
（５）合并用药
４、治疗药物监测应注意的几个问题
（１）影响血药浓度与药效关系的因素 （２）血药浓度测定方法的建立和验证
（３）采血时间与方法
５、血药浓度测定方法
（二） 给药方案
１、稳态一点法 特点：简便易行，抽血次数少，易为病人所接受。
３、 多点法 特点：多时间点采样，测血药浓度，计算机拟合模型求算参数，设计调整给药方案。
第四章 新药研制与药品管理
【目的要求】
１、掌握新药研制思路、新药研制选题、新药研制过程
２、熟悉了解国家基本药物的概念和推行国家基本药物的意义
【教学时数】
2 学时 【教学内容】 一、 新药研制思路
１、西药研制思路 西药研制思路是把中药当做天然药物进行研究。２、中药研制思路 中药研制思路是以中医药理论为指导进行研究。３、中药复方的研制思路
（１）坚持化学成分研究和药理研究相结合
（２）基本讲清中药复方的药效化学成分，基本讲清中药复方的药效和作用机制
（３）坚持在三个化学层次进行药学研究
（４）坚持在四个药理水平进行药效和作用机制研究
二、 新药研制选题
１、新药选题原则
（１）坚持创新性、科学性、可行性和效益性
（２）将生物技术应用于中药新药研究
（３）测试分析方法的现代化是提高中药新药研制水平的保证 （４）现代制剂工艺新技术新方法的应用 ２、新药选题依据
（１）根据国内外新药研究动态选择新药研制课题
（２）发挥中医药的治病优势
（３）从古方、验方中开发中药新药
（４）从天然产物活性成分寻找第一类新药
（５）对新药进行二次开发
（６）从中成药中选题
（７）从濒危动物与名贵中药材资源保护与代用品的开发选题
（８）加强第二类中药新药的研究
三、 新药研制过程
１、新药临床前研究
（１）研究内容 ①药学研究：
②药理毒理学研究：
③复方新药制剂
（２）基本要求
（３）主要药效学研究
（４）一般药理学研究 （５）药动学研究 （６）毒理学研究
２、新药临床研究
（１）研究内容．临床试验、生物等效性试验
（２）基本要求
（３）有关试验和要求
四、新药评价
１、新药药学与生物学评价
（１）药学评价
（２）生物学评价
２、新药药学各学科之间的协调
（１）药物合成（或植化）
（２）原料药的实验室小量制备（简称小试）
（３）药物分析
（４）新药的理化性质
（５）原料药及其制剂的稳定性试验
３、新药药学评价工作的安排
（１）寻找新药苗头阶段
（２）确定新药苗头阶段
（３）临床前评价阶段
（４）临床评价阶段
（５）申请新药注册 ４、新药临床前药效学评价 （１）动物与模型
（２）多指标综合评价
（３）新药筛选方法
（４）基因工程产品的药效学评价
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