830中国循环杂志 2020年8月 第35卷 第8期（总第266期）Chinese Circulation Journal，August，2020，Vol. 35 No.8（Serial No.266）血脂康专栏血脂康在临床应用的安全性 杜佳丽综述，刘梅林审校摘要 他汀类药物是心血管疾病防治领域广泛且长期应用的调脂药物，作为长期应用的药物，很有必要关注其安全性。他汀类药物常见不良反应包括肝酶异常、肌肉损伤等。血脂康是我国特有的天然调脂药物，其调脂疗效和心血管获益已得到大量临床研究证实，不良反应发生率低，长期应用安全性良好，适合中国人群进行长期的心血管疾病预防。关键词 血脂康；他汀；心血管风险；安全性调脂治疗是防治动脉粥样硬化性心血管疾病研究显示相比欧美国家，中国人群对于高强度的重要措施，而他汀类药物是临床应用最他汀耐受性较差，发生肝毒性、肌毒性风险明显高广泛的一类调脂药物，其降脂疗效、临床心血管获于欧美人群[7-8]。因此，越来越多的中外指南不支持益已得到大量研究证实。血脂康作为适宜中国人亚洲患者接受大剂量他汀治疗[9-10]。而且中国人群群服用的中等强度的天然调脂药物，具有明确的的平均总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水调脂疗效和心血管获益，可用于长期ASCVD一、平均低，因此《中国成人血脂异常防治指南（2016年二级预防，本文就血脂康在临床应用的安全性进修订版）》推荐中等强度的他汀作为中国血脂异常人行综述。群的常用药物，根据个体调脂疗效和耐受情况，适1 血脂康在临床应用的安全性当调整剂量[10]。 1.1 血脂康总体安全性评价血脂康是指南推荐的中等强度调脂药物，主要血脂康主要成分为洛伐他汀为主的13种天然不良反应为胃肠道不适，其他不良反应包括过敏反他汀同系物，此外亦含有异黄酮、甾醇、氨基酸、应、肝酶和肌酶异常，尚未发现血脂康所致的横纹不饱和脂肪酸、微量元素、生物碱等天然成分。由肌溶解及其他严重不良反应[11-12]。2014年血脂康美于这些天然成分协同作用，加之他汀复合物有水溶国FDA新药Ⅱ期临床注册研究，入选中美高脂血症性和脂溶性成分，因此在药物吸收、代谢、分布与患者116例，分为血脂康组（1 200 mg/d，2 400 mg/d）排泄等方面血脂康均优于纯洛伐他汀[1]。有研究表和安慰剂组，结果表明血脂康治疗具有良好的安全明，血脂康比纯洛伐他汀抑制细胞色素P450酶（参性，三组耐受性和不良反应相似，不良反应主要为与药物代谢的酶）和P-糖蛋白活性的作用更强，可胃肠道反应，未发生肝酶、肌酶升高[13]。减少首过消除效应，生物利用度更高。血脂康这些1.2 血脂康在几类常用人群中的安全性评价特点，使得其活性成分比纯洛伐他汀更多，不良反中国冠心病二级预防研究（China coronary 应更少[2]。secondary prevention study, CCSPS）高血压亚组分析显目前他汀类药物临床应用的主要不良反应为示血脂康治疗减少心血管事件，不良反应发生率与肝酶异常及肌内损伤，其他少见不良反应包括头痛、安慰剂组差异无统计学意义[14-15]。糖尿病亚组分析失眠、消化不良、腹泻、腹痛、皮疹等，不良反应显示，血脂康治疗的糖尿病患者较非糖尿病患者更与用药剂量密切相关[3]。肝酶升高多为暂时性，约多降低冠心病事件风险（50.8% vs. 43.9%）及全因死70%的患者即使不调整剂量，肝酶也自发下降[4-6]。亡风险（44.1% vs. 30.2%），临床不良事件少（5/306，他汀相关的肌损伤包括肌痛、肌无力、肌炎和横纹1.6%）[16]。对合并血脂异常的2型糖尿病患者血脂肌溶解，其中肌痛、肌无力较常见，而肌炎、横纹康调脂研究的Meta分析及血脂康与他汀类药物调脂肌溶解极罕见[3]。 效果和安全性比较分析也证实了以上结论，且血脂作者单位：100034 北京市，北京大学第一医院 老年内科通信作者：刘梅林 E-mail：liumeilin@hotmail.com中图分类号：R54 文献标识码：A 文章编号：1000-3614（2020）08-0830-03 DOI：10.3969/j.issn.1000-3614.2020.08.020（ASCVD）中国循环杂志 2020年8月 第35卷 第8期（总第266期）Chinese Circulation Journal，August，2020，Vol. 35 No.8（Serial No.266）831康相比他汀类药物不良反应更少[12, 17]。研究显示糖3 小结尿病患者服用血脂康不影响降糖药物疗效，且有助血脂康作为一种天然调脂药物，不良反应发生于改善胰岛素抵抗[18-19]。率低，安全性好，得到了国内相关指南的推荐及国老年患者多存在不同程度的肝肾功能减退，常外指南引用。在几类常用人群中长期应用耐受性和合并多种疾病、服用多种药物。CCSPS研究老年亚安全性均良好，包括糖尿病患者和老年患者；对于组分析纳入2 550例60~75岁老年患者，结果显示他汀类药物不耐受或引起肝酶、肌酶升高的患者，随机分为血脂康组和安慰剂组临床不良反应事件均血脂康也是一种较佳选择。 少见，两组均未出现肌酸激酶升高>5倍正常上限利益冲突：所有作者均声明不存在利益冲突[20]。老年患者应用血参考文献脂康的回顾性分析显示，236例中位年龄78（60，95）岁的老年患者，多为合并各种心血管危险因素[1] Chen CH, Yang JC, Uang YS, et al. 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HPS2-THRIVE randomized 结果[28]。placebo-controlled trial in 25 673 high-risk patients of ER niacin/2 血脂康的不良反应监测及建议laropiprant: trial design, pre-specified muscle and liver outcomes, 首次服用血脂康6周内应复查血脂、转氨酶and reasons for stopping study treatment[J]. Eur Heart J, 2013, 和肌酸激酶。如血脂达标且无药物不良反应，改为34(17): 1279-1291. DOI: 10. 1093/eurheartj/eht055. [9] Jacobson TA, Ito MK, Maki KC, et al. National lipid association 每6~12个月复查1次；如血脂未达标且无药物不良recommendations for patient-centered management of dyslipidemia: 反应，每3个月监测1次。若治疗3~6个月后血脂part 1--full report[J]. J Clin Lipidol, 2015, 9(2): 129-169. DOI: 10. 仍未达标，需调整调脂药物种类及剂量或联合使用1016/j. jacl. 2014. 07. 007. 不同作用机制的调脂药物。若血转氨酶升高>3 倍[10] 中国成人血脂异常防治指南修订联合委员会. 中国成人血脂异常防治指南（2016年修订版）[J]. 中国循环杂志, 2016, 31(10): 937-ULN，应减量或停药；转氨酶升高< 3倍ULN，可950. DOI: 10. 3969/j. issn. 1000-3614. 2016. 10. 001. 维持原剂量或减量观察。服用血脂康期间出现消化[11] Lu Z, Kou W, Du B, et al. 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（收稿日期: 2020-04-24）
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（编辑: 卢芳）
血脂康在临床应用的安全性 - 图文
