第二单元 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第一节 解热、镇痛、抗炎药
非甾体抗炎药（NSAID）
一、药理作用与临床评价 （一）作用特点
通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质——抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成——镇痛。 通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。
COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。 COX-2——引起炎症反应。
COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。
①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。 ②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。 1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于：中、重度发
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热；轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。
①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。 ②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。
4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。 布洛芬用于——
①慢性关节炎的关节肿痛；
②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛； ③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛； ④解热。
5.1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX -2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。
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6.选择性COX -2抑制剂 ——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
（记忆TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定） （二）典型不良反应
1.最常见——胃肠道反应，包括：
胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。 2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。 3.【补充TANG】阿司匹林——水杨酸反应。 4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。
5.肝坏死、肝衰竭——【补充TANG】瑞夷综合征。 【马上小结TANG】 阿司匹林5大不良反应 1.胃肠道反应 2.凝血障碍 3.水杨酸反应 4.过敏 5.瑞夷综合征
——为您扬名易！TANG 阿司匹林口诀——TANG 非甾体抗炎，抑制环氧酶， 解热又镇痛，抗炎抗风湿。 抑制血小板，防治血栓塞， 不良反应多，为您扬名易。
6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。
7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。
8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。
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第二单元 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药——抗微生物药资料
