消化系统疾病用药
第一节 抗酸剂与抑酸剂 第二节 胃黏膜保护剂 第三节 助消化药
第四节 解痉药与促胃肠动力药 第五节 泻药与止泻药 第六节 肝胆疾病辅助用药
第一节 抗酸剂与抑酸剂
第一亚类 抗酸剂
(1)吸收性抗酸剂:碳酸氢钠。
(2)非吸收性抗酸剂:含难吸收的阳离子,口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收——铝、镁制剂,如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁。
一、药理作用与临床评价 (一)作用特点
直接中和胃酸,减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀,并能形成保护膜,覆盖于胃黏膜表面
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——用于对症治疗,缓解反酸、胃痛等症状。 (二)典型不良反应
1.碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳——呃逆、腹胀和嗳气,反跳性胃酸分泌增加。 2.氢氧化镁——产生氯化镁——引起腹泻;肾功能不良者可引起血镁过高。 3.铝、钙剂——便秘。
4.铝离子可松弛胃平滑肌,引起胃排空延迟和便秘——可被镁离子对抗——铝碳酸镁。
二、用药监护 1.最佳服用时间:
胃不适症状出现,或将要出现时,如两餐之间和睡眠前。 2.片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。 3.增加日服药次数,一日4次或更多。
第二亚类 抑酸剂——质子泵抑制剂
抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。 ◆奥美拉唑 ◆泮托拉唑 ◆兰索拉唑 ◆雷贝拉唑 ◆埃索美拉唑
一、药理作用与临床评价 (一)作用特点
PPI特异性地抑制H+,K+
-ATP酶(质子泵)的活性,抑制胃酸生成的终末环节。抑酸作用强大。 并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌(Hp)感染的根除治疗——TANG补充:三联疗法。 埃索美拉唑——奥美拉唑的异构体,优于奥美拉唑。 兰索拉唑属于第二代PPI。
泮托拉唑属于第三代PPI。不受食物和其他抗菌药影响,对胃壁细胞的选择性更专一。
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雷贝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高。
(二)典型不良反应
长期或高剂量使用PPI——可引起髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。
PPI极少发生耐药现象,但停药后引起的胃酸分泌反弹持续时间较长,可达2个月。 (三)禁忌证
严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。 (四)药物相互作用
抗血小板药氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡,同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。 奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。
【结论】使用氯吡格雷者,如须使用质子泵抑制剂,应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。
二、用药监护
1.常须制成肠溶制剂,至小肠内溶解再吸收,以规避酸性的破坏作用。
2.服用时应以整片(粒)吞服,不得咀嚼和压碎(对比TANG:铝碳酸镁是嚼碎),并至少在餐前1h服用。
3.不宜再服用其他抗酸剂或抑酸剂。不建议大剂量长期应用(卓-艾综合征例外)。 4.不需要多次给药,一日1次或2次(前后对比TANG:铝碳酸镁一日4次)。
第三亚类 抑酸剂-组胺H2受体阻断剂
可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体,显著抑制胃酸分泌。 ◆西咪替丁 ◆雷尼替丁 ◆法莫替丁 ◆尼扎替丁 ◆罗沙替丁乙酸酯
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一、药理作用与临床评价 (一)作用特点
抑制胃酸分泌(强度不如PPI),尤其能抑制夜间基础胃酸分泌。
用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血,防治应激性溃疡。 (二)典型不良反应 1.常见:头晕、嗜睡。
2.长期用药——胃内细菌繁殖,诱发感染。 3.耐药发生很快(不如PPI)。
4.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性溃疡、穿孔。 (三)禁忌证
1.急性胰腺炎者禁用西咪替丁 (补充TANG——为什么?西咪替丁可导致急性胰腺炎)。
2.8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。
二、用药监护
餐后服用比餐前效果为佳(对比:PPI餐前),因为餐后胃排空延迟,有更多的缓冲作用; 鉴于相同的原因,不宜与促胃肠动力药联合应用。 司机和高空作业者应避免服用——幻觉、定向力障碍。
第二节 胃黏膜保护剂
一、药理作用与临床评价 (一)作用特点 ①增加胃黏膜血流量;
②促进胃黏膜细胞黏液、碳酸氢盐的分泌; ③增加胃黏膜前列腺素合成;
④增加胃黏膜的疏水性——使之不再受到各种有害物质(消化液、药物)的侵袭,起隔离作用。 1.铋剂——枸橼酸铋钾——在酸性环境中能形成高黏度溶胶,在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜。 枸橼酸铋钾、胶体果胶铋——还具有杀灭幽门螺杆菌的作用;碱式碳酸铋——还兼有抗酸作用。
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2.硫糖铝——在胃酸环境下能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合,形成一层保护膜,促进溃疡的愈合。
(二)典型不良反应
铋剂——便秘。口中氨味,舌、大便变黑,牙齿短暂变色。 硫糖铝——腹胀、腹泻。 (三)禁忌证
严重肾功能不全者、妊娠期禁用铋剂。 (四)药物相互作用 1.铋剂
(1)不宜两种联用。剂量过大,有发生铋中毒——神经毒性的危险;可能导致铋性脑病现象。 (2)舌苔和大便可能呈灰黑色(正常)。
2.H2受体阻断剂、质子泵抑制剂——使胃酸分泌减少,可干扰硫糖铝及铋剂的吸收,故不宜合用——与抑酸剂联合应用时宜间隔1h。
第三节 解痉药与促胃肠动力药
第一亚类 解痉药
胆碱M受体阻断剂——莨菪生物碱类及其衍生物和人工合成代用品。 1.阿托品 2.山莨菪碱 3.东莨菪碱 4.颠茄
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