化学与环境工程学院 课程论文
（2013~2014学年第二学期）
论文题目： 抗敏牙膏的现状分析
课程名称： 化学工艺学 任课教师： 张存芳 专业班级： 2011化工卓越班
学 号： 201141513119 姓 名： 梁嘉宝 完成日期： 2014-06-21 论文评分：
抗敏牙膏的现状分析
摘要: 牙齿过敏是一种常见的口腔健康问题，随着生活质量的提高，人们也越
来越重视这个问题。本文简述了牙齿过敏机理，抗敏牙膏的发展历史，抗敏感牙 膏功效成分的分析，并且对近年抗敏感牙膏的发展状况进行了概述。
关键词: 牙齿敏感 抗敏牙膏 功效成分
1 前言
日常生活中，牙齿经常因为遇冷热酸甜影响而产生酸麻、疼痛现象，这就是我们通常所说的牙齿敏感。它是指暴露的牙本质在受到温度、化学、机械、渗透压等外界刺激时所引发的短暂而尖锐的牙齿酸痛症状，但不能将其归因于其他任何形式的牙体缺损或病变。造成DH 的原因很多，包括各种引起釉质或牙骨质缺失、导致牙本质暴露的病理、生理性因素，例如: 磨耗、牙龈退缩、不当的刷牙方式、摄取过多的酸性食物等。而且随着年龄的增长，牙齿敏感的频率愈发突出，严重影响了人们的生活品质，因此研究开发安全显效、标本兼治型防酸脱敏牙膏就显得十分必要。
2 抗敏牙膏的历史
目前研发并应用于DH临床治疗的方法很多，疗效也比较满意，例如: 药物治疗、电子脱敏、YAG 激光脱敏、黏结、修复治疗，微波治疗、GLUMA 脱敏剂、氟化钠电离子透人法等。但由于种种原因，有50%左右的该病患者从未到医院做过脱敏治疗，很多患者把方便易用的抗敏感牙膏作为治疗本病的首选。因此，在1990 年WHO，提出了“牙本质敏感症序列治疗方案”的概念。在该方案中病人自行使用的、可复性的脱敏类牙膏被列为序列治疗的第一阶段。在1943 年，氟化钠用于牙本质过敏的治疗就有报导，氟化亚锡在无水甘油凝胶中的功效已得到证实，氯化锶的脱敏效果也已得到证实。一些抗敏感牙膏已经在功效成分方面进行了尝试，并取得了不同程度的成功和可喜的效果。近些年，抗敏感牙膏逐渐由单一活性成分向含有多 种活性成分的多功能牙膏发展。
3 抗敏感牙膏及其功效成分
近年来抗敏感牙膏市场呈现着两个趋势。抗敏感品牌牙膏越来越专业高端化，高露洁抗敏、舒适达、牙博士、冷酸灵、佳洁士等抗敏牙膏市场的不断热化，已在逐步取代上海防酸、田七、六必治，老虎草等传统中低端抗敏品牌牙膏。越来越多的牙膏以添加抗敏感成分为延伸产品上市，增加抗敏感功效。
理想的抗牙本质敏感药物或化合物应该具备以下特点: 对口腔软组织无刺激; 对牙髓无
刺激; 在牙面或修复体表面无色素沉着; 使用方便、起效快、抗牙本质敏感效果明显且持久。目前认为抗敏牙膏产品主要有两大作用靶点。大部分产品通过封闭牙本质小管，降低小管内液体流动性以缓解敏感。还有一些通过阻断牙感受神经细胞间突触，从而阻断痛觉刺激的传导来起作用。抗牙本质敏感产品可同时拥有以上两种作用机制。［1］
3．1 含氟牙膏
氟离子可与牙釉质表面的晶体发生置换反应，生成氟磷灰石和氟化钙。这种晶体对酸有较强的抵抗力，从而增强牙齿对各种酸性产物的抵抗力，抑制牙本质的酸溶解而防止更多的牙本质小管开放并能促进再矿化，从而达到抗敏感功效。另外，氟离子能减少牙本质小管的直径，从而减少液压传导。有多种形式的氟化物可用来处理牙本质过敏症。氟化钠( NaF) 牙膏是人们最早采用的一种含氟牙膏，最初其氟离子容易失去活性，通过磨擦剂的改进，提高了其与氟离子相容性，保证了氟离子活性，氟化钠牙膏取得接受度。1955 年出现了添加氟化亚锡的牙膏，由于其特有的金属口味及稳定性欠佳问题，后来逐渐被单氟磷酸钠代替。共价性氟化物单氟磷酸钠成为世界上研究最广泛的氟化物。含氟牙膏在防龋同时，也通过抗酸能力有抗敏感功效，为消费者亲睐，获得很大的市场占有率。目前常用的含氟牙膏有: 0． 22%的氟化钠牙膏、0. 4%的氟化亚锡牙膏和0． 76% 氟磷酸钠牙膏。现在市场上销售的牙膏绝大多数都是含氟牙膏，也证明了含氟牙膏作为一种抗敏感措施，已被社会所接受。
3．2 鍶盐
锶对牙齿有多重疗效。目前认为锶在龋损早期可以终止病变发展; 局部运用锶还有一定的抑制致龋菌的作用。同时，在DH 的相关机制中，锶可以代替钙刺激分泌过程，影响或调整乙酰胆碱与肾上腺素的分泌。一些文献推测锶盐缓解DH 的三种可能作用机制。首先，通过神经去极化作用。第二，因为锶与钙的化学结构相似，锶可以取代羟基磷灰石晶体中丢失的钙，增强脱矿牙釉质或牙本质的强度。第三，锶盐可能沉积一薄层颗粒堵塞牙本质小管。事实上，没有确切的科学依据支持这些作用机制。但研究表明氯化锶脱敏牙膏对楔状缺损、牙龈退缩致牙根暴露而引起的牙本质过敏症有明显的治疗效果。
简单的说，锶离子能提高牙本质抗酸作用从而脱敏镇痛，它能渗透到牙齿根部，进入牙本质小管，与牙体组织中的钙发生反应，生成钙化锶磷灰石沉积于牙小管并封闭它，从而阻止牙齿酸痛。一般有: 氯化锶、乙酸锶、羟基磷酸锶等。锶离子是FDA 公认有效并许可使用的牙齿脱敏剂，国内最高允许用量3． 5% ( 以锶计) 。［2］
3．3 钾
钾离子能降低牙髓神经纤维末梢的兴奋性，同时能阻塞牙本质小管。而使疼痛减轻。Narhi M 等用猫进行的研究显示，牙髓神经接触到氯化钾后首先是电活性反应短暂爆发，随后对更多刺激变得不再敏感。这提示钾离子能使牙髓感觉神经去极化，从而中断疼痛的传递，这种对血管和神经组织的影响与氯化钾作为非特异性去极化剂的功能是一致的。这种影响可以解释为通过改变离子梯度使得神经细胞的静息膜电位发生了变化。钾离子经刷牙释放后作用于牙本质小管的神经末梢，降低神经纤维的兴奋性，同时能阻塞牙本质小管。其脱敏机理是增加牙髓感觉神经感受器周围的钾离子浓度，产生去极化现象而降低神经兴奋性，产生不溶性物质堵塞牙本质小管，缓解牙本质敏感的症状。［2］一般有: 氯化钾、硝酸钾、酒石酸钾、甘草酸二钾等。
3. 4 草酸盐
草酸盐是草酸形成的盐类，含有草酸根离子。草酸根离子可作配体，与很多金属离子形成配合物，尤其是螯合物。该离子中，含有一个平面的八电子π 体系，电子稳定性特别突出。草酸盐被广泛用于牙本质敏感。20 世纪70 年代晚期开始，一些体外研究报道了经草酸盐处理的牙本质片通透性显著下降。Cuenin 等进一步研究发现草酸盐可以在牙本质小管内形成沉积物，阻止小管液的流动。近些年对草酸盐的溶解性进行了研究，发现草酸盐在牙本质表面和小管内形成的封闭层不易溶于酸，可以稳定的存在。这些体外研究均表明草酸盐对DH 可能有效。［3］应用较多的有以下三种草酸盐: 6% 的草酸铁，30%的草酸二钾以及3% 的草酸氢钾。其中，草酸钾具有既能降低牙本质小管通透性，因为含有钾离子可以降低神经兴奋性的优势。
3. 5 钙化合物
氢氧化钙用于治疗牙本质敏感已经有很长的历史，尤其是在进行了根面平整术后。氢氧化钙对于降低神经的敏感性没有直接作用，但是，它可以促进管周牙本质的再矿化从而缓解牙本质敏感症状。有很多体外实验对比了钙化合物和多种其它脱敏因子。Suge 等用扫描电镜( SEM) 对牙本质小管的阻塞做了观察，他们发现磷酸钙沉淀比草酸钾对牙本质小管的阻塞能力强。Levin 等报道，含氢氧化钙的牙膏作用于有牙本质敏感的暴露牙本质处，即刻就可以缓解患牙的症状，缓解率接近90%。Jorkjend 和Tronstan 则使用含氢氧化钙的牙膏涂布在牙周手术后根面暴露的患牙上，同时在外层覆盖一层甲基丙烯酸酯和牙周敷料。7 天后移除牙周敷料对患牙进行检测，发现这些牙对冷水、冷空气刺激、糖类、刷牙、牙签、探诊以 及超声波刺激都不再敏感。1981 年，澳大利亚墨尔本大学牙学院首次在牛奶中发现含有保护牙齿的成分———酪蛋白磷酸肽( CPP) ，CPP 同溶解状态下的钙和磷酸基( 无定形磷 酸钙，ACP) 混合后可以渗入牙釉质，使由菌斑细菌导致脱矿的牙齿表面发生再矿化，从而修复脱矿牙齿。［4］已有的研究大多探讨CPP － ACP 的防龋和防止酸蚀作用，由此推理认为可能同时也适合牙本质敏感患者。
3. 6 中药
中药的一些活性成分可以使牙本质内的蛋白质凝固变性，沉积在牙本质小管内，使牙本质小管出现堵塞，降低了牙本质的通透性。另外，中药中一些重要的活性物质能够麻痹神经，阻断神经的冲动传导，从而发挥其抗牙本质过敏的作用。常用的治疗牙本质敏感症的中药有丹皮酚［5］、两面针、延胡索、五倍子。牡丹酚( 丹皮酚) 提取自毛茛科植物牡丹的干燥根皮。据《中药大辞典》记载，牡丹酚具有镇痛镇静的药理作用。可以镇静牙髓神经，降低牙髓神经对牙本质过敏的敏感度，缓解牙齿过敏引起的疼痛，从而起到抗牙齿过敏、缓解牙齿酸痛的作用。两面针含有多种生物碱、鞣质和挥发油，这些活性成分作用于牙本质神经末梢，起到镇痛和安定作用，从而使牙本质敏感症状缓解，甚至消失。延胡索中的生物碱具有消炎、止痛、局部麻醉的作用，可以抑制痛疼介质的释放，达到麻醉牙髓神经的效果。五倍子中的主要活性成分是鞣质和没食子酸。五倍子中鞣质含量很高，最高可达70% 以上。五倍子中的这两种物质对蛋白质有沉淀作用，间接产生不溶性污染物堵塞牙本质小管，同时神经末梢蛋白质沉淀可以产生微弱的局部麻醉，达到脱敏作用。［6］随着抗敏感牙膏的不断研究很深入，越来越多的中药被提取被研究用于治疗牙本质敏感症。陈敏珊等发明一款以艾叶粉和金银花提取物为活性物质的脱敏牙膏［7］。以天然、健康的中草药作为抗过敏和功效牙膏成分的抗过敏牙膏，正在成为牙膏市场新主流。
4 牙膏配方设计
通过基础配方的实验与筛选基于防酸脱敏原理，我们采用中药的镇痛、麻醉、消炎，结合西药的靶向作用，封闭牙本质小管，同时添加改善口腔环境与微循环，修复牙釉质的药物，达到速效、持久、标本兼治的目的。药物设计方案如表［8］。
5 抗敏感牙膏发展现状及趋势
随着社会的发展，人们对于日常口腔卫生用品———牙膏的要求也越来越高，功能单一的牙膏已不能满足人们日益增长的需要。因此，添加多种药物，使牙膏成为具有预防多种口腔疾病且安全无毒的多功能复配类功能性牙膏将是牙膏研制和生产的发展方向。抗牙本质敏感产品不仅仅呈现出功能多元化，向着多种成分代替单一成分的方向发展。传统抗牙本质敏感牙膏在提供给消费者抗敏感功效的同时，试图为消费者提供抗防龋、牙菌斑、抗牙结石、牙龈炎等更丰富的益处。在宣称多重功效的同时，添加的宣称功效成分也在很大程度上协同了原来的治疗牙本质敏感的成分。相对的多重抗敏成分的协同也推进了牙膏其他的功效。正如前文所述，协同氟化物质，不但可以增强抗敏感功效，也能起到防龋作用。
牙膏里既含硝酸钾又含氟化钠，氟可以提高牙体组织的抗酸能力。抑制牙本质的酸溶解，防止更多的由牙本质暴露造成的牙小管开放，促进牙齿的再矿化。钾盐能够降低牙髓神经活性可以很好地起到协同抗过敏的作用。现今市场的舒适达专效抗敏牙膏、佳洁士抗敏牙膏都含有硝酸钾和氟化钠双重成分。舒适达速效抗敏牙膏含乙酸锶和氟化钠。牙膏里既含可以减弱神经活性的硝酸钾又含能够阻塞牙本质小管的氯化锶，就可以起到非常好的双重抗过敏的功效［1］。
行业专家分析指出: “由于受绿色、健康消费理念的影响，像‘冷酸灵’这样，以天然、健康的中草药作为抗过敏和功效牙膏成分的抗过敏牙膏，正在成为牙膏市场新主流。民族企业有着深厚的文化底蕴和中草药资源及技术支撑，在绿色、天然牙膏的研发上有着得天独厚的优势，这也正是我们本土牙膏企业的机会点。”我国的中药资源丰富，在中药的应用和开发方面也积累了丰富的经验。而在全球经济一体化的今天，由于环境污染和生态失调等多方面的原因，“人类回归大自然”的呼声日渐高涨。中药类牙膏现已成为国内市场的消费热点，国外对中药的认可和重视程度也逐渐得到加强。这些都为中药在口腔卫生用品中的研究和应用提供了极好的发展契机。在牙膏中添加具有功效作用的中药是我国的一个特点和优势，也
是我国牙膏行业的发展趋势。
参考文献
［1］刘夏． 抗敏牙膏．《牙膏工业》． 2002 － 2
［2］蒋玮． 抗过敏牙膏的抗过敏机理与牙本质过敏症治疗机理的对比探讨［J］． 《牙膏工业》，2006，( 1) ; 22 －24．
［3］李刚． 抗敏感牙膏功效成分和临床试验研究进展．《口腔护理用品工业》． 2011－ 1 ［4］宋旻．牙本质敏感的治疗进展．《华中理工大学学报》． 28卷第一期
［5］林光英． 超临界萃取丹皮酚在牙膏中的应用研究．《牙膏工业》． 2002 － 2 ［6］何沁桂, 姚晨之. 中草药在牙膏中的应用. 《牙膏工业》, 2008( 2 ): 41- 42 ［7］何沁桂．中草药在牙膏中的应用现状．中国日用化学工业科学研究所
［8］覃青云 黄光伟．中草药牙膏的研究方法．《华中理工大学学报》． 28卷第一期
抗敏牙膏的现状分析
