异环磷酰胺 Ifosfamide
本品进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。
【临床应用】适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。注射用异环磷酰胺：用灭菌注射用水溶解后再用0.9%氯化钠注射液500～1000ml进一步稀释后缓慢静脉
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滴注，持续至少30分钟以上。单药治疗:静脉注射按体表面积每次1.2～2.5g/m，连续5
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日为一疗程。联合用药:静脉注射按体表面积每次1.2～2.0g/m，连续5日为一疗程。下一
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疗程应间隔3～4周或在血液毒性恢复后再给药。最大剂量为18g/m。为预防膀胱毒性，应大量摄入水，每日经口服或静脉内输入2L液体，同时使用预防出血性膀胱炎保护剂，如美司钠。在给药同时及给药后4小时﹑8小时，分别给予美司钠溶于生理盐水中静脉注射。通常美司钠用量为异环磷酰胺每日总量的20%。
【注意事项】⒈下列情况禁用：严重骨髓抑制患者、对本品过敏者、双侧输尿管阻塞者、妊娠及哺乳期妇女。⒉以下情况应慎用：肝肾功能受损者；骨髓功能受损者，如白细胞减少，粒细胞减少；广泛的骨髓癌转移；先作了放射治疗，或以前用了其他细胞毒药物治疗的；低蛋白血症；育龄期妇女。⒊泌尿系统:异环磷酰胺的应用常并发泌尿系统的毒副作用，特别是出血性膀胱炎，因此建议给予本药每一剂量前要作尿常规分析。如果显微镜检查有血尿（每高倍视野所见红细胞多于10个），应停用，直至完全消除血尿。以后本药的应用要同时大量喝水或注射大量的水溶液。⒋造血系统：异环磷酰胺与其他化疗药合用，常出现严重的骨髓抑制，因此建议密切检测血液学指标。在每次用药前和适当的间隔时间要作白细胞，血小板计数与血红蛋白测量。除非临床必需，白细胞少于2000/μl和（或）血小板少于5000/μl的病人，不应给予本品。⒌中枢神经系统：异环磷酰胺治疗后报告神经症状有：嗜睡，精神错乱，幻觉，有些情况下出现昏迷。发生这些症状时应停止应用本药。这些症状通常是可逆的，可采取对症的支持疗法直至完全消失。⒍实验室检查：治疗期间病人的血液（特别是中性白细胞和血小板）应定期检测，以了解造血抑制的程度。也应定期检查尿中的红细胞，可出现在出血性膀胱炎之前。⒎先前应用顺铂患者，可加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性和肾毒性。⒏同时使用抗凝血药物，可能导致出血危险。⒐同时使用降血糖药，可增强降血糖作用。⒑与其他细胞毒药物联合应用时，应酌情减量。11.用药时接种活疫苗（如轮状病毒疫苗），将增加活疫苗感染的风险，接受免疫抑制化疗的病人不能接种活疫苗。 【剂型 规格】粉针剂 0.5g/瓶
【费别】医保(0.05)
卡培他滨 Capecitabine
正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸（FdUTP）和5-氟尿苷三磷酸（FUTP）。这些代谢产物通过两种不同机制引起细胞损伤。首先，FdUTP及叶酸协
5.10-同因子N亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶（TS）结合形成共价结合的三重复合物。这种
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结合抑制2-脱氧尿【嘧啶核】苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前体，而后者是DNA合成所必需的，因此该化合物的不足能抑制细胞分裂。其次，在RNA合成过程中核转录酶可能会在尿苷三磷酸（UTP）的部位错误的编入FUTP。这种代谢错误将会干扰RNA的加工处理和蛋白质的合成。
【临床应用】用于⒈结肠直肠癌：当建议转移性结肠直肠癌患者单用氟嘧啶治疗时，卡培他滨可用作一线治疗。与单用5-FU/LU相比，联合化疗对延长生存期限有利。本品单用治疗没有证明比5-FU/LU延长生存期限有利。用本品取代联合化疗中的5-FU/LU尚未得到足够研究以确保安全性或维持生存期。⒉乳腺癌联合治疗：本品与多西他塞联合用于治疗包括蒽环类
抗生素化疗失败的转移性乳腺癌。⒊乳腺癌单药治疗：卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇和一种包括蒽环类抗生素化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药不能再使用蒽环类抗生素治疗（例
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如已经接受了累积剂量400mg/m阿霉素或阿霉素同类物）的转移性乳腺癌患者。耐药定义为治疗期间疾病继续进展，完成含有蒽环类抗生素的辅助治疗方案后有或无初始缓解，或6
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个月内复发。卡培他滨片:本品的建议剂量是口服1250mg/m一天2次（早晚各1次；等于
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每日总剂量2500 mg/m），治疗两周后停药1周，3周为一个疗程。卡培他滨片剂应在餐后30分钟内用水吞服。具体见说明书。特殊人群起始剂量的调整：肝功能损害：对由于肝转移引起的轻到中度肝功能障碍患者不必调整起始剂量，但应仔细监测患者。尚未对严重肝功能障碍患者进行研究。肾功能损害：对轻度肾功能损害者（肌酐清除率为51～80mL/分）不建议调整卡培他滨的起始剂量。对中度肾功能损害者（基线肌酐清除率=30～50mL/分）当用作单药治疗或与多西他塞联合化疗时建议卡培他滨起始剂量减为标准剂量的75%（从2500
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mg/m一天2次减为950mg/m一天2次）。
【注意事项】⒈已知对5-氟尿嘧啶过敏的患者、严重肾功能损害（肌酐清除率低于30mL/分）禁用本品。哺乳期妇女接受本品治疗时停止授乳。⒉接受本品治疗的患者应该由对癌症化疗药物的使用有经验的医生进行监护。大多数不良事件是可逆的，虽然剂量可能需要限制或降低，但不必终止用药。⒊手足综合征：严重程度为1到3度。如果出现2或3度综合征应中断使用卡培他滨，直至恢复正常或严重程度降至1度。发生过3度手足综合征后，以后再使用卡培他滨剂量应减低。⒋肝功能不全：对由于肝转移而轻到中度肝功能障碍的患者使用本品时应密切监护。⒌高胆红素血症：如果出现药物相关的2到4度胆红素升高，应立即中断使用，直到高胆红素血症消失或严重程度降为1度。NCIC把2度高胆红素血症定义为1.5*ULN，3度高胆红素血症定义为1.5-3*ULN，而4度高胆红素血症定义为》3*ULN。⒍有心脏毒性和血液病：68%患者有3或4度中性粒细胞减少，2.8%有3或4度血小板减少。而9.6%有3或4度贫血。⒎肾功能不全：基线时中度肾功能损害的患者需要降低剂量。对于接受本品合并口服香豆素衍生物抗凝治疗的患者，应经常监测其抗凝反应（LNR或PT），相应调整抗凝剂剂量。⒏腹泻：可引起腹泻，有时比较严重。 【剂型 规格】片剂 0.5g/片 【费别】医保(0.05)
卡莫司汀 Carmustine
本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链，亦有可能因改变蛋白而产生抗癌作用。在体内能与DNA聚合酶作用，对增殖期细胞各期都有作用，对兔子及小鼠有致畸性。
【临床应用】因能够通过血脑屏障，故对脑瘤（恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤）、脑转移瘤和脑膜白血病有效，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤，与其它药物合用对恶性黑色素瘤有效。卡莫司汀注射液：静脉注射按体表面积100mg/m2，每日一次，连用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重复。溶入5%葡萄糖或生理盐水150ml中快速点滴。
【注意事项】1、既往对本药过敏的病人，妊娠及哺乳期妇女禁用。2、对诊断的干扰：本品可引起肝肾功能异常。3、下列情况慎用：老年人、骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。4、用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。5、本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。6、预防感染，注意口腔卫生。 【剂型 规格】注射剂 2ml∶125mg/支 【费别】医保
17烷化剂
