第七章 中枢兴奋药及利尿药 【学习要求】 一、掌握咖啡因、尼可刹米的结构特点和理化性质。 二、熟悉氢氯噻嗪、依他尼酸的主要理化性质及鉴别方法。 三、了解盐酸洛贝林、甘露醇、螺内酯、茶碱的主要理化性质。 【学习内容】 一、中枢兴奋药 1．黄嘌呤类：咖啡因 2．酰胺类：尼可刹咪 3．其他类：盐酸洛贝林 二、利尿药 1．多羟基化合物：甘露醇 2．苯并噻嗪类及苯磺酰胺类：氢氯噻嗪 3．苯氧乙酸类：依他尼酸 4．醛固酮衍生物类：螺内酯 5．含氮杂环类：茶碱 【学习指导】 一、中枢兴奋药 咖啡因 本品分子结构中具有黄嘌呤环，故具有黄嘌呤类药物的紫脲酸铵特征反应，即与盐酸和氯酸钾在水浴上共热，蒸干后，残渣遇氨气生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液紫色消失。咖啡因遇碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸，则生成红棕色的沉淀，再加过的氢氧化钠试液，沉淀溶解，而其他黄嘌类药物无此反应，可供区别。 尼可刹米 本品分子结构中具有酰胺键，与碱共热，可水解产生乙二胺臭气，并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。其结构中具有吡啶环，可与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。 二、利尿药 甘露醇
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本品为多羟基化合物，可发生酰化反应，利用测定其酰化物的熔点可供鉴别。甘露醇还可与三氯化铁试液作用生成棕黄色沉淀，再加过量氢氧化钠试液，因形成配合物而溶解成棕色溶液。 氢氯噻嗪 本品分子结构中具有苯并噻嗪环结构，在碱性溶液中易水解。其水解产物4-氯-6-氨基间苯二磺酰胺具有芳香第一胺，经重氮化后可与变色酸作用，生成红色偶氮化合物；其水解产物甲醛经浓硫酸酸化后，可与变色酸缩合生成蓝紫色化合物。 依他尼酸 本品分子结构中具有α-、β-不饱和酮结构，在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇变色酸钠和硫酸显深紫色。其结构中具有不饱和双键，可使高锰酸钾溶液、溴水褪色。 螺内酯 本品分子结构中具有甾环，具有甾环的显色反应，如遇硫酸显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。其结构中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体。 茶碱 本品具有黄嘌呤类药物的通性，如可发生紫脲酸铵反应。其结构中N7上的氢显弱酸性，可被金属离子置换而成盐，如本品的氨水溶液遇硝酸银试液即生成茶碱银沉淀，其结构中C8上的氢较活泼，可与新制的重氮苯磺酸试液反应生成红色偶氮化合物。 【测试题】 一、选择题： A型题（最佳选择题） 1．黄嘌呤类药物的特征反应是 A 重氮化偶合反应；B 维他立反应；C 紫脲酸铵反应； D 铜吡啶反应； E 硫色素反应； 2．下列叙述与咖啡因不相符的是 A 显碱性可与酸形成稳定的盐； B 具有紫脲酸铵反应；
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C 与碱共热分解为咖啡亭； D 水溶液遇鞣酸产生白色沉淀； E 饱和水溶液遇碘试液不产生沉淀，加稀盐酸则生成红棕色沉淀； 3. 下列关于尼可刹米的性质，叙述错误的是 A 为无色或淡黄色油状液体； B 有引湿性； C 具有酰胺键，但一般条件下较稳定； D 与碱共热，产生的氨气可使润湿的红色石蕊试纸变蓝； E 又名可拉明； 4. 与碱共热，可分解产生苯乙酮特臭的药物是 A 甘露醇； B 尼可刹米； C 盐酸洛贝林； D 咖啡因； E 氢氯噻嗪； 5. 水解产物可发生重氮化偶合反应的药物是 A 氢氯噻嗪；B 依他尼酸； C 尼可刹米； D 螺内酯； E 盐酸洛贝林； 6. 甘露醇的饱和水溶液与三氯化铁试液及氢氧化钠试液作用，生成棕黄色沉淀，再滴加过量的氢氧化钠试液，则 A 沉淀颜色加深； B 转变为棕色沉淀； C 沉淀溶解成棕色溶液； D 有气体产生； E 沉淀颜色变浅； 7. 可作基础降压药的是 A 氢氯噻嗪； B 甘露醇； C 依他尼酸； D 螺内酯； E 茶碱； 8. 具有有机硫的药物是 A 咖啡因； B 依他尼酸； C 茶碱； D 螺内酯； E 盐酸洛贝林； 9. 气温下降，20％甘露醇注射液可能会
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A 变色； B 析出结晶； C 风化； D 水解； E 凝固； 10. 具有下面化学结构的药物为 OClH2CCClOCH2COOHC A．中枢兴奋药； B．利尿药； C．解热镇痛药； D．平喘药； E．抗心律失常药； 11.螺内酯属于 A 多羟基化合物类利尿药； B 苯并噻嗪及苯磺酰胺类利尿药； C 苯氧乙酸类利尿药； D 醛固酮衍生物类利尿药； E 含氮杂环类利尿药； 12. 鉴别氢氯噻嗪在碱中的水解产物甲醛，可采用 A．变色酸及硫酸； B．硫酸； C．苦味酸试液； D．硝酸银试液； E．亚硝酸钠及盐酸； 13. 与下面结构药理作用相似的药物是 C2H5ClH2NO2SNHCH2COOHO A 诺氟沙星； B 磺胺嘧啶； C 氢氯噻嗪； D 吡罗昔康； E 氯丙嗪； 14. 常与其他利尿药如呋噻米等合用，治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿的低效能利尿药是 A 氢氯噻嗪； B 汞撒利 ； C 氨苯喋啶； D 依他尼酸； E 螺内酯；
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15. 茶碱化学结构的母核是 A 喹啉； B 吲哚； C 硝基呋喃； D 吩噻嗪； E 黄嘌呤； B型题（配伍选择题） （16题-20题） OAH3CONNCH3ClCH2NO2SHNSO2NHCH3NN.H2OBH3CNONCH3OHNN.H2ODCHOHCH2NCH3CH2COCON(C2H5)2EN 16. 洛贝林的化学结构为 17. 茶碱的化学结构为 18. 尼可刹米的化学结构为 19. 咖啡因的化学结构为 20. 氢氯噻嗪的化学结构为 （21题-25题） A 产生乙二胺臭气； B 分解为咖啡亭； C 生成白色沉淀； D 分解产生苯乙酮的特臭； E 分解产生甲醛； 21．茶碱的氨水溶液与硝酸试液作用 22．尼可刹米与碱共热 23．咖啡因与碱共热 24．盐酸洛贝林与碱共热
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第八章 中枢兴奋药及利尿药
