CAS1056636-06-6_CYT387 sulfate salt_技术参照_MedBio
1、CYT387 (sulfate salt)物理参数： 常用名 CAS号 密度 分子式 闪点 莫托泊尼硫酸盐 1056636-06-6 无资料 C23H26N6O10S2 无资料 英文名 分子量 沸点 熔点 CYT387 (sulfate salt) 610.61700 无资料 无资料 2、CYT387 (sulfate salt)技术资料： 体外研究 莫托替尼（CYT387）抑制Ba / F3-JAK2V617F和人红白血病（HEL）细胞（IC50 =1.5μM）或Ba / F3-MPLW515L细胞（IC50 = 200 nM）的生长，但对携带K562的BCR-ABL具有相当低的活性。细胞（IC50 =58μM）和含有MV4-11细胞的FLT3突变（IC50 =3μM）。用IL-3刺激的亲本Ba / F3细胞（Ba / F3-wt）的增殖被抑制，IC50值为1.4μM，这与IL-3依赖性信号传导在亲本细胞系中确定的作用一致体内研究 激酶实验 [1]。 在疾病模型（50和100mg / kg）中使用两倍剂量的莫莫替尼（CYT387）在8周的时间内对外周血计数几乎没有影响。较低剂量的中位血浆峰浓度为7.1μM，较高剂量的中位血浆峰浓度为32.1μM，半衰期约为2小时。 12小时的谷浓度对于25mg / kg是10nM，对于50mg / kg剂量是900nM。在移植后第34天，整个群组的平均白细胞计数和血细胞比容值超过Balb / c小鼠的正常范围超过1SD。此时，处死6只小鼠并进行尸检。在剩余的动物中，用25mg / kg莫莫替尼（CYT387），50mg / kg莫莫替尼（CYT387）或媒介物开始治疗，每天通过口服强饲法给药两次（每个治疗组12只小鼠）。早在治疗开始后6天，两个剂量组中白细胞计数的快速下降是显而易见的，并且在20天后血细胞比容下降是明显的[2]。口服给药后，莫莫替尼（CYT387）表现出高血浆浓度（Cmax =40.4μM; Tmax = 4h），具有定量的绝对口服生物利用度和2.4h的表观半衰期。高口服生物利用度可能部分归因于莫莫替尼（CYT387）的低血清清除率（6.3 mL / min / kg），因此对肝脏首过代谢的易感性较低[3]。 在用于肽底物磷酸化测定之前纯化在昆虫细胞中表达的谷胱甘肽-S-转移酶（GST）标记的JAK激酶结构域。使用Alphascreen蛋白酪氨酸激酶P100检测试剂盒和PerkinElmer Fusion Alpha仪器在384孔optiplates中进行检测[1]。 3、CYT387 (sulfate salt)同类产品列表： 品牌 MedBio 品牌 MedBio 货号 MED11733 货号 MED11682 货号 MED11766 中文名称 Thiolutin 中文名称 Sirtinol 英文名称 Thiolutin 英文名称 Sirtinol CAS 87-11-6 CAS 410536-97-9 CAS 901245-65-6 包装 1mg 包装 10mM (in 1mL DMSO) 包装 10mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 中文名称 GSK 5959 英文名称 GSK 5959 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 货号 MED11658 品牌 MedBio 货号 MED11648 品牌 MedBio 货号 MED11696 货号 MED11658 中文名称 LKB1 (AAK1 dual inhibitor) 中文名称 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 中文名称 KC7F2 英文名称 LKB1 (AAK1 dual inhibitor) 英文名称 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 英文名称 KC7F2 CAS 1093222-27-5 CAS 1268524-70-4 CAS 927822-86-4 CAS 1093222-27-5 CAS 1174043-16-3 CAS 1158279-20-9 CAS 944842-54-0 包装 200mg 纯度 ≥98% 包装 10mM (in 1mL DMSO) 包装 10mM (in 1mL DMSO) 包装 10mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 品牌 MedBio 货号 MED11678 货号 MED11825 货号 MED11782 中文名称 LKB1 (AAK1 dual inhibitor) 中文名称 AZD2461 英文名称 LKB1 (AAK1 dual inhibitor) 英文名称 AZD2461 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 品牌 MedBio 中文名称 HLCL-61 中文名称 Decernotinib(VX-509) 英文名称 HLCL-61 英文名称 Decernotinib(VX-509) 包装 10mM (in 1mL DMSO) 包装 10mg 包装 10mM (in 1mL DMSO) 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98%
CAS1056636-06-6 - CYT387 sulfate salt - 技术参照 - MedBio - 图文
