第二节：进入医保目录的中国抗血栓药物
表15：进入2009年国家基本医疗保险和工伤保险药品目录的抗血栓药物—西药目录 大类 中类 小类 亚类 肝素抗凝血血液系药物及物 抗凝血药物 统药物 溶栓药及低分子量肝素类药物 肝素抗凝血血液系药物及物 抗凝血血液系药物及物 抗凝血血液系药物及物 抗凝血血液系药物及物 抗凝血血液系药物及物 限急性心抗凝血血液系药物及物 溶栓药物 统药物 溶栓药乙 910 阿替普酶 Alteplase 注射剂 肌梗死发病12小时内及脑梗溶栓药物 统药物 溶栓药甲 909 尿激酶 Urokinase 注射剂 溶栓药物 统药物 溶栓药甲 908 链激酶[含重组链激酶] Streptokinase（Recombinant Streptokinase） 注射剂 抗凝血药物 统药物 溶栓药其他 乙 907 利伐沙班 Rivaroxaban 抗凝血药物 统药物 溶栓药其他 甲 906 华法林 Warfarin 抗凝血药物 统药物 溶栓药及低分子量肝素类药物 口服常释剂型 限下口服常释剂型 肢关节置换术后 乙 905 低分子肝素 Low molecular weight Heparin(Enoxaparin） 注射剂 甲 904 肝素 Heparin 注射剂 分类 药品名称 限制英文名称 剂型 使用范围 ? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Page 35
大类 中类 小类 亚类 分类 药品名称 限制英文名称 剂型 使用范围 死发病3小时内溶栓治疗 抗凝血血液系药物及物 抗凝血血液系药物及物 血液系抗血小 甲 ★(170) 阿司匹林 双嘧达莫 奥扎格雷 贝前列素 溶栓药物 统药物 溶栓药乙 912 纤溶酶 Fibrinogenase 溶栓药物 统药物 溶栓药乙 911 蚓激酶 Lumbrokinase 口服常释剂型 △ 注射剂 口服限抢救 统药物 板药物 血液系抗血小Aspirin 常释剂型 口服△ 统药物 板药物 血液系抗血小 甲 930 Dipyridamole 常释剂型 注射剂 口服 统药物 板药物 血液系抗血小 乙 931 Ozagrel 限慢性动脉闭塞症 统药物 板药物 乙 932 Beraprost 常释剂型 口服血液系抗血小 统药物 板药物 乙 933 氯吡格雷 Clopidogrel 常释剂型 口服常释 血液系抗血小 统药物 板药物 乙 934 曲克芦丁 Troxerutin 剂型 口服液体剂 血液系抗血小 统药物 板药物 血液系抗血小乙 ★(934) 935 曲克芦丁 噻氯匹定 Troxerutin 注射剂 口服常释剂型 统药物 板药物 乙 Ticlopidine ? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Page 36
大类 中类 小类 亚类 分类 药品名称 限制英文名称 剂型 使用范围 口服Sarpogrelate 常释剂型 Dipyridamole 注射剂 注射剂 限急性冠脉综合征 限慢性动脉闭塞症 限慢性动脉闭塞症 血液系抗血小 统药物 板药物 血液系抗血小乙 936 沙格雷酯 双嘧达莫 替罗非班 统药物 板药物 血液系抗血小 乙 ★(930) 统药物 板药物 乙 937 Tirofiban 血液系抗血小 统药物 板药物 乙 938 西洛他唑 口服Cilostazol 常释剂型 表16：进入2009年国家基本医疗保险和工伤保险药品目录的抗血栓药物—中药目录 大类 内科用药 内科用药 内科用药 内科用药 内科用药 内科用药 内科用药 内科用药 内科用药 中类 治风剂 治风剂 治风剂 治风剂 治风剂 治风剂 治风剂 治风剂 治风剂 小类 化痰熄风剂 化瘀祛风剂 化瘀祛风剂 化瘀祛风剂 化瘀祛风剂 化瘀祛风剂 化瘀祛风剂 养血祛风剂 养血祛风剂 亚类 分类 乙类 甲类 乙类 乙类 乙类 乙类 乙类 乙类 乙类 555 557 558 559 560 561 562 565 566 药品名称 化风丹 正天丸（胶囊） 丹膝颗粒 复方夏天无片 强力天麻杜仲丸（胶囊） 天麻素注射液 天舒胶囊（片） 养血清脑丸（颗粒） 养血荣筋丸 限制使用范围 △ △ △ △ △ ? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Page 37
大类 内科用药 内科用药 内科用药 内科用药 内科用药 内科用药 中类 治风剂 治风剂 治风剂 治风剂 治风剂 治风剂 小类 祛风通络剂 祛风通络剂 祛风通络剂 祛风通络剂 祛风通络剂 祛风通络剂 亚类 分类 甲类 甲类 乙类 乙类 乙类 乙类 567 568 569 577 578 579 药品名称 限制使用范围 华佗再造丸 人参再造丸 大活络丸（胶囊） 小活络丸（片） 再造丸 中风回春丸（颗粒、胶囊、片） ? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Page 38
第五部份 抗血栓药物研发状况
世界上心脑血管疾病的死亡率一直居于第二位，其中血栓性疾病是发病率、致残率和死亡率最高的。虽然抗血栓药物在开发应用和临床治疗方面都取得了很大进展，已基本能有效地预防和治疗血栓，但静脉血栓栓塞及心肌梗死等仍然有较高的致死率。如今，人们对血栓的形成和溶解机制有了更进一步的了解，并随着基因工程技术和蛋白质工程技术的发展及其在溶栓药物方面的应用，使得血栓溶解药物的开发有了突破性的进展。临床上用于血栓治疗的药物主要分为3类:抗血小板类药物，抗凝血药物和溶血栓药。现将近年来国内外治疗血栓药物的发展状况及其作用机制综述如下。
1 抗血小板类药物
根据其作用机制分为2类:抑制血小板代谢类药物和血小板膜GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂。GPⅡb/Ⅲa为血小板膜上的纤维蛋白原受体，其受体拮抗剂为一类新型抗血栓药。在治疗心肌梗死时可增加血栓的溶解速度，减轻血栓栓塞脑缺血造成的组织损伤，并可增加再灌注的次数。GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂可将血栓患者的死亡和心肌梗死的危险性分别下降34%和41%。该类药物已成为当前抗血栓药物的研究热点。经FDA批准的有 :阿昔单抗、埃替巴肽、替罗非班，还有一些药物尚处于基础研究阶段。
1.1 阿昔单抗(abciximab，reopro，c7E3)
1994年FDA批准用于临床。阿昔单抗是小鼠单克隆抗体，经证实能抑制纤维蛋白原与血小板的结合，为了避免其抗原性，将该单克隆抗体的Fc段去掉，其Fab片段与人Ig的恒定区连接，形成嵌合体，得到c7E3，即阿昔单抗。c7E3会导致出血倾向，在临床上用阿昔单抗与低剂量的瑞替普酶联合用于血栓的治疗，效果较好。阿昔单抗是嵌合的人－鼠单克隆抗体，虽已减低免疫原性，但仍有小部分患者对阿昔单抗产生了抗体。另有报道阿昔单抗可致伪血小板减少症的发生，其原因可能是EDTA(同该药一起使用的抗凝剂)改变了血小板表面糖蛋白Iib的构象，暴露出抗原决定簇而识别自身抗体引起凝集。在伪血小板减少症得到控制后，仍可进行抗凝与抗血小板的治疗 。
1.2 埃替巴肽(eptifibatide，integrilin)
埃替巴肽是人工合成的环状七肽，含有血小板膜GPⅡb/Ⅲa受体特异识别的Lys－Glu－Asn 序列(类似于纤维蛋白原)，抑制血小板膜GPⅡb/Ⅲa受体与纤维蛋白原的结合。可用于治疗患有无Q波心肌梗死的患者，也可用于预防PTCA术后缺血性并发症的发生。该药有口服和注射两种制剂。静脉用药5min后，血浆浓度达峰值。用药4～6h后，血浆浓度达稳定值。当其静脉推注在90～250μg·kg时，血浆浓度峰值与剂量成正相关。埃替巴肽的血浆浓度与其抗血小板聚集作用成正相关，它进入血液循环后，25%药物与血浆蛋白相结合。埃替巴肽主要经肾脏排泄，其t1/2为1～1.5h。严重肾功能不全患者药物清除速度减慢，老年人药物清除速度略有减慢，血液透析可增加药物清除。常见不良反应为出血，较轻微，大多数局限在血管穿刺处或静脉补液处。其他不良反应有低血压，但不严重。
1.3 替罗非班(tirofiban，aggrastat，tirofiban hydrochloride) 为化学合成的非肽类药。它有两种作用:一是通过对二磷酸腺苷(adenosine
5’-diphosphate，ADP) 的抑制来抗血栓，其选择性较强。替罗非班t1/2约2h，约65%通过肾排泄。在复发中风研究中，可显著降低急性、亚急性缺血并发症的发生。二是可使凝血酶活化，进而选择性的激活单核2血小板的黏附作用，引起组织因子释放，而启动凝血，并促使纤维蛋白原转化为纤维蛋白，所以在冠状动脉腔内成形术(percutaneous transluminal coronary angioplasty，PTCA) PTCA术后使用该药可防止出血现象的发生，使其不良反应较
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抗血栓药物市场研究报告 - 2010年 -
