执业药师考试辅导 《中药药剂学》
第十章 栓剂
分值:1-3.5分 考试大纲——25大考点
小单元 (一)基本要求 细目
要点 (1)作用特点 (2)直肠栓中药物的吸收途径及影响因素 (1)基质的要求 (2)基质的类型、代表品种及其性质 (1)栓剂的制法 (2)热熔法的制备要点与应用 (3)润滑剂的种类与选用 (4)置换价及其计算 (1)质量要求 (2)融变时限检查方法 作用特点、吸收途径及影响因素 要求与类型 (二)栓剂的基质 (三)栓剂的制备 制备方法 (四)栓剂的质量要求与检查
质量要求与检查 答疑编号:NODE70093300110100000101
第一节 概述
学习要点: 1.栓剂的作用特点
2.直肠栓中药物的吸收途径及影响因素
栓剂:指提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 按给药途径分类:
直肠栓:鱼雷形、圆锥形或圆柱形 2g 3-4cm 阴道栓:鸭嘴形、球形或卵形 尿道栓:棒状
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答疑编号:NODE70093300110100000102 一、栓剂的作用特点 ①局部、全身;
②药物不受胃肠道pH值或酶的破坏,可避免药物对胃肠道的刺激; ③大部分药物直肠吸收,避免首过作用的破坏; ④适用于不能/不愿口服给药的患者。
答疑编号:NODE70093300110100000103
二、直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素 1.直肠给药栓剂中药物的吸收途径 直肠上静脉→经门静脉→肝脏→大循环
直肠下静脉+肛门静脉→髂内静脉(绕过肝脏)→下腔大静脉→大循环 直肠淋巴系统
答疑编号:NODE70093300110100000104
2.影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素——肠药基 (1)生理因素
塞入深度(最好距肛门口2cm) 粪便、腹泻及组织脱水 直肠液的pH值 (2)药物因素 溶解度
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脂溶性与解离度:脂溶性、非解离型易吸收 粒径:难溶性药物宜减小粒径以增加溶出。 (3)基质因素
水溶性药物分散在油脂性基质中,释放吸收较快。
表面活性剂能增加药物的亲水性,能加速药物向分泌液中转移,有助于药物的释放,注意避免形成胶束。
答疑编号:NODE70093300110100000105 最佳选择题:
栓剂在距肛门2cm处给药后,药物的吸收途径为 A.药物—→直肠上静脉—→门静脉—→大循环 B.药物—→门静脉—→肝脏—→大循环
C.药物—→门静脉—→直肠下静脉和肛门静脉—→下腔大静脉—→大循环 D.药物—→直肠下静脉和肛门静脉—→肝脏—→大循环
E.药物—→直肠下静脉和肛门静脉—→大部分药物进入下腔大静脉—→大循环 【正确答案】E
答疑编号:NODE70093300110100000106 多项选择题:
下列关于栓剂的说法正确的是 A.可起局部作用 B.可起全身作用 C.供腔道给药
D.可避免药物对胃黏膜的刺激性 E.药物不受肝脏首过作用破坏 【正确答案】ABCD
答疑编号:NODE70093300110100000107
第二节 栓剂的基质
学习要点: 1.基质的要求
2.基质的类型、代表品种及其性质
答疑编号:NODE70093300110100000108
一、基质的要求
(1)硬度:塞入腔道时不变形、不碎裂,在体温下易软化、熔融或溶解。 (2)与主药无配伍禁忌,无毒性、过敏及黏膜刺激性,不影响药物的含量测定。
(3)熔点与凝固点相距较近,具有润湿与乳化能力,能混入较多的水。
(4)不易霉变,且理化性质稳定。
答疑编号:NODE70093300110100000109
二、基质的类型
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