第一章 绪论
1.药剂学的概念:是将原料药制备成用于治疗，诊断，预防疾病所需的制剂的一门学科 2．药物剂型(Dosage form) （简称“剂型”）适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
第二章 药物溶液的形成理论 1.影响药物溶解度的因素
药物极性溶剂：药物分子的溶剂化作用与水合作用，有机溶剂化物＞无水物＞水合物 药物的多晶型：无定型＞亚稳型＞稳定型，温度，pH,同离子效应
粒子大小（公式： 因此我们减小粒径来增大难容性药物溶解度，如微粉化）， 混合溶剂
a助溶剂hydrotropy：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。①有机酸及其钠盐：苯甲酸钠、水杨酸 钠等 ②酰胺类化合物：乌拉坦、尿素、乙酰胺等。
b增溶剂solubilization:难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,被增溶的物质称为增溶质。 c潜溶剂cosolvent:在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。如乙醇、丙二醇。 3.等张溶液istonic solution：是指溶液的张力与红细胞的张力相等，也就是药物溶液与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常，红细胞在该溶液中不发生溶血。 4.等渗溶液：系指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。 5.增加难溶性药物溶解度的方法：制成可溶性盐、引入亲水基团、加入潜溶剂、加入助溶剂、加入增溶剂
6药物溶出速度方程Noyes-Wh方程： dC/dt= KS(CS-C)=DS/Vh(CS-C)
dC/dt——溶出速度； K——溶出速度常数; S——固体的表面积；Cs——溶质在溶出介质中的溶解度；C——t时间溶液中溶质的浓度。D——溶质在溶出介质中扩散系数；V——溶出介质体积；h——扩散层的厚度。
当Cs>>C（即C<10%Cs）时，上式的溶出条件称为漏槽条件，体内的吸收也被认为是在漏槽条件下进行。
7.影响溶出速度的因素
a.固体的表面积：粒径越小;孔隙率越高;加入润湿剂提高溶出速度。 b.扩散系数：扩散系数越大，溶出速度越快
c.溶出介质的体积：溶出介质的体积大，药物浓度(C)低，溶出速度快 d.扩散层的厚度：扩散层的厚度愈薄，溶出速度愈快。 。 e.温度：温度升高，药物溶解度Cs增大 , 溶出速度加快 第三章：表面活性剂
1.表面活性剂surfactant:是指具有很强表面活性并能使液体表面张力显著下降的物质。 2.表面活性剂的结构分子结构具有双亲性：非极性烃链(亲油基团)+极性基团(亲水基团)→表面活性剂
3.表面活性剂分类
一、阴离子型表面活性剂
a.肥皂类 :通式为（RCOO-）nMn+
①碱金属皂: 硬脂酸钠、硬脂酸钾，作增溶剂和O/W型乳化剂
②碱土金属皂:硬脂酸钙、硬脂酸镁 ，作W/O型乳化剂及疏水性润滑剂 ③有机胺皂：三乙醇胺，作增溶剂和O/W型乳化剂
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b.硫酸化物： R-O-SO3-M+
①硫酸化油：硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油
②高级脂肪醇硫酸酯：十二烷基硫酸钠SDS又 称月桂醇硫酸钠SLS，十六烷基硫酸钠 c.磺酸化物：R-SO3-M+ ①二辛基琥珀酸磺酸钠（阿洛索－OT） ②十二烷基苯磺酸钠：广泛使用的洗涤剂 二、阳离子型表面活性剂
a.苯扎氯胺（洁尔灭）b.苯扎溴胺（新洁尔灭） 三、两性离子型表面活性剂
a.卵磷脂：天然表面活性剂.静脉脂肪乳剂的乳化剂
b.氨基酸型与甜菜碱型：合成表面活性剂。阴离子部分是羧酸盐，阳离子由①胺盐构成者为氨基酸型②季铵盐构成者为甜菜碱型 四、非离子型表面活性剂 a.脂肪酸甘油酯 b.蔗糖脂肪酸酯(SE)
c.脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯 ，司盘,span类（W/O乳化剂） d.聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯 ，吐温,tween类（O/W） e.聚氧乙烯脂肪酸酯类：卖泽，Myrij，（O/W型） f.聚氧乙烯脂肪醇醚类：苄泽，Brij，（O/W型）
g.聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类：泊洛沙姆（Poloxamer）或普朗尼克（Pluronic）常用Poloxamer188 Pluronic F68 ） （O/W型）
4.临界胶束浓度CMC:表面活性剂缔合形成胶束的最低浓度 胶束结构：球状→棒状→束状→板状→层状
5.亲水亲油平衡值HLB:表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团分别对油或水的综合亲和力 HLB =3~6 作W/O 型乳化剂；HLB=8~18 作O/W 型乳化剂；HLB=13~18 作增溶剂；HLB=7~9作润湿剂 W?HLBA?WB?HLBBHLBA?B?A(2?7)WA?WB【混合物的HLBA·B计算公式】 WA——A的重量（百分重量）；WB——B的重量（百分重量）；HLBA——A的HLB值；HLBB——B的HLB值
6.增溶作用:表面活性剂在水中达到CMC后，可由真溶液变成胶体溶液，一些水不溶性或微溶性药物会进入胶束不同位置而使其在水中的溶解度显著增加，形成透明胶体溶液，该过程为增溶，起增溶作用的表面活性剂称增溶剂，被增溶的物质称增溶质。
7.Krafft:点离子型表面活性剂随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称为Krafft点
8.起昙:某些聚氧乙烯型非离子表面活性剂，当温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，聚氧乙烯链发生强烈脱水和收缩，导致其在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液出现浑浊，这一现象称为起昙，此温度称为昙点或浊点(cloud point)
9.毒性:阳离子＞阴离子＞非离子；静脉用＞口服用 ；吐温类溶血作用最小；吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80 第五章：药物制剂稳定性
1.影响制剂中药物降解的因素及稳定化方法:
处方因素：PH值、广义酸碱催化、溶剂(溶剂的极性增加药物解离倾向增加)、离子强度、表面活性剂、处方中辅料
外界因素：温度、光线、氧气、金属离子、水分、包装材料 2.抗氧剂种类
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a.水溶性抗氧剂：焦亚硫酸钠Na2S2O5、亚硫酸氢钠NaHSO3（弱酸）；亚硫酸钠NaSO3（偏碱）；硫代硫酸钠Na2S2O3 （碱性） b.油溶性抗氧剂：（叔丁基对羟基茴香醚BHA、二丁甲苯酚BHT等），必须加抗氧辅助剂 c.抗氧辅助剂（协同剂）：本身无抗氧效果，显著增加抗氧效果。如枸橼酸、酒石酸、磷酸 d.氨基酸抗氧剂：毒性小，但价格贵
e.维生素E、卵磷脂:油脂中存在的天然抗氧剂
3.药物制剂稳定化的其它方法:制成固体制剂、制成微囊或包合物、粉末直接压片或包衣工艺、制成难溶性盐、加入干燥剂及改善包装
4.药物与药物制剂稳定性的试验方法:影响因素试验(高温，高湿度，强光照射实验)、加速试验、长期试验
第六章：粉体学基础
1.粉体powder：无数个粒子的集合体
2.粉体密度的表示方法：真密度ρt、颗粒密度ρg、堆密度ρb
ρt=W/ Vt ； ρg= W/ Vg=W/ Vt＋V内 ；ρb=W/ V一般ρt≥ρg≥ρb
3.空隙率：粉体中空隙所占有的比率，表示方法有：颗粒内空隙率、颗粒间空隙率、总空隙率
颗粒内空隙率ε内= V内/（Vt＋V内）=1- ρg/ρt 颗粒间空隙率ε间= V间/V=1-ρb/ρg
总空隙率ε总=（ V内＋V间）/V=1-ρb/ρt
4.临界相对湿度CRH:在相对湿度较低的情况下，水溶性药物的吸湿量很少，当空气的湿度达到某一定值时，吸湿量急剧增加，通常把吸湿量急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度。 CRHAB=CRHA*CRHB
5.改善粉体流动性的方法
控制粉体粒径、改善粒子形状、控制粉体的含水量、加入助流剂 第七章：流变学基础
1.屈服值yield value：剪切应力小于屈服值时液体不流动，当剪切应力大于屈服值时,液体开始流动。引起液体流动的最低剪切应力为屈服值。
2.触变性thixotropy：是指在一定温度下，非牛顿流体在恒定的剪切力的作用下，粘性减小，流动性增大，当外界剪切应力停止或减小时，体系粘度随时间延长而恢复原状的一种性质。
第九章：液体制剂
1.增溶剂：常用的增溶剂为聚三梨酯类，聚氧乙烯脂肪酸类
2.碘的助溶剂为碘化钾，茶碱的助溶剂为二乙胺，咖啡因的助溶剂为苯甲酸钠 3.纯蔗糖的饱和水溶液的溶度为85%（g／ml）或64.7%（g／g） 例复方碘溶液(compound iodic solution)
4.高分子溶液的性质：高分子的荷电性、渗透压性质、黏度与分子量、聚结特性、胶凝性 5.乳剂 (emulsions)
定义：乳剂系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中所形成的非均相分散体系。 乳剂的组成：
基本组：水相 water phase（W）—水或水性溶液；油相oil phase（O）—与水不相混溶的有机液体;乳化剂emulsifier—防止油水分层的稳定剂 其他组：防腐剂、矫味剂、抗氧剂等 乳剂的种类
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药剂学重点总结
