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利尿药分类
常用的利尿药根据其作用部位的不同分为4类:
1、主要作用于肾髓袢升支皮质部的利尿药:噻嗪类如双氢克尿塞、环戊氯噻嗪、苄氟氯噻嗪等;氯噻酮。
2、主要作用于肾髓袢升支髓质部的利尿药:如速尿、利尿酸、丁尿胺、汞撤利。
3、主要作用于远曲小管的利尿药:如安体舒通、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。
4、主要作用于近曲小管的利尿药:如醋氮酰胺、甲醋唑胺、二氯磺胺。
此外,有些中草药亦具利尿作用,如车前、泽泻、茯苓、猪苓、白术等。
药物的作用机制:
药理效应是机体细胞原有功能水平的改变,都是干扰或参与机体内在的各种生理、生化过程的结果。因此药物作用过程常是一系列生理、生化过程的链锁反应,下述几种作用机制也不是绝对区分,互不相关的,许多药物先与受体结合,改变酶的活性或改变细胞膜的通透性,从而加速或抑制细胞的代谢,最后通过能量的偶联表现为器官功能的兴奋或抑制。
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对药物作用机制的认识已从器官水平深入到细胞水平,亚细胞水平及分子水平,因此不应将有关药物作用机制的学说看成是固定不变的、完美的,而应视为发展的、逐渐趋向完善的理论。
1. 理化反应:主要改变细胞周围的环境的理化性质。
如抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿。
2.参与或干扰细胞代谢:补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症。 如:铁盐补血,胰岛素治疗糖尿病等。
某些药物的化学结构与正常代谢物非常相似,可以参与代谢过程,但往往不能引起正常代谢的生理效果。以假乱真,实际上导致抑制或阻断代谢的后果,这些称为伪品掺入,也称为抗代谢药。
如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似,掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用。
磺胺药与对氨基苯甲酸竞争参与叶酸代谢以致敏感菌的生长受到抑制。
3.影响生理物质运转:很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与、干扰这一环节可以产生明显药理效应。 例如:利尿药,抑制肾子管交换而发挥排钠利尿作用。
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4.对酶的影响:酶的品种很多,在体内分布极广,参与所有细胞生命活动,而且极易受各种因素的影响,是药物作用的一类主要对象,多数药物能抑制酶的活性。
如:新斯的明:竞争性抑制胆碱酯酶。
奥美拉唑:不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶(抑制胃酸分泌) 尿激酶:激活血浆纤溶酶原 苯巴比妥:诱导肝微粒体酶
解磷定:能使遭受有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶复活。 而有些药物本身就是酶.如蛋白酶
5.影响核酸代谢:同2如抗生素可作用于细菌核酸代谢而发挥杀菌或抑菌效应。
6.作用于细胞膜的离子通道:同3药物直接影响无机离子通道而影响其转运。
7.影响免疫机制:通过免疫增强药(左旋咪唑)或免疫抑制药(环孢霉素)影响免疫机制发挥疗效,以及免疫血清和疫苗等。
8.非特异性作用:如消毒防腐药对蛋白质的变性作用。一些麻醉催眠药对细胞膜脂质结构的紊乱。
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9.作用于受体。
口服降糖药的分类与用法 一、磺脲类降血糖药 胰岛、β细胞及时分泌胰岛素。
(一)降糖机理
1、刺激
2、能促进胰岛素受体蛋白的合成,使胰岛
3、可抑制α
素受体数目增加,提高周围组织对胰岛素的敏感性和亲和力。 细胞分泌胰高糖素,也可抑制D细胞分泌生长抑素。
4、可抑制肝脏胰岛素
酶的活性,使胰岛素在肝脏内的分解代谢减低,还可抑制肝糖原异生与分解,使肝糖原输出减少。〖HT〗
(二)适应证和禁忌证
1、适应证:用于非胰
岛素依赖性糖尿病,体重正常的非肥胖型糖尿病患者,经饮食、运动治疗不能满意者。
2、禁忌证:①胰岛功能完全丧失者。②出现酮症,伴酸中毒,或高
渗糖综合症。③严重感染、高烧、外科手术、妊娠、分娩及各种严重的心、肾、肝、脑等急慢性并发症。④黄疸、造血系统受抑制,白细胞缺乏。⑤对su过敏已见有明显毒副作用者。 临床已不常使用。
(三)临床常用药物
、X甲磺丁脲(D860):
3、优降糖(Hb419):
2、氯磺丙尿:临床已不常使用。
每片〖BF〗2.5mg〖BFQ〗,每天最大量15mg,早餐前半小时服1次,始量〖BF〗2.5-5mg,或早、晚餐前半小时或各服2.5-5mg〖BFQ〗。降糖作用快、长、强。
副作用:低血糖、肝功能损害、皮疹、血细胞减少、胃肠反应、头
4、美吡达:每片5mg,早餐前30分
痛、胸腹痛、视力模糊、四肢震颤。
钟或早、晚或早、中、晚餐前30分钟服5-10mg,最大剂量为30mg/日,老年病人始服用量2.5mg,降糖作用快、短、强。 肠不适,偶有造血系统障碍,皮肤过敏等。
副作用:低血糖、头痛、胃
5、达美康:每片80mg,对非
胰岛素依赖型糖尿病肥胖者早餐前40-80mg已足够。一般剂量为80mg,早晚饭前30分钟各1次。或可在早、中、晚服,甚至睡前还可加一次服到4次。降
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糖作用快、长、强。 副作用:偶见腹痛、恶心、头晕、皮疹。 6、克糖利:副作用:低血
瑞士药。每片25mg,早服12.5mg或早晚各服25-50mg。 糖反应较轻,个别有胃肠道和皮肤反应。
7、糖适平:每片30mg,早服30mg,
二、双胍类降血糖药
+、H
(一)2O、
晚服15mg,最多早、中、晚餐前各服30mg。 降糖机理
1、抑制肠道对GS、氨基酸、脂肪、醣、胆盐、Na
2、增加周围组织利用GS。
VitB2吸收及抑制食欲作用。 GN异生或GS输出。
3、抑制肝、
4、增加靶细胞中的胰岛素受体数,提高对胰岛素的亲
(二)适应证和禁忌证
1、适2、禁忌
和力和敏感性,从而加 强胰岛素的作用。
应证:非胰岛素依赖型糖尿病偏胖,用饮食和运动效果不理想者。
证:酮症酸中毒者、高渗综合症、重度感染、创伤、高烧、手术、妊娠、免娩、慢性胃肠病、肝肾病、心梗、慢性营养不良、黄疸等。
(三)选药与用法:
2、二甲双胍:每
1、苯乙双胍(降糖灵DBI):因副作用大,临床已少用。
片250mg,每日2-3次,副作用较小,偶有胃肠反应,厌食、腹泻与皮疹。 三、葡萄糖苷酶抑制剂
1、适应证:食欲旺盛、高胰岛素血症、高甘油三脂
2、禁忌证:18岁以下,胃肠功能紊乱者,3、拜糖平:又称阿卡波糖,每片50mg,
血症者、难于控制餐后血糖者。 孕期及哺乳期、肝肾功能损害者。 每日3次。
种类
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