第四章 循环系统药物
一、单项选择题
1) 非选择性?-受体阻滞剂Propranolol的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯
E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 2) 属于钙通道阻滞剂的药物是
HHO NA. B. NNNOOOONO2
C.
HSHOONOH D.
OOOH
E.
OOIOIN
3) 属于AngⅡ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan
4) 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是: A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平
5) 盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对
6) 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类 A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
7) 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查 A.三氯化铁 B.硝酸银
C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐 E.水合茚三酮 二、配比选择题 1)
A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明
1. 专一性?1受体拮抗剂,用于充血性心衰 2. 兴奋中枢?2受体和咪唑啉受体,扩血管 3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
4. 分子中含邻苯二酚结构,易氧化;兴奋中枢?2受体,扩血管 5. 作用于交感神经末梢,抗高血压 2)
A. 分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应 B. 分子中含联苯和四唑结构
C. 分子中有两个手性碳,顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久 D. 结构中含单乙酯,为一前药
E. 为一种前药,在体内,内酯环水解为?-羟基酸衍生物才具活性 1. Lovastatin 2. Captopril 3. Diltiazem 4. Enalapril 5. Losartan 3)
A.氯贝丁酯 B.硝酸甘油 C.硝苯啶 D.卡托普利 E.普萘洛尔
1.属于抗心绞痛药物 2.属于钙拮抗剂 3.属于β受体阻断剂 4.降血酯药物 5.降血压药物 4)
A.氯贝丁酯 B.硝苯吡啶 C.甲基多巴 D.普萘洛尔 E.氯喹
1.1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
2.L-α-甲基-β-(3,4-二羟苯基)丙氨酸
3.N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺
4.2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(21-硝基苯)-1,4-二氢吡啶 5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 三、比较选择题 1)
A. 硝酸甘油 B.硝苯地平 C.两者均是 D. 两者均不是 1. 用于心力衰竭的治疗 2. 黄色无臭无味的结晶粉末 3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 4. 分子中含硝基 5. 具挥发性,吸收水分子成塑胶状 2)
A. Propranolol Hydrochloride B. Amiodarone Hydrochloride
C.两者均是 D. 两者均不是 1. 溶于水、乙醇,微溶于氯仿 2.易溶于氯仿、乙醇,几乎不溶于水 3. 吸收慢,起效极慢,半衰期长 4. 应避光保存 5. 为钙通道阻滞剂 3)
A.氯贝丁酯 B.硝苯啶(硝苯地平) C.两者都是 D.两者都不是 1.白色或微黄色油状液体 2.黄色结晶性粉末 3.遇光极不稳定,易发生光学歧化作用
4.降血脂药 5.心血管系统药物 四、多项选择题
1) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是: A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位
:H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基 D. 4-位取代基与活性关系(增加)
E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降 2) 属于选择性?1受体阻滞剂有: A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 倍他洛尔
3) NO供体药物吗多明在临床上用于: A. 扩血管 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂
4) 硝苯地平的合成原料有: A. ?-萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯 五、问答题
1) 以Propranolol为例,分析芳氧丙醇类?-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。 2) 简述NO Donor Drug扩血管的作用机制。
3) Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。 4) 简述氯贝丁酯的合成路线。
5) 不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种情况? 6) 简述高血压产生的病因及抗高血压药作用的机理。 7) 心律失常分几种类型?抗心律失常的药如何分类?
8) β-受体阻断剂具有抗心律失常的作用,在结构上有什么特征? 9) β-受体阻断剂的药理作用是否相同?有什么特点? 六、名词解释
1) 降压灵; 2)利血平; 3)高脂蛋白血症; 4) 心绞痛; 5)神经节阻断药; 6) 心律失常