药剂学总结

1、药剂学的基本概念

药物drugs：一般系指具有药理活性的原料药，包括化学药，中成药，生物技术药物等，不能直接作用于患者。

药品medicines：经国家有关部门批准生产的原料药和制剂产品，有国家药品标准。 剂型dosage forms：适合某种给药途径的是以行驶，即一类药物制剂的总称。

药物制剂pharmaceutical preparations：以剂型体现的药物的具体品种，能直接使用于患者、 药剂学pharmaceutics：是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。

2、药剂学的宗旨和任务：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 1） 药剂学的基本理论 2） 药物制剂的基本剂型 3） 新技术与新剂型 4） 新型药用辅料 5） 中药新剂型

6） 将生物技术药物制剂

7） 制剂机械和设备的研究与开发 3、药剂学的分支学科 1）物理药剂学 2）工业药剂学

3）药用高分子材料学 4）生物药剂学 5）药物动力学 6）临床药剂学

4、剂型对治疗产生的重要作用 1）不同的治疗总用 2）不同的作用速度 3）不同的毒副作用

4）有些剂型可产生靶向作用 5、药物剂型分类 （一）按给药途径

1）口服给药剂型：片剂 胶囊剂 颗粒剂 散剂 口服液

2）口腔内给药剂型：口腔用片（含片、舌下片） 口腔喷雾剂 含漱剂 3）注射给药剂型 注射剂 输液 植入注射剂 缓释注射剂 4）呼吸道给药剂型：吸入或喷雾方式为主

5）皮肤给药：外用液体制剂 外用固体制剂 外用半固体制剂 贴剂 喷雾剂 6）眼部给药剂型：滴眼剂 眼膏剂 眼膜剂

7）鼻粘膜给药剂型：滴鼻剂 鼻用软膏剂 鼻用散剂 8）直肠给药：直肠栓 灌肠剂

9）阴道给药剂型：阴道栓 阴道片 阴道泡腾片 10）耳部给药剂型：滴耳剂 耳用凝胶剂 耳用丸剂 11）透析用剂型：腹膜透析用制剂 血液透析用制剂 （二）按分散系统分类

溶液型 胶体型 乳剂型 混悬型 气体分散型 微粒分散型 固体分散型 （三）按形态分类

液体剂型 气体剂型 固体剂型 半固体剂型 （四）其他分类方法

浸出制剂（中药剂型） 无菌制剂

6、药物传递系统（DDS drug delivery system） 为提高药效，降低药物的毒副作用。把药物在必要的时间，以必要的量，输送到必要的部位，以达到最大的疗效与最小的剂量。 新型药物传递方式：（1）脉冲、择时、自调式给药系统制剂（2）经皮给药系统（3）生物技术制剂（4）黏膜给药系统

7、药物辅料在药剂学中的作用 1）使剂型具有形态特征 2）使制备过程顺利进行 3）提高药物稳定性

4）调节有效成分的作用部位

5）新型药用辅料对于制剂质量的提高。制剂性能的改造，新剂型的开发，生物利用度的提高具有非常关键的作用。 8、药典的定义

是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。药典收载的品种是那些疗效确切，副作用小，质量稳定的常用药物及制剂，并明确规定了这些品种的质量标准。而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检查方法。

9、国家药品标准：是指国家药品监督管理局（State Food and Drug Administration,ＳＦＤＡ）颁布的《中华人民共和国药典》、药品注册标准和其他药品标准，其内容包括质量指标、检验方法以及生产工艺等技术要求。 药品注册标准： 处方药

10、处方药与非处方药

处方药（prescription drug）： 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配购买，并在医生指导下使用的药品。处方药可在国务院卫生行政部门和药品监督管理部门共同制定的医学药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告宣传。 非处方药（Non－prescription drug）： 不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可自行判断购买和使用的药品。经专家遴选，由国家食品药品监督管理局批准公布。在非处方药的包装上，必须印有国家指定的非处方药专有标识。 11、药品剂型的发展史

第一代： 片剂 胶囊 注射剂等

第二代： 缓释制剂 肠溶制剂等 以控制释放度为主的第一代ＤＤＳ 第三代： 控释制剂 利用单克隆抗体 脂质体等药物载体制备的靶向药物给药系统为第二代ＤＤＳ

第四代： 有体内反馈情报，靶向于细胞水平的给药系统，为第三代ＤＤＳ 12、表面活性剂的分类 1）离子表面活性剂

①阴离子表面活性剂 高级脂肪酸盐 硫酸化物（十二烷基硫酸钠） 磺酸化物（十二烷基苯磺酸钠

②阳离子表面活性剂（毒性大，外用，消毒）苯扎氯铵 ③两性离子表面活性剂 卵磷脂 氨基酸型和甜菜碱型 2）非离子表面活性剂

①脂肪酸甘油脂 W/O型辅助乳化剂

②多元醇 蔗糖脂肪酸酯 脂肪酸山梨坦 聚山梨酯 ③聚氧乙烯型 聚氧乙烯 聚氧丙烯共聚物

3）其他新兴表面活性剂 含硅表面活性剂 碳氟表面活性剂 13、亲水亲油平衡值（hydrophile-lipophile balance HLB ）

1）定义：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值,根据经验，将表面活性剂的HLB值范围限定在0~40，其中非离子表面活性剂HLB 0~20，HLB值越高亲水性越强，反之，亲油性强。表面活性剂的值与应用密切相关，HLB值在3~6的表面活性剂适合用做W/O型乳化剂，HLB值在8~18的表面活性剂适合做O/W的乳化剂，润湿剂HLB7~9等，增溶剂HLB13~18 2）表面活性剂的生物学性质 表面活性剂对药物的吸收影响 表面活性剂的毒性 表面活性剂的刺激性 表面活性剂的生物活性 14、表面活性剂的应用： 增溶剂 乳化剂 润湿剂 起泡剂和消泡剂 去污剂 消毒剂和杀菌剂 15、简述药物稳定性的定义目的

1）药物稳定性的定义：药剂学的总之是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。其中药物制剂的稳定性是保证其安全有效的前提，药物制剂的稳定性包括，化学稳定性，物理学稳定性，微生物学稳定性。

2）药物稳定性的研究对药物的剂型设计、处方筛选、工艺路线以及包装、贮藏、运输等有重要的意义。

16、药物与药物稳定性的试验方法

1）影响因素试验又称强化试验 （stressing testing） 是在高温高湿强光的剧烈条件下考察影响稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为工艺的筛选、包装材料的选择、贮存条件的确定等提供依据。

2）加速试验（accelerated test）是将拟上市包装的样品在超常试验条件下对药物的化学或者物理稳定性进行考察，并初步预测样品的长期稳定性。

3）长期试验（long-term test）是在接近药品的实际贮存条件下进行，是确定贮存条件的最终依据。 17、

液体制剂的优点

1）药物以分子或微利状态分散在介质中：分散度大，吸收快，叫迅速地发挥药效 2）给药途径多:可以内服，也可以外用，如用于皮肤黏膜和人体腔道等 3）易于分剂量：服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者

4）能减少药物的刺激性：调整液体制剂浓度，较少刺激性，避免固体药物（溴化物，碘化物）口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。 液体制剂的不足

1） 药物分散度大，不易引起化学降解，降低药效，甚至失效 2） 液体制剂体积大，携带运输贮存等不方便 3） 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂

4） 非均相液体制剂药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳

定性问题

18、液体制剂的分类并举例

1）均相液体制剂

低分子溶液剂（溶液剂）溶液剂 芳香水剂 糖浆剂 醑剂 酊剂 高分子溶液剂（亲水胶体溶液） 2）非均相液体制剂 溶胶剂

乳剂：互不相容的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散与另一相液体中，形成的不均匀液体分散系统。

混悬剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系液体制剂。

19、灭菌制剂和无菌制剂的概念 1）灭菌制剂：（sterilized preparation）系指采用某一物理、化学方法杀灭或出去制剂中所有的微生物的一类药物制剂。目前采用临床使用的注射剂和眼药水大多属于这类制剂。

2）无菌制剂（sterile preparation）系指在无菌环境中采用无菌操作法或无菌技术制备不含任何活的微生物的一类药物制剂。对于那些热稳定性差的药物，蛋白质，核酸，多肽类等生物大分子药物经常采用无菌操作法制备无菌制剂。 3）灭菌制剂和无菌制剂的分类

注射剂 眼用制剂 植入型制剂 局部外用制剂 手术用制剂 20、灭菌制剂与无菌制剂的质量要求

出应有的制剂要求外，还必须符合下列各项质量要求 1）无菌：制剂中不得含有任何微生物

2）无热原：尤其是静脉注射或者脊髓腔注射的注射剂以及一次用量超过5ML的注射剂，必须检查其热原

3）可见异物和不溶性微粒，应符合药典规定

4）安全性：应具有良好的生物相容性，对组织无大的刺激作用。一些废水溶剂和附加剂，必须在动物实验证实无毒无刺激，以保证安全， 5）渗透压：与血浆的渗透压相接近。

6）PH值：与血液的PH值想接近，一般注射剂4~9，沿用5~9，几岁5~8 7）有一定物理化学和生物学稳定性 8）降压物质：降压物质必须符合规定 9）其他致敏性

21、无菌操作（aseptic processing）：系指整个操作过程在无菌环境中制备无菌制剂的方法或技术。

防腐（antisepsis）系指用物理或化学方法抑制微生物生长和繁殖的手段，亦称抑菌。 消毒（disinfection）系指用物理或化学方法杀灭或除去除芽孢以外的病原微生物的手段。 22、药剂学中的灭菌法： 1）物理灭菌法 ①热力灭菌法 A、干热灭菌法 a.火焰灭菌法 b.干热空气灭菌法 B、湿热灭菌法 a.热压灭菌法 b.流通蒸汽灭菌法 c.煮沸灭菌法 d.低温间歇灭菌法 ②过滤灭菌法 ③射线灭菌法

2）化学灭菌法 气体灭菌法 药液法

3）无菌操作法

23、注射剂定义：系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入人体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配置或稀释的粉末或浓溶液的无菌制剂。 注射剂的特点：

1）药效迅速、作用可靠 2）适用于不宜口服的药物 3）适用于不能口服的病人 4）准确定位局部给药 5）可产生长效作用

6）较其他液体制剂耐储存 7）依从性较差 8）价格昂贵 9）质量要求高 24、注射剂的制备 水处理 容器处理 药液的配置 灌装和封口 灭菌与捡漏

灯检、印子和包装

25、处方分析（三选一） 1）维生素C注射液

【处方】维生素C 104g 依地酸二钠 0.05g 碳酸氢钠 49g 注射用水加至1000ml 亚硫酸氢钠2g

【制备】在配制容器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加维生素C溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入事先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸钠溶液，搅拌均匀，调节药液PH6.0~6.2，添加二氧化碳饱和的注射水至足量。用垂溶玻璃漏斗与膜滤器过滤，溶液中同二氧化碳，并在CO2或者氮气灌装下封装，最后通100℃流通蒸汽15min灭菌。

【注解】①维生素C分子中有烯二醇式结构，显强酸性。注射时刺激性大，产生疼痛，故加入碳酸氢钠（或碳酸钠），使部分维生素C中合成钠盐，以避免疼痛，同时碳酸氢钠起调节pH的作用，可增强本品的稳定性。②维生素C易氧化水解而失效，原辅料的质量，特别是维生素C原料和碳酸氢钠，是影响制剂质量的关键。③影响本品稳定性的因素还有空气中的氧、溶液的pH和金属离子，特别是铜离子。因此生产上采取充填惰性气体、调节药液pH、加抗氧化剂及金属络合剂等措施。但实验表明抗氧化剂只能改善本品色泽，对稳定剂的含量没有作用，亚硫酸盐和半胱氨酸对改善本品色泽作用较显着。④本品稳定性与温度有关。实验表明，用100℃流通蒸汽30min灭菌，含量减少3%，而100℃流通蒸汽灭菌15min含量只减少2%，故以100℃流通蒸汽15min灭菌为宜。但目前认为100℃流通蒸汽15min或30min均难以杀灭芽孢，不能保证灭菌效果，因此操作过程应尽量在无菌条件下进行，或先进行除菌过滤，以防污染。 2）盐酸普鲁卡因注射液 【处方】 0.5% 2% 盐酸普鲁卡因 5.0g 20.0g 氯化钠 8.0g 4.0g