4-烷氧甲酰基苯并唑酮类化合物的合成及其体外抗炎活性研究

4-烷氧甲酰基苯并唑酮类化合物的合成及其体外抗炎活性

研究

李带田[1];罗捷然[1];唐莉[1];李青山[1,2]

【期刊名称】《现代药物与临床》 【年(卷),期】2017(032)008

【摘要】目的 设计并合成4-烷氧甲酰基苯并唑酮类化合物,并对其进行体外抗炎活性研究.方法 以3-羟基-2-氨基苯甲酸为起始原料,经过酯化、成环和取代反应合成目标化合物,并对其进行结构确证.采用LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型,通过Griess法测定细胞培养液中NO的释放量,ELISA法测定细胞培养液中IL-6和IL-1β 的量以评价化合物的体外抗炎活性.结果 共合成了10个目标化合物,均通过ESI-MS、1H-NMR及13C-NMR对其结构进行确证.体外抗炎活性测定结果表明,化合物3d在25μmol/L时对IL-1β 的抑制率达63.96%,对IL-6的抑制率达60.99%,与阳性对照药塞来昔布活性相当.结论 4-烷氧甲酰基苯并唑酮类化合物可通过抑制NO、IL-6和IL-1β 炎症因子的释放而发挥抗炎活性.

【总页数】6页(P.1397-1402)

【关键词】苯并唑酮 3-羟基-2-氨基苯甲酸 塞来昔布 合成 抗炎活性 【作者】李带田[1];罗捷然[1];唐莉[1];李青山[1,2]

【作者单位】[1]山西医科大学药学院,山西太原030001;[2]山西中医药大学,山西太原030024;; 【正文语种】英文 【中图分类】R914.2