《头孢泊肟酯临床应用专家建议(上、下)》(2024)要点
头孢泊肟酯(CPDX-PR)是口服高效的新型第三代头孢菌素类药物,抗菌谱广,具有易吸收、抗菌活性强、半衰期长、耐受性好、疗效好等特点,广泛应用于成人及儿童各种细菌感染性疾病治疗。目前国内尚无针对本品的系统性评价指南或共识等。
1 头孢泊肟酯的药学特性
1.1 抗菌作用机制
1.1.1 药理作用 头孢泊肟(CPDX)与特异性青霉素结合蛋白1A、1B、2和3结合,能抑制细菌胞壁黏肽合成酶(包括转肽酶、羧胎酶、内肽酶),从而阻碍细胞壁肽聚糖的合成,使细胞壁缺损,菌体肿胀、变形、破裂而死亡。
1.1.2 对产β-内酰胺酶耐药菌的抗菌活性 CP-DX-PR对大多数产β-内酰胺酶的耐药菌有抗菌活性,作用与头孢克肟、头孢呋辛相仿,强于头孢克洛。
1.2 抗菌谱
与其他三代口服头孢菌素相比,CPDX-PR在体内的水解产物CPDX除对许多革兰阴性菌(G-)有强抑制及杀菌作用外,对青霉素不敏感的肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等多数革兰阳性菌(G+)的抗菌活性也较其他三代口服头孢菌素更强,并对多种产β-内酰胺酶的耐药细菌有效。
1.2.1 体外抗菌作用
1.2.2 体内抗菌作用
1.2.3 杀菌活性
1.3 细菌耐药性
1.4 药代动力学
1.4.1 吸收、生物利用度与生物等效性
1.4.2 分布
1.4.3 代谢消除
1.5 药代动力学-药效动力学(PK/PD)研究
1.6 药物相互作用
1.7 剂型特征及临床意义
2 头孢泊肟酯的有效性
2.1 临床适应证
CPDX-PR主要用于治疗儿童上呼吸道感染如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎,LRTI如社区获得性肺炎(CAP)、支气管炎、慢性呼吸道疾病继发感染等,以及皮肤和软组织感染。
2.2 用于上呼吸道感染治疗
2.3 用于下呼吸道感染治疗
2.4 用于耳鼻咽喉感染治疗
2.5 用于泌尿生殖系统感染治疗