第二章 药动学
名词解释
1.首过效应(firstpass effect)：有些药物首次通过肠黏膜及肝脏
就发生转化，减少进入体循环量，这一现象称为首过效应。
2.肝肠循环(hepatoenteral circulation)：结合型药物随胆汁排入
十二指肠后，在小肠内水解，游离型药物被重新吸收入血，称为肝肠循环。 简答题
1.试比较药物一级动力学和零级动力学的特点。
药物一级动力学和零级动力学消除的特点比较如表3-1所示。
表3-1 两种动力学消除过程的特点
一级动力学消除 零级动力学消除 定义 消除速率与血药浓度关系 单位时间内转运或消除按单位时间内转运或消除按恒比规律 恒量规律 与血药浓度无关，而与载与血药浓度有关，成正比 体或酶数量有关 t1/2与血药浓t1/2恒定，不受给药途径与t1/2受血药浓度影响，浓度度关系 血药浓度影响 Ct=C0e-kt 基本公式 t1/2=0.693/k 1 / 12下载文档可编辑
高，t1/2延长 Ct=C0-k0t t1/2=0.5C0/k0 是大多数药物的消除形式，是少数药物的消除形式，出现情况 在药量 在药量较 较小、血药浓度较低时出现 大、血药浓度较高时出现
2.药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生什么影响?
药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生如下影响：①结合型药物暂时贮存在血液中且无药理活性，因为结合型药物的分子质量变大，不能跨膜转运，暂时贮存在血液中，不能到达作用部位发挥药效； ②药物与血浆蛋白结合具有饱和性，达饱和后，继续增加药物剂量，可使游离药物浓度迅速增加，容易引起毒性反应；
③存在竞争性置换现象，药物与血浆蛋白结合的特异性较低，而与药物结合的血浆蛋白结合位点有限，当两个与血浆蛋白均可高度结合的药物同时使用时，两药可能竞争同一蛋白结合部位而发生置换现象，使其中一种或两种游离药物浓度增高，使药理作用增强或中毒，如当抗凝血药华法林与保泰松合用时，结合型的华法林被置换出来，使游离药物浓度明显增加，抗凝作用增强，可造成出血。
3.试述血浆半衰期的临床意义。
血浆半衰期(τ1/2)即血浆药物浓度下降一半所需的时间。药物消除半衰期的临床意义：
①根据药物τ1/2长短可将药物分为短效药、中效药和长效药等，如τ
1/2
在1h以下为超短效药，τ1/2在1～4h为短效药，τ1/2在4～8h为中
2 / 12下载文档可编辑
效药，τ1/2在8～12h为长效药，τ1/2在24h以上为超长效药； ②τ1/2是确定临床给药间隔的重要依据，τ1/2长则给药间隔时间长，τ1/2短则给药间隔时间短；
③预测药物基本消除的时间，一次给药后经5个τ1/2，药物体存量只剩下3.13%，达到基本消除；
④预测药物达到稳态血药浓度的时间，连续恒速给药时，约需5个τ
1/2
达到血药稳态浓度。
d
4.药物表观分布容积(V)临床意义有哪些?
表观分布容积是体内药量与血药浓度的比值。即按血药浓度来推算药物分布的体积。它不代表某特定生理空间的大小。其药理意义在于表示药物在组织中的分布范围的大小、结合程度的高低。 单选题 A型题
1.某弱酸性药物在pH值为6时约99%解离，该药的pK应为B
a
A．3 B．4 C．5 D．6 E．7
2.能发生首过效应的给药途径是C A．静脉注射 3.
B．皮下注射 C．口服 D．舌下含
服 E．肌肉注射
药物消除的零级动力学是指C
A．吸收与代谢平衡 B．血浆浓度达到稳定水平
C．单位时间消除恒定量的药物
3 / 12下载文档可编辑
D．单位时间消除恒定比的药物
E．药物消除到零
4.在对肝功能不良患者应用药物时，应着重考虑患者的D
A．对药物的转运能力 B．对药物的吸收能力 C
．
对
药
物
的
排
泄
能
力
D．对药物的转化能力 E．药物的分布状况
5.dc/dτ＝kC是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下
n
列叙述中正确的是C
A．当n＝0时为一级动力学过程
B
．
当
n
＝
1
时
为
零
级
动
力
学
过
程
C．当n＝1时为一级动力学过程 D
．
当
n
＝
0
时
为
一
室
模
型
E．当n＝1时为一室模型
6.某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后取两次血样，测其血浆浓度分别为18μg/mL及22.5μg/mL，两次取样间隔9h，该药的半衰期是D
A．1h B．1.5h C．2h D．3h E．4h
7.影响半衰期的主要因素是D A．剂量
B．吸收速度 C．原血浆浓度 D． 消除速
度 E．给药的时间
4 / 12下载文档可编辑
8.静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为100mg/L，经计算其表观分布
容积为D
A．0.05L B．2L C．5L D．20L E．200L
9.某药按一级动力学消除，是指B
A．药物消除量恒定 B．其血浆半衰期恒定 C．机体排泄及代谢药物的能力已饱和
D．增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长 E．消除速率常数随血药浓度高低而变
10.肾功能不全时，用药时需要减少剂量的药物是B A．所有药物
B．主要由肾脏排泄的药物
C．主要在月于脏代谢的药物 D．自胃肠道吸收的药物 E．肾小管重吸收的药物 B型题
A．饭前内服
B．饭后内服 C．睡前内服 D．定时
内服 E．空腹内服
1.首剂现象明显的药物哌唑嗪首次服用应剂量减半并应C 2.增进食欲的药物应A 3.对胃有刺激性的药物应B 4.需维持有效血药浓度的药物应D 5.催眠药应C A．吸收速度
B．消除速度 C．血浆蛋白结合 D．剂量 5 / 12下载文档可编辑
E．环
药理学药动力学练习
