华东理工大学科技成果——生物拆分生产光学纯左旋泛解酸内酯

华东理工大学科技成果——生物拆分生产光学纯左

旋泛解酸内酯

项目简介

光学纯的内酯化合物以及相应的水解产物羟基酸是重要的手性合成中间体，其中D-泛解酸内酯（俗称D-泛内酯）作为一种重要的饲料添加剂以及日化产品的合成前体，年产量达到上万吨。其他许多光学纯手性γ-内酯以及相应的羟基酸也是重要手性精细化工产品合成的前体。

本项目使用我们自行开发的固定化左旋内酯水解酶，立体选择性地催化左旋内酯的水解，水解产物羟基酸在强酸环境中进行内酯化，即可获得高光学纯度的左旋内酯；而剩余未水解的产物，在强碱环境中进行消旋化得到消旋的底物内酯，重新用于水解拆分。固定化酶催化剂可以重复使用几十次，极大地降低了催化剂的成本。

本技术可应用于多种手性内酯产品的拆分生产，包括D-泛内酯以及其他系列内酯化合物，比如α-羟基-γ-丁内酯和β-羟基-γ-丁内酯，2-羟基-4-取代-4-丁内酯等，具有非常高的立体选择性，产品光学纯度达到94.8%-99%。

所属领域 医药 项目成熟度 中试 应用前景

D-泛内酯已经进行了百升级规模的中试，综合收率高于90%，产品光学纯度高于97%。其他产品进行了克级规模小试制备。

知识产权及项目获奖情况

相关技术已申请多项中国发明专利，其中专利“左旋内酯水解酶产生菌及其用于制备手性羟基酸的方法”，已获得授权，专利号为ZL200610117331.9；专利“一种利用内酯酶制备光学纯2-羟基-4-苯基丁酸的方法”，申请号200910198764.5，已经公开。

合作方式 技术转让