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其中脂多糖是内毒素的主要成分。
13. 包合物：是指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的复合物。
14. 微囊：利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜，将固态药物或液态药物包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊。
15. 气雾剂：是药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
16. 潜溶剂：为了提高难溶性药物的溶解度，常使用两种或多种混合溶剂，在混和溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶，这种溶剂称潜溶剂。
二、简答题
1．写出Stokes公式并结合Stokes公式讨论延缓混悬微粒沉降速率的措施。
2r2(?1??2)g答：Stokes公式：V?
9?延缓混悬微粒沉降速率的措施包括： ①减少粒径r：药物粉碎或微粉化； ②增加分散介质的黏度?：加入助悬剂；
③减小微粒与分散介质之间的密度差（?1??2）：加入助悬剂。 2．与普通制剂相比，缓控释制剂有何特点？ 答：优点：①减少服药次数，大大提高病人顺应性；
②释药缓慢，使血药浓度平稳，避免峰谷现象，减少耐药性的发生； ③可发挥药物的最佳治疗效果；
④某些缓控释制剂可以按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗。 缺点：①临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如出现副作用，不能立刻停止治疗；
②基于健康人群的平均动力学参数设计，在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调节给药方案； ③制备设备和工艺费用昂贵。
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3．将药物制成微囊有何作用目的？ 答：①掩盖药物的不良气味及口味； ②提高药物的稳定性；
③防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性； ④使液态药物固态化便于应用与贮存； ⑤减少复方药物的配伍变化； ⑥可制备缓释或控释制剂；
⑦使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用； ⑧可将活细胞或生物活性物质包囊。
4．哪些情况下考虑将药物制成混悬型液体制剂？ 答：以下情况下考虑将药物制成混悬型液体制剂： ①凡难溶性药物需制成液体制剂供临床应用； ②药物的剂量超过了溶解度而不能制成溶液剂； ③两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物； ④为使药物产生缓释作用。
5．简述渗透泵片实现药物缓、控释的原理及其释药特点。
答：释药原理：当渗透泵片与水接触时，水即通过半透膜进入片芯→使药物溶解成为饱和溶液或混悬液→高渗透压辅料的溶解，产生较大的渗透压→由于膜内外的渗透压差，药物持续流出，直到片芯内的药物释放完全。
释药特点：渗透泵型片剂的释药速率与pH无关，与药物的性质无关，只要膜内药物维持饱和溶液状态，释药速率恒定，即以零级速率释放药物。 6．何谓脂质体？脂质体具有哪些特点？
答：将药物包封于类脂质双分子层薄膜中所制成的超微球形载体制剂，称为脂质体。
脂质体包裹药物后具有以下主要特点：①细胞亲和性和靶向性；②缓释性；③降低药物毒性；④提高药物稳定性。 7．简述热原的组成、性质？
答：热原的组成：热原是微生物的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间，由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物。其中脂多糖是内毒素的主要成分，
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因而大致可认为热原=内毒素=脂多糖，脂多糖组成因菌种不同而不同。 热原的性质：耐热性；过滤性；水溶性；不挥发性；其他性质：热原能被强酸强碱破坏，也能被强氧化剂、超声波及某些表面活性剂（如去氧胆酸钠）也能使之失活。
8．请写出Noyes-Whitney方程，并解释其各个字母的物理意义。 答：dC/dt?KS(Cs?C) 或dC/dt?DS(Cs?C)
V?dC/dt——药物的溶出速度；K——溶出速度常数；或D——药物的扩散系数；V——溶出介质的量；?——扩散边界层厚；S——溶出界面积；Cs——药物溶液饱和时的浓度；C——溶液主体中药物的浓度。 9．哪些药物不宜制成胶囊剂，并说明其理由。
答：由于胶囊壳的主要囊材是水溶性明胶，因此以下药物不能制成胶囊剂：①药物的水溶液或稀乙醇溶液（使囊壁溶化）；②易风干的药物（使囊壁软化）；③易潮解的药物（使囊壁脆裂）；④易溶的刺激性药物（增强局部刺激性）。 10．简述乳剂的特点。
答：①乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收和药效的发挥很快，生物利用度高；②油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且使用方便；③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂；④外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；⑤静脉注射乳剂注射后分布较快、药效高、有靶向性，静脉营养乳剂是高能营养输液的重要组成部分。 11．简述气雾剂的优点。
答：气雾剂的优点：①具有速效和定位作用；②由于药物在容器内清洁无菌，且容器不透光、不透水，所以能增加药物的稳定性；③使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用，提高生物利用度；④可以用定量阀门准确控制剂量；⑤减少对创面的刺激性。 12．简述包合物的特点。
答：药物与包合材料分子通过范德华力形成包合物后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释放速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。
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三、处方分析题
1．请写出维生素C注射剂中各个组分在处方中起到的作用。 维生素C 104 g [ 主药 ] 碳酸氢钠 49 g [ pH调节剂 ] 亚硫酸氢钠 0.05 g [ 抗氧剂 ] 依地酸二钠 2 g [金属离子螯合剂 ] 注射用水 1000 ml [ 溶媒 ] 2．请写出维生素B2片处方中各辅料的作用。 维生素B2 50 g [ 主药 ]
淀粉 260 g [ 稀释剂 ] 糊精 200 g [ 稀释剂 ] 蔗糖 160 g [ 稀释剂 ] 10%淀粉浆 600 g [ 粘合剂 ] 羧甲基淀粉钠 l0 g [ 崩解剂 ] 硬脂酸镁 8 g [ 润滑剂 ]
3．分析醋酸地塞米松乳膏中各组成的作用，并说明该软膏为何种类型的乳膏。 醋酸地塞米松 0.5 g 主药 十八醇 70.0 g [助乳化剂，油相] 硬脂酸 112.5 g [ 油相 ] 十二烷基硫酸钠 10.0 g [ 乳化剂 ] 甘油 85.0 g [ 保湿剂 ] 白凡士林 85.0 g [ 油相 ] 尼泊金乙酯 1.0 g [ 防腐剂 ] 蒸馏水 635.5 ml [ 水相 ] 该软膏为 O/W型类型乳膏。
4. 分析尼莫地平片处方中各组分的作用，写在对应的方括号中。
尼莫地平 20 g [ 主药 ] 聚维酮 60 g [ 粘合剂 ]
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L-HPC 10 g [ 崩解剂 ] 淀粉 20 g [ 崩解剂、稀释剂 ] 微晶纤维素 180 g [ 稀释剂 ] 硬脂酸镁 适量 [ 润滑剂 ]
5. 分析处方中各组分的作用，并说明该软膏为何种类型的乳膏，写在对应的方括号中。
醋酸氟轻松 0.25 g [ 主药 ]
三乙醇胺 20 g [与硬脂酸生成胺皂为o/w型乳化剂] 甘油 50 g [ 水相，保湿剂 ]
硬脂酸 150 g [乳化剂（与三乙醇胺形成新生皂）] 羊毛脂 20 g [油相，调节稠度与吸水性] 白凡士林 250 g [ 油相 ] 羟苯乙酯 1 g [ 防腐剂 ] 蒸馏水加至 1000 g [ 水相 ] 该软膏为O/W型类型乳膏。
6. 请写出醋酸可的松滴眼液中各个组分在处方中起到的作用。 醋酸可的松 5.0 g 主药 吐温-80 0.8 g [表面活性剂或润湿剂] 硝酸苯汞 0.02 g [ 抑菌剂 ] 硼酸 20.0 g [ 渗透压调节剂 ] 羧甲基纤维素钠 2.0 g [ 助悬剂 ] 蒸馏水加至 1 000 ml [ 分散介质 ] 7．请写出复方硫磺洗剂处方中各个组分所起到的作用。 硫磺 30 g [ 主药 ] 硫酸锌 30 g [ 主药 ] 樟脑醑 250 g [ 主药 ] 羧甲基纤维素钠 5 g [ 助悬剂 ] 甘油 100 ml [ 润湿剂 ] 纯化水 加至 1000 ml [ 分散介质 ]
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2016年下半年面授考试课程-《药剂学》复习题
