第二章 药物效应动力学 一、选择题： A型题
1、药物产生副作用主要是由于： A 剂量过大 B 用药时间过长 C 机体对药物敏感性高 D 连续多次用药后药物在体内蓄积 E 药物作用的选择性低 2、LD50是：
A 引起50%实验动物有效的剂量 B 引起50%实验动物中毒的剂量 C 引起50%实验动物死亡的剂量
D 与50%受体结合的剂量 E 达到50%有效血药浓度的剂量
3、在下表中，安全性最大的药物是： 药物 LD50（mg/kg） ED50（mg/kg） A 100 5 B 200 20 C 300 20 D 300 10 E 300 40 4、药物的不良反应不包括：
A 副作用 B 毒性反应 C 过敏反应 D 局部作用 E 特异质反应
5、某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时，表明：
A 作用点改变 B 作用机理改变 C 作用性质改变 D 效能改变 E 效价强度改变 6、量反应与质反应量效关系的主要区别是：
A 药物剂量大小不同 B 药物作用时间长短不同 C 药物效应性质不同 D 量效曲线图形不同 E 药物效能不同 7、药物的治疗指数是：
A ED50/LD50 B LD50/ED50 C LD5/ED95 D ED99/LD1 E ED95/LD5
8、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于：
A 药物是否具有亲和力 B 药物是否具有内在活性 C 药物的酸碱度 D 药物的脂溶性 E 药物的极性大小 9、竞争性拮抗剂的特点是：
A 无亲和力，无内在活性 B 有亲和力，无内在活性 C 有亲和力，有内在活性 D 无亲和力，有内在活性 E 以上均不是 10、药物作用的双重性是指： A 治疗作用和副作用 B 对因治疗和对症治疗 C 治疗作用和毒性作用 D 治疗作用和不良反应 E 局部作用和吸收作用
11、属于后遗效应的是：
A 青霉素过敏性休克 B 地高辛引起的心律性失常 C 呋塞米所致的心律失常 D 保泰松所致的肝肾损害 E 巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象 12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考？
A 药物的安全范围 B 药物的疗效大小 C 药物的毒性性质 D 药物的体内过程 E 药物的给药方案
13、药物的内在活性（效应力）是指： A 药物穿透生物膜的能力 B 药物对受体的亲合能力 C 药物水溶性大小 D 受体激动时的反应强度 E 药物脂溶性大小
14、安全范围是指：
A 有效剂量的范围 B 最小中毒量与治疗量间的距离 C 最小治疗量至最小致死量间的距离
D ED95与LD5间的距离 E 最小治疗量与最小中毒量间的距离
15、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应？
A 中毒量 B 治疗量 C 无效量 D 极量 E 致死量
16、可用于表示药物安全性的参数： A 阈剂量 B 效能 C 效价强度 D 治疗指数 E LD50 17、药原性疾病是：
A 严重的不良反应 B 停药反应 C 变态反应 D 较难恢复的不良反应 E 特异质反应
18、药物的最大效能反映药物的： A 内在活性 B 效应强度 C 亲和力 D 量效关系 E 时效关系 19、肾上腺素受体属于：
A G蛋白偶联受体 B 含离子通道的受体 C 具有酪氨酸激酶活性的受体 D 细胞内受体 E 以上均不是 20、拮抗参数pA2的定义是： A 使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数
B 使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数
C 使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数
D 使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数
E 使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数 21、药理效应是：
A 药物的初始作用 B 药物作用的结果 C 药物的特异性 D 药物的选择性 E 药物的临床疗效 22、储备受体是：
A 药物未结合的受体 B 药物不结合的受体 C 与药物结合过的受体 D 药物难结合的受体 E 与药物解离了的受体 23、pD2是：
A 解离常数的负对数 B 拮抗常数的负对数 C 解离常数 D 拮抗常数 E 平衡常数
24、关于受体二态模型学说的叙述，下列哪项是错误的？
A 拮抗药对R及R*的亲和力不等 B 受体蛋白有可以互变的构型状态。即静息态（R）和活动态（R*） C 静息时平衡趋势向于R D 激动药只与R*有较大亲和力 E 部分激动药与R及R*都能结合，但对R*的亲和力大于对R的亲和力 25、质反应的累加曲线是：
A 对称S型曲线 B 长尾S型曲线 C 直线 D 双曲线 E 正态分布曲线 26、从下列pD2值中可知，与受体亲和力最小的是： A 1 B 2 C 4 D 5 E 6
27、从下列pA2值可知拮抗作用最强的是：
A 0.1 B 0.5 C 1.0 D 1.5 E 1.6
28、某降压药停药后血压剧烈回升，此种现象称为：
A 变态反应 B 停药反应 C 后遗效应 D 特异质反应 E 毒性反应
29、下列关于激动药的描述，错误的是： A 有内在活性 B 与受体有亲和力 C 量效曲线呈S型 D pA2值越大作用越强 E 与受体迅速解离
30、下列关于受体的叙述，正确的是： A 受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分
B 受体都是细胞膜上的蛋白质 C 受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的
D 受体与配基或激动药结合后都引起兴
奋性效应
E 药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的 B型题 问题 31~35
A 药物引起的反应与个体体质有关，与用药剂量无关
B 等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性
C 用药一段时间后，病人对药物产生精神上依赖，中断用药，出现主观不适 D 长期用药，需逐渐增加剂量，才可保持药效不减
E 长期用药，产生生理上依赖，停药后出现戒断症状 31、高敏性是指： 32、过敏反应是指： 33、习惯性是指： 34、耐受性是指： 35、成瘾性是指： 问题 36~41
A 受体 B 第二信使 C 激动药 D 结合体 E 拮抗药
36、起后继信息传导系统作用： 37、能与配体结合触发效应： 38、能与受体结合触发效应： 39、能与配体结合不能触发效应： 40、起放大分化和整合作用： 41、能与受体结合不触发效应：
问题 42~43
A 纵坐标为效应，横坐标为剂量 B 纵坐标为剂量，横坐标为效应 C 纵坐标为效应，横坐标为对数剂量 D 纵坐标为对数剂量，横坐标为效应 E 纵坐标为对数剂量，横坐标为对数效应
42、对称S型的量效曲线应为： 43、长尾S型的量效曲线应为： 问题 44~48
A 患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应
B 强心甙所致的心律失常 C 四环素和氯霉素所致的二重感染 D 阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸
E 巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象 44、属毒性反应的是：
45、属后遗效应的是： 46、属继发反应的是： 47、属特异质反应的是： 48、属副作用的是： C型题： 问题 49~51
A 对受体有较强的亲和力 B 对受体有较强的内在活性 C 两者都有 D 两者都无
49、受体激动剂的特点中应包括： 50、部分激动剂的特点中应包括： 51、受体阻断剂的特点中可包括： 问题 52~54
A pA2 B pD2 C 两者均是 D 两者均无 52、表示拮抗药的作用强度用： 53、表示药物与受体的亲和力用： 54、表示受体动力学的参数用： 55、表示药物与受体结合的内在活性用： X型题：
56、有关量效关系的描述，正确的是： A 在一定范围内，药理效应强度与血浆药物浓度呈正相关
B 量反应的量效关系皆呈常态分布曲线 C 质反应的量效关系皆呈常态分布曲线 D LD50与ED50均是量反应中出现的剂量 E 量效曲线可以反映药物效能和效价强度
57、质反应的特点有：
A 频数分布曲线为正态分布曲线 B 无法计算出ED50
C 用全或无、阳性或阴性表示 D 可用死亡与生存、惊厥与不惊厥表示 E 累加量效曲线为S型量效曲线 58、药物作用包括：
A 引起机体功能或形态改变 B 引起机体体液成分改变
C 抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫 D 改变机体的反应性
E 补充体内营养物质或激素的不足 59、药物与受体结合的特性有： A 高度特异性 B 高度亲和力 C 可逆性 D 饱和性 E 高度效应力 60、下列正确的描述是：
A 药物可通过受体发挥效应 B 药物激动受体即表现为兴奋效应
C 安慰剂不会产生治疗作用 D 药物化学结构相似，则作用相似 E 药效与被占领的受体数目成正比
61、下列有关亲和力的描述，正确的是： A 亲和力是药物与受体结合的能力 B 亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力
C 亲和力越大，则药物效价越强 D 亲和力越大，则药物效能越强 E 亲和力越大，则药物作用维持时间越长
62、药效动力学的内容包括： A 药物的作用与临床疗效 B 给药方法和用量 C 药物的剂量与量效关系 D 药物的作用机制 E 药物的不良反应和禁忌症
63、竞争性拮抗剂的特点有： A 本身可产生效应 B 降低激动剂的效价
C 降低激动剂的效能 D 可使激动剂的量效曲线平行右移
E 可使激动剂的量效曲线平行左移 64、可作为用药安全性的指标有： A TD50/ED50 B 极量 C ED95~TD5之间的距离
D TC50/EC50 E 常用剂量范围 二、名词解释：
1、不良反应 2、效能 3、LD50 4、ED50 5、治疗指数
6、pA2 7、pD2 8、竞争性拮抗剂 9、药原性疾病
10、副作用 11、毒性反应 12、后遗效应 13停药反应
14、变态反应 15、安全范围 16、储备受体 17、向下调节 18、向上调节 三、简答题：
1、测定药物的量-效曲线有何意义？ 要点：①为确定用药剂量提供依据； ②评价药物的安全性（安全范围、治疗指数等）；
③比较药物的效能和效价
④研究药物间的相互作用或药物作用原理
2、举例说明药物可能发生哪些不良反应？
3、简述竞争性拮抗剂的特点。 4、说明作用于受体药物的分类及各类药物的特点。
提示：对激动剂、拮抗剂、部分激动剂
进行比较。 选择题答案：
1 E 2 C 3 D 4 D 5 E 6 C 7 B 8 B 9 B 10 D 11 E 12 E 13 D
14 E 15 B 16 D 17 D 18 B 19 A 20 B 21 B 22 A 23 A 24 B 25 A 26 A
27 E 28 B 29 D 30 A 31 B 32 A 33 C 34 D 35 E 36 B 37 A 38 C 39 D
40 B 41 E 42 C 43 A 44 B 45 E 46 C 47 A 48 D 49 C 50 A 51 A 52 A
53 B 54 C 55 D 56 AE 57 ACDE 58 ABCDE 59 ABCD 60 AE 61 AC 62 ACDE 63 BD 64 ACD 第三章 药物代谢动力学 一、选择题 A型题：
1、弱酸性药物在碱性尿液中： A 解离多，再吸收多，排泄慢 B 解离少，再吸收多，排泄慢 C 解离多，再吸收少，排泄快 D 解离少，再吸收少，排泄快 E 以上均不是 2、药物一旦与血浆蛋白结合成结合型药物，则：
A 易穿透毛细血管壁 B 易透过血脑屏障 C 不影响其主动转运过程 D 影响其主动转运过程 E 仍保持其药理活性 3、主动转运的特点：
A 顺浓度差，不耗能，需载体 B 顺浓度差，耗能，需载体 C 逆浓度差，耗能，无竞争现象
D 逆浓度差，耗能，有饱和现象 E 逆浓度差，不耗能，有饱和现象
4、以近似血浆t1/2的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，则应将首剂： A 增加半倍 B 加倍剂量 C 增加3倍 D 增加4倍 E 不必增加
5、药物自用药部位进入血液循环的过程称为：
A 通透性 B 吸收 C 分布 D 转化 E 代谢
6、药物首关消除可发生于下列何种给药后：
A 舌下 B 直肠 C 肌肉注射 D 吸入 E 口服
7、药物的t1/2是指：
A 药物的血药浓度下降一半所需时间 B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间
C 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时
D 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克
E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量
8、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人睡了： A 2h B 3h C 4h D 5h E 0.5h 9、药物的作用强度，主要取决于： A 药物在血液中的浓度 B 在靶器官的浓度大小 C 药物排泄的速率大小 D 药物与血浆蛋白结合率之高低 E 以上都对
10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上： A 3个 B 4个 C 5个 D 6个 E 7个 11、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：
A 在胃中解离增多，自胃吸收增多 B 在胃中解离减少，自胃吸收增多 C 在胃中解离减少，自胃吸收减少 D 在胃中解离增多，自胃吸收减少 E 无变化
12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为：
A 小于4h B 不变 C 大于4h D 大于8h E 大于10h
13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：
A 有效血浓度 B 稳态血浓度 C 峰浓度 D 阈浓度 E 中毒浓度
14、药物产生作用的快慢取决于： A 药物的吸收速度 B 药物的排泄速度 C 药物的转运方式 D 药物的光学异构体 E 药物的代谢速度
15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是：
A 加速药物从尿液的排泄 B 加速药物从尿液的代谢灭活 C 加速药物由脑组织向血浆的转移 D A和C E A和B
16、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应： A 增强 B 减弱 C 不变 D 无效 E 相反 17、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度： A 1个 B 3个 C 5个 D 7个 E 9个 18、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是： A 16h B 30h C 24h D 40h E 50h 19、药物的时量曲线下面积反映： A 在一定时间内药物的分布情况 B 药物的血浆t1/2长短
C 在一定时间内药物消除的量 D 在一定时间内药物吸收入血的相对量 E 药物达到稳态浓度时所需要的时间 20、静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ηg/ml，其表观分布容积约为：
A 0.5L B 7L C 50L D 70L E 700L 21、对于肾功能低下者，用药时主要考虑：
A 药物自肾脏的转运 B 药物在肝脏的转化 C 胃肠对药物的吸收 D 药物与血浆蛋白的结合率 E 个体差异 22、二室模型的药物分布于： A 血液与体液 B 血液与尿液 C 心脏与肝脏 D 中央室与周边室 E 肺脏与肾脏 23、血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间：
A 血浆稳态浓度 B 有效血浓度 C 血浆浓度 D 血浆蛋白结合率 E 阈浓度 24、关于坪值，错误的描述是： A 血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值，平均血药浓度称坪浓度
B 通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t1/2才能达到坪值 C 坪浓度的高低与每日总量成正比，在每日总量相等时，用药次数不改变坪浓度
D 坪浓度的高限（峰）和低限（谷）的差距与每次用药量成正比
E 首次用突击剂量，不能使血药浓度迅速达到坪浓度
25、药物的零级动力学消除是指： A 药物完全消除至零 B 单位时间内消除恒量的药物
C 药物的吸收量与消除量达到平衡 D 药物的消除速率常数为零
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